חוסמי אסטרוגן הם תרכובות כימיות החוסמות את פעולות האסטרוגן. תרופות אנטי-אסטרוגן משמשות לטיפול במחלות שונות. הם נמצאים בשימוש נרחב לטיפול בסרטן השד על מנת להאט את צמיחת הגידול או למנוע הישנות. כמו בתרופות אחרות המקיימות אינטראקציה עם הורמונים בגוף, יש להשתמש בתרופות אלו תחת השגחה רפואית.
היתרונות והנזקים של האסטרוגן
אסטרוגן, או הורמון סטרואידים, מסונתז בעיקר על ידי השחלות. זה משפיע על מספר תהליכים בגוף. לנשים בגיל הפוריות יש את הרמות הגבוהות ביותר של הורמון טבעי זה. נפח מוגזם, לעומת זאת, עלול לגרום לתסמונת המכונה היפר-אסטרוגניזם. מחלה זו עלולה להוביל לתהליכים אונקולוגיים בשד וסרטן רירית הרחם. תרופות אנטי-אסטרוגן וחוסמי אסטרוגן או מעכבי ארומטאז יכולים לתקן זאת. עם זאת, לתרופות כאלה יש השפעות חיוביות ושליליות על נשים וגברים.
סוגי חוסמי אסטרוגן, השימוש בהם
קיימים מספר סוגים שונים של חוסמי אסטרוגן. מעכבי ארומטאז למעשה חוסמים את ייצור האסטרוגן. מאפננים סלקטיביים של קולטני אסטרוגן, כגון טמוקסיפן, קלומיפן, מיועדים לחסום קולטני אסטרוגן, ומתנהגים בצורה שונה עבור סוגים שונים של רקמות. אנטי-אסטרוגנים חוסמים גם קולטני אסטרוגן.
אנטיסטרוגן מונע את ההמרה של טסטוסטרון לאסטרדיול, והורמונים אסטרוגנים מפסיקים לפעול או נחסמים.
בטיפול בסרטן, תרופות אלו משמשות להאטת צמיחת הגידול. במקרה זה, מאפננים סלקטיביים של קולטני אסטרוגן יכולים לכוון לקולטנים ספציפיים לאסטרוגן. חוסמים, לרבות clomiphene, משמשים לעתים גם בטיפול בבעיות פוריות ועשויים לעזור לחלק מהנשים המתקשות להיכנס להריון. תרופות אלו משמשות גם רופאים מסוימים בטיפול בילדים שדחו את ההתבגרות עד שהם מבוגרים מספיק.
מקובל בקרב מפתחי גוף להשתמש בחוסמי אסטרוגן עקב ההשפעה האסטרוגנית של רמות טסטוסטרון גבוהות בגוף. טסטוסטרון הוא מבשר לאסטרוגן, מעכבי ארומטאז יכולים לשמש כדי לעצור עודף אסטרוגן מבניית מסת שריר, תוך שמירה על רמות נמוכות בגוף. פרקטיקה זו משכה רבים, במיוחד כאשר משתמשים בתרופות אנטי-אסטרוגן בעיקר למטרות קוסמטיות. בתוך זהבמקרה, אנשים משתמשים בגלולות ובתוספי תזונה ללא השגחה רפואית.
תופעות לוואי
ישנן תופעות לוואי של תרופות אנטי-אסטרוגניות. הם יכולים לגרום לסחרחורת, כאבי ראש, הזעה, גלי חום ובלבול. רק האנדוקרינולוג יכול לקבוע את המינון המתאים למטופל, בהתאם למצב, ואת הסף המקובל לתופעות לוואי. האנדוקרינולוג עשוי גם להזמין בדיקות דם סדירות לרמות ההורמונים בעת הערכת בריאותו הכללית של המטופל כדי לאשר שהשימוש באנטי אסטרוגן בטוח ופונקציונלי עבור המטופל.
טיפול לגברים
ככל שגברים מתבגרים, רמות הטסטוסטרון יורדות. עם זאת, אם הטסטוסטרון יורד במהירות או משמעותית, זה יכול להוביל להתפתחות של היפוגונדיזם. מצב זה, המאופיין בחוסר יכולת של הגוף לייצר הורמון חשוב זה, עלול לגרום לתסמינים רבים, כולל:
- איבוד חשק חשק;
- ירידה בייצור ואיכות הזרע;
- הפרעות זיקפה;
- עייף.
כשמדברים על אסטרוגן, הם קודם כל חושבים שזה הורמון נשי, אבל נוכחותו מבטיחה שהגוף הגברי מתפקד כראוי. ישנם שלושה סוגים של אסטרוגנים: אסטריול, אסטרון ואסטרדיול. אסטרדיול הוא הסוג העיקרי של אסטרוגן פעיל בגברים. הוא ממלא תפקיד חיוני בשמירה על תפקוד המפרקים הזכריים ורקמת המוח. תרופות אנטי אסטרוגן גם מאפשרות לך כראוילפתח זרעונים.
חוסר איזון הורמונלי - עלייה ברמות האסטרוגן וירידה בטסטוסטרון - יוצר בעיות. יותר מדי אסטרוגן בגוף הגברי עלול להוביל ל:
- גינקומסטיה (פיתוח יתר של רקמת השד);
- בעיות לב וכלי דם;
- סיכון מוגבר לשבץ;
- עלייה במשקל;
- בעיות בערמונית.
יש מספר צעדים שתוכל לנקוט כדי לאזן מחדש את רמות האסטרוגן שלך. לדוגמה, אם עודף האסטרוגן שלך קשור לרמות נמוכות של טסטוסטרון, אז טיפול חלופי בטסטוסטרון כחוסם אסטרוגן עשוי להיות שימושי.
חוסמי אסטרוגן תרופתיים
מוצרים פרמצבטיים מסוימים יכולים לייצר אפקט חוסם אסטרוגן אצל גברים. בדרך כלל הם מיועדים לרוב לשימוש על ידי נשים, אך צוברות פופולריות בקרב גברים, במיוחד אלו המעוניינים להביא ילדים לעולם. תוספי טסטוסטרון יכולים להוביל לאי פוריות. אבל חוסמי אסטרוגן כמו Clomid יכולים להחזיר את האיזון ההורמונלי מבלי לפגוע בפוריות.
כמה תרופות, הידועות כמאפנן קולטני אסטרוגן סלקטיבי, משווקות בדרך כלל כטיפולים לסרטן השד. אבל הם יכולים לשמש גם לחסימת אסטרוגן אצל גברים. תרופות אלו משמשות למגוון מצבים הקשורים לטסטוסטרון נמוך, כולל:
- אי-פוריות;
- כמות נמוכהזרעונים;
- gynecomastia;
- אוסטאופורוזיס.
יש להשתמש בתרופות אלו באופן סלקטיבי, בהתאם למצב המטופל. משתמשים בתרופות אנטי-אסטרוגן כאלה. ניתן להשיג בבית המרקחת:
- "טמוקסיפן".
- "Arimidex".
- "Letrozole".
- "Raloxifene".
פעולה על רקמת עצם
לפי רופאים, חשיפה ארוכת טווח לתרופות אסטרוגניות עלולה לגרום לסרטן רירית הרחם בנשים. "Raloxifene" - מונון קולטן סלקטיבי לאסטרוגן - יכול למנוע התפתחות סרטן, חוסם באופן סלקטיבי את ספיגת האסטרוגן. עם זאת, תרופה זו מסוגלת גם לעכב את ההשפעות המועילות של אסטרוגנים על צפיפות העצם. תרופה חדשה, Lazofoxifene, יכולה לפתור בעיה זו. זה מונע איבוד עצם בנשים לאחר גיל המעבר ומפחית את שבריריות העצם. השימוש בתרופה זו בטוח בדרך כלל, אך עלול להגביר את קרישת הדם.
אינטראקציות בין תרופות
חוסם אסטרוגן טמוקסיפן עשוי לסייע במניעת סרטן. חולי סרטן חווים לעתים קרובות דיכאון, ותרופות בקבוצה זו עלולות לקיים אינטראקציה שלילית עם תרופות נוגדות דיכאון. יש להשתמש בפארוקסטין מכיוון שלנשים הנוטלות טמוקסיפן ופארוקסטין יש סיכון נמוך יותר לתמותה מאשר לנשים הנוטלות טמוקסיפןכל נוגד דיכאון אחר. הסיבה לכך היא ש-Paroxetine הוא סלקטיבי.
תרופות ותרופות נוגדות אסטרוגנים
תיאורים של כל התרופות הללו מצביעים על כך שכל תרופה משמשת בנפרד במקרה מסוים.
Clomid, או Clomiphene Citrate, הייתה אחת התרופות המקוריות בשימוש בטיפול בגינקומסטיה, מכיוון שהיא מעלה את רמות הטסטוסטרון בגוף עצמו. ישנן כמה תופעות לוואי משימוש ארוך טווח, כגון בעיות ראייה. יש תרכובות טובות יותר בשוק שעושות את אותו הדבר, אבל Clomid היא עדיין תערובת יעילה וזולה לכל ספורטאי.
זה אינו סטרואיד אנבולי, התרופה ניתנת לרוב לנשים כסיוע לאי-פוריות, שכן יש לה יכולת בולטת לעורר ביוץ, אשר מושגת על ידי חסימה/מזעור השפעות האסטרוגן בגוף. ליתר דיוק, Clomid הוא אסטרוגן סינתטי כימי עם תכונות אגוניסטים/אנטגוניסטים. בכמה רקמות מטרה, זה יכול לחסום את יכולתו של אסטרוגן להיקשר לקולטן המתאים. התועלת הקלינית שלו היא להתמודד עם המשוב השלילי של אסטרוגנים במערכת ההיפותלמוס-היפופיזה-שחלות, המגבירים את שחרור LH ו-FSH. כל זה מוביל לביוץ.
למטרות ספורט ל"קלומיפן ציטראט" אצל נשים אין השפעה. אצל גברים, לעומת זאת,יש עלייה בייצור הורמון ממריץ זקיקים ו(בעיקר) luteinizing, אשר ממריץ את הייצור הטבעי של טסטוסטרון. השפעה זו מועילה במיוחד לספורטאי בתום מחזור סטרואידים כאשר רמות הטסטוסטרון האנדוגניות מדוכאות. ללא טסטוסטרון (או אנדרוגנים אחרים), "קורטיזול" שולט ומשפיע על סינתזת חלבון השריר. אבל הוא "אוכל" במהירות את רוב השריר החדש שנרכש לאחר הגמילה. Clomid יכול לשחק תפקיד משמעותי במניעת תאונה זו על מנת להשיג ביצועים אתלטיים. עבור נשים, היתרון של Clomid הוא ניהול אפשרי של רמות אסטרוגן אנדוגני. זה יגדיל את איבוד השומן והשרירים, במיוחד באזורים כמו הירכיים והישבן. Clomiphene citrate, לעומת זאת, מייצר לעתים קרובות תופעות לוואי אצל נשים, אך בכל זאת מבוקש בקרב קבוצת ספורטאים זו.
טמוקסיפן חוסם קולטני אסטרוגן בתאי סרטן השד. זה מפסיק את האינטראקציה של האסטרוגן איתם ומעכב את צמיחת התאים וחלוקתם. בעוד שטמוקסיפן פועל כאנטי-אסטרוגן בתאי השד, הוא פועל כאסטרוגן ברקמות אחרות כגון הרחם והעצמות.
נשים עם סרטן שד פולשני תלותי ניתן להשתמש בטמוקסיפן במשך 5-10 שנים לאחר הניתוח כדי להפחית את הסיכוי להתפשטות של גרורות. זה גם מפחית את הסיכון לפתח סרטן בשד השני. בשלב מוקדם, תרופה זו משמשת בעיקר לחולים שאין להםגיל המעבר הגיע. מעכבי ארומטאז הם הטיפול המועדף על נשים בגיל המעבר.
טמוקסיפן יכול גם לעצור את הגדילה ואף לכווץ גידולים בחולים עם סרטן גרורתי. זה עשוי לשמש גם כדי להפחית את הסיכון לפתח סרטן השד.
תרופה זו נלקחת דרך הפה, לרוב בצורת טבליות.
תופעות הלוואי של תרופות אנטי-אסטרוגניות כוללות עייפות, גלי חום, יובש בנרתיק או הפרשות כבדות ושינויים במצב הרוח.
יש נשים עם גרורות בעצמות עשויות לחוות כאב ונפיחות בשרירים ובעצמות. זה בדרך כלל לא נמשך זמן רב, אך במקרים נדירים מסוימים, נשים עלולות לפתח גם רמות סידן גבוהות בדם שלא ניתן לשלוט בהן. אם זה יקרה, הטיפול עשוי להיות מושעה לזמן מה.
אפשר גם תופעות לוואי נדירות אך חמורות יותר. תרופות אלו עשויות להגביר את הסיכון ללקות בסרטן שריר השריר אצל נשים בגיל המעבר. קרישת דם מוגברת היא תופעת לוואי חמורה נוספת. מתרחשת פקקת ורידים עמוקים, אך לפעמים חתיכה מהקריש יכולה להתנתק ולבסוף לחסום עורק בריאות (תסחיף ריאתי).
טמוקסיפן רק לעתים רחוקות היה הגורם לשבץ מוחי והתקפי לב בנשים לאחר גיל המעבר.
בהתאם למצב גיל המעבר של האישה, לטמוקסיפן עשויות להיות השפעות שונות.השפעה על העצמות. בנשים לפני גיל המעבר, טמוקסיפן עלול לגרום לדילול העצם, אך בנשים לאחר גיל המעבר, רמות הסידן עולות, דבר הכרחי לחוזק העצם.
היתרונות של תרופה זו עולים על הסיכונים כמעט לכל הנשים עם סרטן שד פולשני תלוי הורמונים.
תרופה דומה היא Toremifene, המאושרת לטיפול בסרטן שד גרורתי. אבל תרופה זו לא תעבוד אם נעשה שימוש בטמוקסיפן, אך ללא השפעה.
Fulvestrant היא תרופה שתחילה חוסמת את הקולטן לאסטרוגן ולאחר מכן גם מבטלת את יכולת הקישור של הקולטן. הוא פועל כאנטי אסטרוגן בכל הגוף.
Fulvestrant משמש לטיפול בסרטן שד גרורתי מתקדם, והוא נפוץ ביותר לאחר שתרופות הורמונליות אחרות (מעכבי טמוקסיפן ומעכבי ארומטאז) הפסיקו לפעול.
תופעות לוואי נפוצות עשויות לכלול גלי חום, הזעות לילה, בחילות קלות ועייפות. תיאורטית, זה יכול להחליש עצמות (אוסטאופורוזיס) אם נלקח במשך זמן רב.
תרופה זו זכתה להסכמה לשימוש בנשים לאחר גיל המעבר שאינן מגיבות לטמוקסיפן או לטורמיפן. הוא משמש לעתים מחוץ לתווית בנשים לפני גיל המעבר, לעתים קרובות בשילוב עם אגוניסט משחרר הורמונים luteinizing כדי לכבות את השחלות.
"Raloxifene" משמש נשים למניעה וטיפולאובדן עצם או אוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר. זה עוזר לשמור על עצמות חזקות, ומפחית את הסיכוי לשברים.
Raloxifene עשוי גם למנוע את התרחשותם של צורות פולשניות של סרטן השד לאחר גיל המעבר. זה לא הורמון אסטרוגן, אלא פועל כמו אסטרוגן בחלקים מסוימים בגוף, כמו העצמות. בחלקים אחרים של הגוף (רחם ושדיים), Raloxifene פועל כחוסם אסטרוגן. זה לא מקל על תסמונות גיל המעבר למיניהן. Raloxifene שייך לקבוצת תרופות הידועות כמאפננים קולטן אסטרוגן סלקטיבי-SERMs (תרופות אסטרוגניות ואנטי-אסטרוגניות).
תרופות נוגדות אסטרוגנים וספורט
חלק מהתרופות נמצאות בשימוש נרחב על ידי מפתחי גוף לבניית שרירים.
"ציקלופניל" הוא סטרואיד לא אנבולי/אנדרוגני. זה עובד כאנטי אסטרוגן וכממריץ טסטוסטרון. "ציקלופניל" הוא אסטרוגן חלש ומתון מאוד, אך הוא נקשר לקולטני אסטרוגן ומונע מקולטני אסטרוגן טבעיים להיקשר. למעשה, זה עובד כל כך טוב שחלק מהספורטאים נוטלים את התרופה במהלך טיפול בסטרואידים כדי לשמור על רמות האסטרוגן שלהם נמוכות. התוצאה היא ירידה בכמות הנוזלים בגוף שנוצרת על ידי סטרואידים וירידה בגינקומסטיה. לאתלט יש מראה קשוח יותר, משתמש בתרופות שעלולות להילקח כהכנה לתחרות. מפתחי גוף, לעומת זאת, משתמשים בו בתדירות נמוכה יותר מכיוון שהם מעדיפים אותו יותרזמינים "Nolvadex" ו-"Proviron".
כמו Clomid, Cyclofenil אינו יעיל בנשים, מכיוון שיש לו השפעה חיובית רק על ייצור ההורמונים אצל גברים. העלייה ברמות הטסטוסטרון הנגרמת על ידי תרופה זו אינה מספיקה כדי לדבר על שיפורים דרמטיים, אולם היא תספק עלייה בכוח, תיתכן אפילו עלייה קטנה במשקל הגוף, עלייה ניכרת באנרגיה ועלייה בהתחדשות. תוצאות אלו בולטות במיוחד אצל ספורטאים מתקדמים שיש להם ניסיון מועט או ללא ניסיון בסטרואידים. תוצאות השימוש מורגשות רק לאחר שבוע.
במקרים מסוימים, ספורטאים חווים פריחות דמויות אקנה, הגברת החשק המיני וגלי חום. תסמינים אלו מעידים במיוחד על הוכחה לכך שתרכובת אכן יעילה. לאחר הפסקת הטיפול, חלקם מדווחים על מצב רוח מדוכא וירידה קלה בכוח הגופני. מי שלוקח את התרופה כאנטי-אסטרוגן במהלך משטר סטרואידים עלול לחוות אפקט ריבאונד כאשר התרופה מתפוגגת.
"Proviron" הוא אחד הסטרואידים האנדרוגניים האנבוליים הוותיקים ביותר בשוק. ידוע רשמית בשם "Mesterolone", הוא נותר אחד מהסטרואידים האנבוליים בשימוש הכי נמוך בקרב משתמשים.
על בסיס פונקציונלי, Proviron מבצע ארבע פונקציות עיקריות שקובעות במידה רבה את אופן הפעולה שלה. קודם כל הוא מופיעאחד הסטרואידים האנבוליים החזקים ביותר, מכיוון שהוא מגדיל את נפח הטסטוסטרון החופשי במחזור, שהוא חשוב יותר לתהליכים אנבוליים אצל מפתחי גוף. דרך קלה להסתכל על זה: אם אתה לוקח סטרואידים אנבוליים, מסת השריר שלך גדלה.
ל"Proviron" יש גם את היכולת ליצור אינטראקציה עם האנזים ארומטאז, שאחראי על הפיכת הטסטוסטרון לאסטרוגן. על ידי קשירה לארומטאז, פרובירון אכן יכול לעכב את פעילותו, ובכך לספק הגנה מפני תופעות לוואי אסטרוגניות.
ל"Mesterolone" יש גם זיקה חזקה לקולטן לאנדרוגן. סטרואיד אנבולי זה אינו מדכא גונדוטרופינים באופן דומה לסטרואידים אנבוליים אחרים. זה מאפשר לך להגביר את ייצור הזרע, שכן אנדרוגנים נחוצים כדי לעורר spermatogenesis. זה לא רק מגדיל את כמות הזרע, אלא גם משפר את איכותו.
תופעות הלוואי של Proviron אינן כוללות ג'ינו או עודף נוזלים. זה גם יפחית משמעותית את הסיכון ליתר לחץ דם הקשור לשימוש בסטרואידים אנבוליים. למעשה, לפרובירון יש אפקט אנטי-אסטרוגני על ידי עצירת ההמרה של טסטוסטרון לאסטרוגן, או לפחות האטת תהליך זה.
התרופות הנ ל אינן מפחיתות את רמות האסטרוגן, אלא משפיעות על חילוף החומרים באופן כללי.
קבוצת התרופות האנטי-אסטרוגנים כוללת גם אגוניסטים לשחרור גורמים של הורמונים גונדוטרופיים ("Buserelin" ו-אנלוגים), מגסטרול אצטט ("Megeis"), "Parlodel" ו-"Dostinex" משמשים כתרופות המפסיקות את הפרשת הפרולקטין. זה לא הגיוני להשתמש בהם בטיפול בעצמך.
טיפול בסרטן
בנוסף לטמוקסיפן, נעשה שימוש בחוסמי קולטני אסטרוגן הבאים.
שלוש תרופות המפסיקות את ייצור האסטרוגן בנשים לאחר גיל המעבר אושרו לטיפול בסרטן שד מוקדם ומתקדם: Letrozole (Femara), Anastrozole (Arimidex) ו-Exemestane ("Aromasin").
מנגנון הפעולה של תרופות אנטי-אסטרוגניות מקבוצה זו הוא חסימת אנזים (ארומטאז) ברקמת השומן, שאחראי לכמויות קטנות של אסטרוגן בנשים לאחר גיל המעבר. הן אינן משפיעות על השחלות, ולכן הן יעילות רק לנשים שהשחלות שלהן אינן פועלות, בין אם עקב גיל המעבר או חשיפה לאנלוג של הורמון luteinizing. תרופות אלו נלקחות מדי יום בצורת טבליות. הם פועלים באותה מידה בטיפול בתהליכים אונקולוגיים בשד ובערמונית.
לפעמים הטיפול בסרטן השד מצריך טיפול תרופתי לכיבוי השחלות. ניתן לעשות זאת באמצעות אנלוגים של הורמון משחרר הורמון luteinizing (LHRH), כגון Goserelin (Zoladex) או Leuprolide (Lupron). תרופות אלו חוסמות את האות שהגוף שולח לשחלות לייצראסטרוגן. ניתן להשתמש בהם לבד או עם טמוקסיפן, מעכבי ארומטאז, פולווסטרנט לטיפול הורמונלי לפני גיל המעבר.
