במאמר, נשקול את המקרים בהם נעשה שימוש תוך-שרירי באופילין.
זהו מרחיב סימפונות. התרופה זמינה בצורת תמיסות וטבליות, אך באיזה מקרה ובאילו מינונים להשתמש בה היא שאלה קשה. זה תלוי בחומרת המצב הפתולוגי, אבחנה של החולה, גילו, אינדיקציות והתוויות נגד. אנשים רבים מתעניינים: האם ניתן להזריק "אופילין" לשריר או לווריד, או שעדיף להשתמש בטבליות? מומחים סבורים כי באמצעות הזרקה תוך שרירית, התרופה חודרת במהירות לזרם הדם והאפקט הטיפולי מתרחש תוך מספר דקות. זה מצוין במצבי חירום ובצורות קשות של מחלה. במקרה של חומרה בינונית ומתונה של הפתולוגיה, התרופה ניתנת דרך הפה.
פרמקולוגינכסים
התרופה להרחבת הסימפונות היא מעכב PDE. החומר הפעיל הוא מלח תיאופילין אתילן-דיאמין (המגביר את הספיגה ומקל על המסיסות). יש לו אפקט מרחיב סימפונות בולט, הנובע מהשפעה מרגיעה ישירה על השרירים החלקים של כלי הדם בריאות ודרכי הנשימה. מאמינים כי השפעה זו נגרמת על ידי עיכוב סלקטיבי של פעילותם של PDEs ספציפיים, אשר תורם לעלייה בריכוזים התוך-תאיים של cAMP. תוצאות הבדיקות הניסיוניות שנערכו במבחנה הראו שאיזואנזימים מהסוג השלישי והרביעי ממלאים את התפקיד העיקרי. דיכוי הפונקציונליות של איזואנזימים אלה יכול גם לעורר כמה תופעות לוואי של אמינופילין (תיאופילין), במיוחד הקאות, טכיקרדיה ויתר לחץ דם עורקי. חוסם קולטני פורין (אדנוזין), שעשוי להיות אחד הגורמים המשפיעים על הסימפונות.
אנשים רבים תוהים אם ניתן להשתמש ב-Eufillin תוך שרירי. עוד על כך בהמשך.
מפחית תגובתיות יתר בדרכי הנשימה הקשורה לתגובה בשלב מאוחר המושרה על ידי אלרגנים בשאיפה באמצעות מנגנון של אטיולוגיה לא ידועה שאינו קשור לדיכוי PDE או חסימה של חשיפה לאדנוזין. יש גם מידע שאמינופילין מגביר את המספר והפעילות של מדכאי T בדם ההיקפי.
התרופה מגבירה את פינוי הרירי, משפרת את תפקוד השרירים הבין-צלעיים והנשימה, מפעילה את התכווצות הסרעפת ומרכז הנשימה, מגבירה אותו.רגישות למולקולות פחמן דו חמצני ומנרמל את אוורור המכתשית, מה שמוביל בסופו של דבר לירידה בתדירות ובחומרה של התקפי דום נשימה. על ידי נרמול תפקודי הנשימה, תרופה זו עוזרת להרוות את הדם בחמצן ולהפחית את ריכוז הפחמן הדו חמצני. מגביר את אוורור הריאות בהיפוקלמיה.
בנוסף, לתרופה זו השפעה מעוררת על פעילות הלב, מגבירה את תדירות התכווצויות הלב, מגבירה את זרימת הדם בכלי הלב ומגבירה את הצורך בחמצן בשריר הלב. הוא מפחית את הטונוס של דפנות כלי הדם (בעיקר העור, המוח וכלי הכליות), בעל אפקט מרחיב ורידים היקפי, מפחית התנגדות כלי דם בריאות ומוריד את לחץ הדם במחזור הדם הריאתי. משפר את זרימת הדם הכלייתית, בעל אפקט משתן קל.
מרחיב את דרכי המרה החוץ-כבדיות, מייצב את מבנה קרום תאי הפיטום, מאט את שחרור המתווכים המעוררים התפתחות של תגובות אלרגיות והצטברות טסיות דם (מעכב את גורם ההפעלה PgE2α וטסיות הדם), מגביר את העמידות של אריתרוציטים לשינויים במבנה (מנרמל את התכונות הריאולוגיות של הדם), מפחית את הסבירות לפקקת ומנרמל את תהליכי המיקרו-סירקולציה, בעל תכונה טוקוליטית, מגביר את החומציות של מיץ הקיבה. במינונים גבוהים, יש לו השפעה אפילפטוגנית.
הוראות לשימוש ב-"Euphyllin" תוך שרירי הואמאשר.
מאפיינים פרמקוקינטיים
אמינופילין עובר חילוף חומרים בגוף האדם ב-pH פיזיולוגי כדי לשחרר תיאופילין חופשי. תכונת הרחבת הסימפונות באה לידי ביטוי בריכוזי תיאופילין בדם בטווח של 10-20 מיקרוגרם/מ"ל. ריכוזים הגבוהים מ-20 מ"ג/מ"ל נחשבים רעילים. ההשפעה המעוררת על מרכז הנשימה מתממשת בריכוזים נמוכים יותר - 5-10 מק"ג/מ"ל.
הקישור של היסוד העיקרי לחלבוני פלזמה הוא כ-40%; ביילודים, כמו גם במבוגרים עם כמה פתולוגיות, רמת הקישור מופחתת. בחולים מבוגרים, קשירת חלבון פלזמה היא כ-60%, ביילודים - 36%, באנשים עם שחמת הכבד - 36%. החומר עובר דרך השליה (הרמה בדם העובר מעט גבוהה יותר מאשר בדם האם) ואל חלב האם.
תיאופילין עובר חילוף חומרים בכבד בהשתתפות כמה איזואנזימים ציטוכרום P450, החשוב שבהם הוא CYP1A2. עם שינויים מטבוליים, נוצרת חומצה 1,3-דימתילורית, כמו גם 3-מתילקסנטין וחומצה 1-מתילורית. מטבוליטים אלו מופרשים דרך מערכת השתן. בחולים מבוגרים, כ-10% מהמרכיב העיקרי מופרש ללא שינוי. בילודים מופרש חלק ניכר בצורת קפאין (עקב חוסר בשלות מסלולי המטבוליזם שלאחר מכן), בצורה ללא שינוי - כ-50%.
הבדלים אינדיבידואליים חזקים בקצב חילוף החומרים בכבדתיאופילין נחשבים לגורם העיקרי לשונות המובהקת בפינוי, ריכוז הדם, זמן מחצית חיים. חילוף החומרים בכבד מושפע מגורמים כמו הרגלי עישון, גיל, העדפות תזונתיות, מחלות וטיפול תרופתי נלווה.
זמן מחצית החיים של תיאופילין בחולים לא מעשנים עם אסתמה של הסימפונות כמעט ללא שינויים פתולוגיים במערכות ואיברים אחרים הוא 6-12 שעות, באנשים עם התמכרות לעישון - 4-5 שעות, בילדים - 1-5 שעות, בתקופת היילוד ובפגים - 10-45 שעות. מרווח זה גדל אצל קשישים ואצל אנשים הסובלים ממחלת כבד או אי ספיקת לב.
ירידה בפינוי בהפרה של תפקודי כבד, אי ספיקת לב, בצקת ריאות, אלכוהוליזם כרוני, COPD. אתילנדיאמין אינו משפיע על התכונות הפרמקוקינטיות של תיאופילין.
האם אפשר להשתמש ב"אופילין" תוך שרירי, חשוב לברר מראש.
טופס יצירה ושחרור
המרכיב הפעיל העיקרי של התרופה הוא אמינופילין. הודות לו מושגות כל הפעולות הפרמקולוגיות של התרופה. למתן תוך שרירי, הוא מיוצר בצורה של אמפולות. הרכב התמיסה (ריכוז 24 מ"ג / מ"ל) כולל את החומר העיקרי ואת מרכיב העזר - מים להזרקה. אמפולות מכילות 5 או 10 מ"ל של תמיסה רפואית.
אינדיקציות למרשם
תרופה "Eufillin" תוך שריריתנקבע למצבים הפתולוגיים הבאים:
- סטטוס אסתמטי (כטיפול נוסף).
- דום נשימה בתקופת הילודים.
- אי ספיקת חדר שמאל עם ברונכוספזם ופגיעה בתפקוד נשימתי מסוג Cheyne-Stokes (כחלק מטיפול מורכב).
- תסמונת בצקתית בעלת אופי כליות ממקור.
- מחלת כלי דם איסכמית במוח (כחלק מטיפול מורכב), אי ספיקת לב חריפה וכרונית (כחלק מטיפול משולב).
- תסמונת ברונכו-חסימתית של אטיולוגיות שונות (כולל COPD, אסטמה של הסימפונות, אמפיזמה ריאתית, ברונכיטיס חסימתית כרונית), לחץ מוגבר במחזור הדם הריאתי, דום נשימה, cor pulmonale.
הוראות לשימוש
איך להשתמש לפי הוראות "Eufillin" באמפולות - לשריר או לווריד?
אופן בחירת המינונים של תרופה זו היא אינדיבידואלית, בהתאם לגיל, התוויות, מצב קליני, נוכחות של התמכרות לניקוטין.
במצבים הדורשים טיפול חירום, למבוגרים מוצג השימוש ב-"Euphyllin" תוך שרירי במנת העמסה. אם החולה נטל בעבר תיאופילין, יש להפחית בחצי את המינון של אמינופילין.
מה עוד מספרת לנו ההוראה לשימוש ב-"Eufillin" באמפולות תוך שרירית?
התוויות נגד
הזרקת התרופה אסורה במקרים הבאים:
- רגישות יתר לאמינופילין ונגזרות קסנטין אחרות;
- angina;
- אוטם שריר הלב בשלב החריף;
- אי ספיקת לב חריפה;
- extrasystole;
- טכיקרדיה התקפית;
- בצקת ריאות;
- יתר לחץ דם עורקי/יתר לחץ דם חמור;
- טרשת עורקים כלי דם;
- שבץ דימומי;
- יש היסטוריה של כל דימום פתאומי;
- דימום ברקמת הרשתית;
- כיב פפטי בשלב ההחמרה;
- אפילפסיה;
- סף התקפים גבוה;
- ריפלוקס גסטרו-וושט (GER);
- תת פעילות בלתי מבוקרת של בלוטת התריס;
- thyrotoxicosis;
- porphyria;
- ספסיס;
- בעיות בכבד או בכליות.
האם כולם יכולים להזריק "Eufillin" לשריר?
בשל הסבירות לתופעות לוואי, לא מומלץ להשתמש בתמיסה בילדים מתחת לגיל 14. בילדים מעל גיל 3, ניתן להשתמש בתרופה זו רק במקרה חירום, לתקופה שלא תעלה על 14 ימים.
תגובות שליליות
בהתאם להוראות השימוש, Eufillin תוך שרירית עלולה לעורר מספר תגובות שליליות, כולל הבאות:
- מערכת העצבים: אי שקט, סחרחורת, רעידות, הפרעות שינה, עוויתות.
- מערכת הלב וכלי הדם: קצב לב לא סדיר, דפיקות לב, כאבים באזור הלב,טכיקרדיה, הורדת לחץ דם, הפרעות קצב שונות, קרדיאלגיה, תסמינים מוגברים של אנגינה פקטוריס.
- מערכת העיכול: ריפלוקס קיבה ושט, בחילות, צרבת, הקאות, שלשולים, החמרה של כיב פפטי; בשימוש ממושך עלולה להתפתח אנורקסיה.
- מערכת השתן: המטוריה, אלבומינוריה.
- ביטויים אלרגיים: פריחה בעור וגרד, תסמונת חום.
- מטבוליזם: היפוגליקמיה (נדיר).
- תגובות בעלות אופי מקומי: היפרמיה, עייפות, כאב במקום ההזרקה.
- תופעות לוואי אחרות: טכיפניאה, כאבים בחזה, הסמקה בפנים, אלבומינוריה, המטוריה, משתן מוגבר, הזעת יתר.
האם ניתן להשתמש ב"Eufillin" באמפולות תוך שרירית במהלך ההריון וההנקה? גלה עוד.
לשימוש במהלך הריון והנקה
התרופה חוצה את השליה, ולכן השימוש באמינופילין במהלך ההריון עלול להוביל ליצירת רמות שעלולות להיות מסוכנות של החומר הפעיל וקפאין בדם של תינוק שזה עתה נולד. ילדים שאמהותיהם קיבלו אמינופילין במהלך ההריון זקוקים למעקב רפואי אחר סימנים אפשריים של שיכרון בימים הראשונים לחייהם.
תיאופילין מופרש בחלב אם. בעת שימוש בתרופה במהלך ההנקה, עלולים להתרחש תסיסה ועצבנות יתר אצל הילד. בהקשר זה, השימוש בתרופה זו במהלך ההריון וההנקהניתן לרשום רק במקרים שבהם התועלת בטיפול לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לילד.
המלצות מיוחדות
בזהירות, התרופה הרפואית Euphyllin משמשת תוך שרירית על פי ההוראות לאי ספיקת כלילית חמורה (אנגינה פקטוריס, שלב חריף של אוטם), קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית, טרשת עורקים נרחבת, אקסטר-סיסטולה חדרית מהירה, מוכנות גבוהה לעווית כבד או מוכנות לכבד. אי ספיקת כליות, לאחרונה דימום ממערכת העיכול, עם כיב פפטי, תת פעילות של בלוטת התריס או בלוטת התריס, עם חום ממושך, היפרטרופיה של הערמונית, ריפלוקס גסטרווושטי, בחולים קשישים ובילדים.
ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון אמינופילין במקרה של אי ספיקת לב, הפרעה בתפקוד הכבד, חום, אלכוהוליזם ממושך, SARS. ייתכן שתידרש הפחתת מינון בחולים מבוגרים.
אמינופילין אינו בשימוש בו-זמנית עם נגזרות קסנטין אחרות. במהלך תקופת הטיפול, יש להימנע משימוש במוצרים המכילים נגזרות קסנטין. בזהירות, התרופה משמשת בו זמנית עם נגזרות פורין ונוגדי קרישה. יש להימנע משימוש משולב עם גלוקוז וחוסמי בטא.
האם אפשר להזריק "Eufillin" לשריר, זה ידוע עכשיו.
ביקורות
ביקורות על מוצר תרופתי זהמעט, שכן לרוב הוא משמש רק בתנאים נייחים. עם זאת, חולים מצביעים על כמה מקרים של רישום תרופה לשימוש ביתי באסתמה הסימפונות, במיוחד כאשר מתרחש התקף של מחלה זו.
ביקורות מצביעות על כך שלתרופה יש יעילות גבוהה מאוד, מונעת במהירות סימנים של מצב חמור בחולים, מקלה על הנשימה ונרשמת לטיפול ברונכיטיס חסימתית וחלק מהפתולוגיות של הלב.
יש די הרבה תופעות לוואי משימוש באופילין בהזרקות תוך שריריות לפי ההוראות. מטופלים להם ניתנה התרופה מציינים כי כ-15 דקות לאחר היישום, הם חוו בחילות קשות, ולעיתים אף הקאות. ישנן גם אינדיקציות לסחרחורת חמורה, הפרעות בתפקוד מערכת העצבים.
סקרנו את ההוראות של "Eufillin". זה ניתן תוך-שרירי בצורות חמורות של פתולוגיות.
