חומצה ולפרואית (נתרן ולפרואט) שייכת לקבוצה חדשה יחסית של תרופות נוגדות פרכוסים הנבדלות מתרופות אנטי-אפילפטיות שהיו בהן בעבר הן במבנה הכימי והן בעקרון הפעולה.
תיאור החומר
כימיקל זה סונתז בשנת 1882 כאנלוגי של חומצה ולארית על ידי ד ר W. Barton. הוא מורכב מ-2 קבוצות פרופיל. במשך עשורים רבים, חומצה ולפרואית שימשה רק במעבדה כממס אינרטי לתרכובות אורגניות שונות. תכונותיו נוגדות הפרכוסים התגלו רק במזל.
חומצה ולפרואית שקופה ונוזלית בטמפרטורת החדר. עם זאת, הוא מסוגל ליצור אינטראקציה עם בסיס, כגון נתרן או מגנזיום הידרוקסיד, כדי ליצור מלח של ולפרואט, שהוא חומר מוצק. החומר הזה, למעשה, הוא חומצה 2-propylvaleric ומלח הנתרן שלה. בניגוד לתרופות אנטי-אפילפטיות אחרות, מדובר בתרכובת נטולת חנקן. מנגנון הפעולה של חומצה זו ושלהמלחים קשורים להשפעה ספציפית על חילוף החומרים של חומצה גמא-אמינו-בוטירית, שהיא מעכבת של האנזים טרנספראז.
תרופות המכילות חומצה ולפרואית מפחיתות את התגובה המעוררת והעווית של האזורים המוטוריים במוח. זאת בשל העובדה שחומר זה מגביר את התוכן של חומצה גמא-אמינו-בוטירית במבנים של מערכת העצבים. חומצה ולפרואית, שביקורות עליה מעידות על יעילותה בטיפול במצבים נוגדי פרכוסים, שייכת לקבוצת נגזרות חומצות השומן.
מאפייני חומצה ולפרואית, האנלוגים שלה
חומצה ולפרואית, שההוראות מתארות את ההשפעות המורכבות שלה על בני אדם, זמינה תחת שמות שונים. התרופות המפורסמות ביותר הכוללות חומר זה הן Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Ailepsin, Valparin XP", "Dipromal". בצורות מינון מוגמרות, זה יכול להיות בצורה של חומצה או מלח נתרן שלה, הנקרא נתרן ולפרואט. פעילות התרופה אינה יורדת מכך. חומצה ולפרואית, האנלוגים שלה מפורטים לעיל, נלקחת דרך הפה מיד לאחר הארוחות. כל התכשירים המכילים אותו נספגים במהירות. לאחר שעתיים, חומצה זו מופיעה בפלסמת הדם. הוא חודר היטב דרך מחסומי רקמה. שאריות של חומר זה נקבעות בנוזל השדרה ובהרבהסביבות פנימיות אחרות של הגוף. הוא נמצא גם במי השפיר (מי השפיר) אצל נשים בהריון.
עקרון הפעולה
איך חומצה ולפרואית פועלת? ההוראות לתרופה זו אינן נותנות תשובה מדויקת לשאלה מהו מנגנון ההשפעה הטיפולית שלה. זאת בשל העובדה שמומחים עדיין לא למדו במלואם את השפעתו על שינוי המאפיינים של תעלות נתרן. במקביל, חומצה ולפרואית נכללת ברשימת התרופות החיוניות והחשובות לאנשים.
פעולה על אדם
חומצה ולפרואית משמשת לא רק לאפילפסיה. הוראות השימוש בתרופה זו מצביעות על כך שיש לה לא רק השפעה נוגדת פרכוסים. זה משפר את מצב הרוח כמו גם את המצב הנפשי של אדם. מומחים אומרים שלחומצה זו יש מרכיב מרגיע. בניגוד לתרופות אחרות מסוג זה, היא מפחיתה את מצב הפחד מבלי שתהיה לה השפעה מיולרקסנטית או מרגיעה. זאת בשל פעולתו על ממברנות פוסט-סינפטיות. במקביל, תהליכי העברה של דחפים עצביים מדוכאים.
בצורות קטנות של אפילפסיה, לרוב הן מוגבלות לנטילת חומצה ולפרואית אחת או אנלוגים שלה. במקרים חמורים יותר, תרופה זו משולבת עם תרופות אנטי אפילפטיות אחרות.
חומצה ולפרואית לאפילפסיה
תרופה זו משמשת בצורות שונות של אפילפסיה. במקרה זה, הקבלה שלו מבוססת על הרופא המבוססתָכְנִית. חומצה ולפרואית, שהוראות השימוש בה מעידות על יעילותה בצורות שונות של מחלה זו, משמשת במקרים מסוימים במינונים שונים. זה גם נרשם לעתים קרובות עבור התקפים מוקדים.
שימוש בתרופה
חומצה ולפרואית, שההוראות עבורה דורשות מרשם התרופה על ידי הרופא המטפל והקפדה על משטר הטיפול, משמשת במקרים כאלה:
• מניעה של סיבוכים שונים של אפילפסיה;
• מצבי עווית המתרחשים עם מחלות מסוימות של מערכת העצבים המרכזית;
• נוכחות של טיק עצבני;
• הפרעת מאניה-דיפרסיה לא מגיבה לתרופות ליתיום;
• מצבי עווית המתרחשים בילדות.
חומצה ולפרואית ותכשירים המכילים אותה יש ליטול רק בפיקוח הרופא המטפל. רק לאחר ביצוע כל המחקרים הדרושים והערכת מצבו של החולה, המומחה יוכל לבחור מינון בטוח ויעיל של תרופה זו.
טופס הנפקה
חומצה ולפרואית, שצורת השחרור שלה שונה, נארזת על ידי יצרנים שונים בצורה הבאה:
• טבליות, מצופות, מסיסות במעי. הם מכילים 150, 200, 300, 500 מ ג של חומצה ולפרואית (נתרן ולפרואט).
• כמוסות 150, 300 מ ג.
• תרופה (סירופ) המכילה 50 או 300 מ"ל של חומר תרופתי ב-1 מ"ל.
תאימות עם אחריםסמים
חומצה ולפרואית יכולה לשפר את ההשפעה של תרופות נוגדות פרכוסים ואנטי-אלפטיות אחרות, נוירולפטיקה, תרופות אנטי-פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון ואלכוהול. אין לשתות אלכוהול בזמן נטילת התרופה. לחומצה ולפרואית, אנלוגים של תרופה זו, חומצה סליצילית ונוגדי קרישה יש השפעה מעכבת על הצטברות טסיות דם (שילוב). בעת בליעה, תרופה זו נספגת במהירות לזרם הדם. יחד עם זאת, השימוש בחומצה ולפרואית בו זמנית עם כל מזון מפחית במידת מה את יעילותו.
תופעות לוואי
תרופה זו גורמת לפעמים לתופעות לוואי בצורה של בחילות, הקאות, חוסר תיאבון, כבדות וכאבים בבטן, שלשולים. כדי לחסל מצבים אלה, משתמשים בתרופות עוטפות או נוגדות עוויתות. חומצה ולפרואית עלולה לגרום לדיכאון כללי ועייפות, ולכן היא ניתנת לעתים רחוקות לאנשים העוסקים בעבודה פיזית ונפשית מאומצת. נטילת תרופה זו מובילה לפעמים להפרעות במערכת העצבים, המתבטאות כרעד בגפיים, תמונות כפולות והפרעות ראייה, נמנום, כאבי ראש, סחרחורת, תסיסה פסיכומוטורית, דיכאון ואדישות.
במקרים מסוימים, נטילת תרופה זו מובילה להשלכות הבאות: ירידה ועלייה במשקל הגוף, הופעת תגובות אלרגיות, נשירת שיער זמנית, אי סדירות במחזור החודשי, שינויים בהמוגרמה. תופעות לוואי נדירות אך חמורות מאודתרופה זו נחשבת להפרה של תפקוד הכבד או הלבלב, ירידה בקרישת הדם. השפעת הפטוטוקסית היא ככל הנראה כאשר נוטלים תרופה זו במקביל עם קלונאזפאם, פנוברביטל.
בשימוש בחומצה ולפרואית, יש לזכור כי בחולי סוכרת היא עלולה לעוות את תוצאת בדיקת שתן, ולהגביר את תכולת גופי הקטון בה. כדי למנוע סיבוכים שונים במהלך הטיפול, רמות הבילירובין בדם, אנזימי הכבד וספירת הטסיות נקבעות באופן קבוע.
התוויות נגד
חומצה ולפרואית, שתכשיריה נמכרים בבתי מרקחת ללא מרשם, יש התוויות נגד חמורות. אלה כוללים:
• הפרות של הלבלב והכבד;
• פורפיריה;
• דיאתזה דימומית;
• אידיוסינקרטיה;
• השליש הראשון להריון;
• תקופת הנקה (התרופה עוברת לחלב האם).
במהלך השליש השני והשלישי להריון, תרופה זו נרשמה במינונים קטנים יותר ורק עבור אינדיקציות חמורות, מכיוון שהיא חוצה את השליה ועלולה להשפיע על הילד שטרם נולד.
כאשר נוטלים חומצה ולפרואית, יש צורך לעקוב בקפידה אחר תפקוד הכבד, לשלוט על קרישת הדם והצטברות הטסיות. בזמן טיפול בתרופה זו, נשים פעילות מינית צריכות להשתמשהשיטות האמינות ביותר של אמצעי מניעה למניעת הריון.
דפוסי יישום
תכשירים המכילים חומצה זו נלקחים לפי תוכניות שונות. מינונים אופטימליים נבחרים בנפרד. בחירת המשטר תלויה במצב המטופל, משקלו וגילו. לרוב, בתחילת הקורס, מבוגרים וילדים שמשקלם עולה על 25 ק"ג נקבעים 10-15 מ"ג לק"ג ליום. בעתיד, מדי שבוע גדל מינון התרופה ב-5-10 מ"ג לק"ג, מה שמביא אותו למקסימום של 30 מ"ג לק"ג. המינון היומי לילדים הוא 20-50 מ"ג לק"ג. כאשר עוברים לטיפול בחומצה ולפרואית, צריכת תרופות נוגדות פרכוסים אחרות מופחתת בהדרגה. המינון המרבי של חומצה ולפרואית לא יעלה על 50 מ"ג/ק"ג ליום.
יש צורות שונות של התרופה הזו. מתן תוך ורידי כולל נטילת 400-800 מ ג נתרן ולפרואט ליום. במהלך הטיפול, יש צורך לקבוע את רמת התרופה בדם. על פי הניתוח, ייתכן שיבוצעו התאמות במשטר הטיפול.
תרשימי יישומים אינדיקטיביים:
• ילדים מתחת לגיל 3 שנים: בשבוע הראשון הם שותים 150 מ"ג 1 ר. ביום, השני - 150 מ"ג, 2 ר. ליום, ובשלישי - 150 מ"ג 3 ר. ליום.
• ילדים בני 3-10 שנים: 450 מ"ג בשבוע הראשון, 600 מ"ג בשבוע השני ו-900 מ"ג בשבוע השלישי. לפי תכנית אחרת, הם לוקחים 300, 450, 600, 900 מ"ג ליום, בהתאמה, בשבוע 1, 2, 3 ו-4.
• לאחר 10 שנים: בשבוע הראשון שותים 600 מ"ג, בשני - 900, בשלישי - 1200 מ"ג ליום. לפי תכנית אחרת, הם לוקחים 300, 600, 900, 1200 מ"ג ליוםבהתאמה לאחר 1, 2, 3 ו-4 שבועות.
למטופלים שנטלו בעבר נוגדי פרכוסים אחרים, חומצה ולפרואית נרשמה במינונים מופחתים. במקביל מצטמצם מספר הקרנות האחרות. מינון התחזוקה למבוגרים הוא 900-1200 מ ג. חומצה ולפרואית, טבליות וכמוסות שלהן נקבעות רק לאחר 10 שנים, נלקחת ב-2-4 מנות. לילדים, לרוב רושמים סירופ או תערובת עם תרופה זו.
"Depakine" (חומצה ולפרואית)
ישנם תכשירים שונים עם חומצה זו במבצע, אבל אחד הפופולריים ביותר הוא Depakine. בבתי מרקחת ישנם מספר סוגים של תרופה זו: "כרונו", "300 אנטרי", "גרגירי כרונוספירה" ואחרים. כולם שונים במקצת בתכולת החומר הפעיל ובצורת השחרור. "Depakine" נקבע כתרופה נוגדת פרכוסים ומייצבת מצב רוח. זה הוכיח את עצמו בטיפול באפילפסיה, הפרעות דו-קוטביות, התקפים טוניים-קלוניים, מיוקלונוס, דיכאון, כאבי ראש מיגרנה. הוא משמש גם לטיפול בכאב נוירופתי. לאחרונה, תרופה זו נחקרת כתרופה לסוגים מסוימים של סרטן וזיהום ב-HIV.
חומצה ולפרואית בעלת טווח ארוך
בין תכשירי חומצה ולפרואית, ל-Depakine והאנלוגים שלה יש ביקוש גבוה. זאת בשל העובדה שיש לה השפעה ממושכת. שימוש בתרופה זומוביל להפחתה בתדירות ההתקפים. זה גם מפחית את חומרתן ומקל על הקורס. "Depakine" מפחית את הסבירות לסיבוכים חמורים יותר.
חומצה ולפרואית עוברת חילוף חומרים על ידי תאי כבד. כאשר נוטלים חומר רגיל, זמן מחצית החיים הוא כ-6-8 שעות. תכשירים מודרניים מאפשרים שמירה על הריכוז הטיפולי של החומר הפעיל בגוף עד 16 שעות. קצב ההפרשה של חומצה ולפרואית תלוי במידה רבה בתפקוד הכבד. חומצה ולפרואית, שביקורות עליהן חיוביות ברובן, משפיעה על כל מטופל בדרכו. זה נובע מהעובדה שכל אורגניזם הוא ייחודי ועשוי לתפוס את החומר הזה עם כמה חריגות מהנורמה.
