אגוניסטים אדרנרגיים הם קבוצה של תרופות, שתוצאתן קשורה לגירוי של אדרנורצפטורים הנמצאים באיברים הפנימיים ובדפנות כלי הדם. כל הקולטנים האדרנרגיים מחולקים למספר קבוצות בהתאם לוקליזציה, ההשפעה המתווכת והיכולת ליצור קומפלקסים עם חומרים פעילים. אלפא-אגוניסטים פועלים מעוררים על קולטנים אלפא-אדרנרגיים, וגורמים לתגובה מסוימת של הגוף.
מהם קולטנים אלפא-אדרנרגיים
קולטנים אדרנרגיים A1 ממוקמים על ממברנות פני השטח של תאים, באזור הסינפסות, הם מגיבים לנוראפינפרין, המשתחרר על ידי קצות העצבים של הנוירונים הפוסט-גנגליונים של מערכת העצבים הסימפתטית. ממוקם בעורקים בקליבר קטן. עירור של קולטנים גורם לעווית כלי דם, יתר לחץ דם, ירידה בחדירות דופן העורקים, ירידהביטויים של תגובות דלקתיות בגוף.
קולטנים אדרנרגיים A2 ממוקמים מחוץ לסינפסות ועל הממברנה הפרה-סינפטית של התאים. הם מגיבים לפעולה של נוראדרנלין ואדרנלין. עירור של הקולטנים גורם לתגובה הפוכה, המתבטאת ביתר לחץ דם והרפיה של כלי הדם.
מידע כללי על אדרנומימטיקה
אגוניסטים אלפא ובטא-אדרנרגיים, הנקשרים באופן עצמאי לקולטנים הרגישים אליהם וגורמים להשפעה של אדרנלין או נוראדרנלין, נקראים חומרים הפועלים ישירות.
התוצאה של השפעת תרופות יכולה להתרחש גם בפעולה עקיפה, המתבטאת בגירוי ייצור המתווכים שלה, מונעת את הרס שלהם ועוזרת להגביר את הריכוז בקצות העצבים.
אגוניסטים אדרנרגיים מוקצים במצבים הבאים:
- אי ספיקת לב, תת לחץ דם חמור, התמוטטות, הלם, דום לב;
- אסתמה הסימפונות, עווית סימפונות;
- לחץ תוך עיני מוגבר;
- מחלות דלקתיות של הריריות של העיניים והאף;
- תרדמת היפוגליקמית;
- הרדמה מקומית.
אלפא-אגוניסטים
קבוצת התרופות כוללת חומרים סלקטיביים (פועלים על סוג אחד של קולטן) ולא סלקטיביים (עירור של קולטני a1 ו-a2). האלפא-אגוניסט הלא סלקטיבי מיוצג ישירות על ידי נוראדרנלין, שיש לו גם השפעה מגרה על קולטני בטא.
אלפא-אגוניסטים המשפיעים על קולטני a1 -תרופות נגד הלם המשמשות לירידה חדה בלחץ הדם. ניתן להשתמש בהם באופן מקומי, מה שגורם להיצרות העורקים, אשר יעיל לגלאוקומה או נזלת אלרגית. תרופות ידועות של הקבוצה:
- "Midodrine";
- "Mezatone";
- "אתילפרין".
אלפא-אגוניסטים המשפיעים על קולטני a2 מוכרים יותר לאוכלוסייה הכללית בשל השימוש הנרחב בהם. נציגים פופולריים הם Xylometazoline, Nazol, Sanorin, Vizin. משמש לטיפול במחלות דלקתיות של העיניים והאף (דלקת הלחמית, נזלת, סינוסיטיס).
תרופות ידועות בהשפעה מכווצת כלי הדם שלהן, המאפשרת לך לחסל גודש באף. השימוש בכספים צריך להתבצע רק בפיקוח של מומחה, שכן שימוש ממושך לא מבוקר עלול לגרום להתפתחות של עמידות לתרופות וניוון רירית.
לילדים קטנים רושמים גם תרופות המכילות אלפא-אגוניסטים. התכשירים במקרה זה הם בעלי ריכוז נמוך יותר של החומר הפעיל. אותן צורות משמשות לטיפול באנשים הסובלים מסוכרת ויתר לחץ דם.
אגוניסטים אלפא-אדרנרגיים המעוררים קולטני a2 כוללים גם תרופות בעלות פעולה מרכזית ("מתילדופה", "קלונידין", "קטפרסן"). הפעולה שלהם היא כדלקמן:
- השפעת יתר לחץ דם;
- ירידה בדופקקיצורים;
- פעולה מרגיעה;
- קלה קלה בכאב;
- ירידה בהפרשת בלוטות הדמעות והרוק;
- ירידה בהפרשת מים במעי הדק.
Mezaton
תרופה המבוססת על פנילפרין הידרוכלוריד הגורמת לעלייה בלחץ הדם. השימוש בו מצריך מינון מדויק, שכן תיתכן ירידה רפלקסית בקצב הלב. "Mezaton" מגביר את הלחץ בעדינות בהשוואה לתרופות אחרות, אך ההשפעה ארוכה יותר.
אינדיקציות לשימוש בתרופה:
- תת לחץ דם עורקי, התמוטטות;
- הכנה לניתוח;
- נזלת כלי דם;
- הרדמה מקומית;
- הרעלה של אטיולוגיות שונות.
הצורך בתוצאות מיידיות מחייב מתן תוך ורידי. התרופה מוזרקת גם לשריר, תת עורית, תוך-נאסלית.
Xylometazoline
תרופה בעלת אותו חומר פעיל, שהיא חלק מ"Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Dlyanos". הוא משמש בטיפול מקומי של נזלת זיהומית חריפה, סינוסיטיס, קדחת השחת, דלקת אוזן תיכונה, כהכנה להתערבויות כירורגיות או אבחנתיות בחלל האף.
מיוצר כתרסיס, טיפות וג'ל ליישומים תוך-אף. התרסיס מותר לשימוש לילדים מגיל 12. נקבע בזהירות בתנאים הבאים:
- angina;
- תקופת הנקה;
- מחלת בלוטת התריס;
- הגדלת הערמונית;
- סוכרת;
- הריון.
קלונידין
התרופה היא אלפא-אגוניסטים. מנגנון הפעולה של "קלונידין" מבוסס על עירור של קולטנים a2-אדרנרגיים, וכתוצאה מכך ירידה בלחץ, התפתחות של אפקט משכך כאבים והרגעה קלה.
שימוש נרחב בצורות שונות של יתר לחץ דם, משבר יתר לחץ דם, להקלה על התקף של גלאוקומה, בשילוב עם תרופות אחרות לטיפול בהתמכרות לסמים ולאלכוהול.
"קלונידין" אסור בהריון, אולם במקרה של גסטוזה מאוחרת חמורה, כאשר התועלת לאם גוברת על הסיכון לפגיעה בעובר, ניתן להשתמש במינונים קטנים של התרופה בשילוב עם סמים אחרים.
Vizin
מכווץ כלי דם על בסיס טטריזולין בשימוש ברפואת עיניים. בהשפעתו, האישון מתרחב, הנפיחות של הלחמית פוחתת וייצור הנוזל התוך עיני פוחת. משמש לטיפול בדלקת לחמית אלרגית, עם השפעות מכניות, פיזיות או כימיות של חומרים זרים על הקרום הרירי של העפעפיים.
מנת יתר של אלפא אגוניסט
מינון יתר מתבטא בשינויים מתמשכים המאפיינים את ההשפעות של אלפא-אגוניסטים. החולה מודאג מלחץ דם גבוה,קצב לב מוגבר עם הפרעות קצב. במהלך תקופה זו עלולים להתפתח שבץ מוחי או בצקת ריאות.
טיפול במינון יתר מורכב מקבוצות התרופות הבאות:
- סימפתליטיקה היקפית משבשת את העברת הדחפים העצביים בפריפריה ובמערכת העצבים. לפיכך, הלחץ יורד, קצב הלב וההתנגדות ההיקפית יורדים.
- אנטגוניסטים של סידן מכוונים לחסום את כניסתם של יוני סידן לתאים. שריר הלב מפחית את הצורך בחמצן, ההתכווצות שלו פוחתת, הרפיה בזמן הדיאסטולה משתפרת, כל קבוצות העורקים מתרחבות.
- תרופות מיוטרופיות עוזרות להרפיית שרירים חלקים, כולל הדופן השרירי של כלי הדם.
אלפא-אגוניסטים, שלשימוש בהם יש קבוצה גדולה של אינדיקציות, דורשים בחירה קפדנית של מינון, ניטור של אלקטרוקרדיוגרמה, לחץ דם, דם היקפי.
