אחת התרופות ששייכות לקבוצה הפרמקולוגית של תרופות נוגדות קרישה היא Xarelto. תרופה זו מעכבת את פקטור Xa, והיא, בתורה, היא מרכיב במפעיל הפרותרומבין ואחד המרכיבים המבטיחים קרישת דם בזמן (לאנלוגים של Xarelto יש גם תכונות כאלה).
עד היום, היו הרבה ניסיונות עקרים לפתח תרופה שתהיה לה השפעה דומה ובמקביל תהיה לה מינימום תופעות לוואי. לאחר מאמצים רבים, הופיע אנלוגי ראוי - התרופה "פראדקסה". תרופה זו היא התחליף היחיד שניתן להשתמש בו במלואו במקום Xarelto. המאפיינים שלו כמעט זהים לאמור לעיל, ההבדל היחיד הוא בתכולת החומר הפעיל, שבשני התכשירים הוא rivaroxaban.
Pharmacodynamics
לכל האנלוגים של "Xarelto" יש השפעה דומה. הדבר היחיד בהם שונים - אינדיקטור כמותי ואיכותי של תופעות לוואי. האנלוגיה הראויה היחידה של תרופה זו, שיש לה השפעה דומה, היא Pradaxa.
התרופה הזו והאנלוגי הרוסי שלה "קסראלטו" הן תרופות ישירות סלקטיביות מאוד שמאטות את פעולת פקטור Xa, כלומר מעכבות אותו. לתרופה זו זמינות ביולוגית גבוהה דרך הפה, ולכן הנתיב האנטרלי למתן הוא המסלול העיקרי עבורה.
ההפעלה של פקטור X ממלאת תפקיד מרכזי במפל הקרישה, ואחריה הטרנספורמציה הביולוגית של פקטור Xa דרך מסלולי הקרישה הפנימיים והחיצוניים.
אינדיקציות
ככלל, אנלוגים של Xarelto והתרופה עצמה משמשים במצבים הבאים:
- מניעה ומניעה של שבץ מוחי.
- מניעה והקלה של תסחיף סיסטמי.(במקרים כאלה, תרופה זו מיועדת לחולים עם פרפור פרוזדורים, שמקורו אינו מסתמי.)
- חיסול או מניעה של חסימה של ורידים עמוקים על ידי קרישי דם.
- מניעת הישנות של תסחיף ריאתי.
Pradaxa, שהיא אנלוגית, מיועדת גם למניעת סיבוכים טרומבואמבוליים ורידים בחולים שעברו ניתוח להחלפת אחד מהמפרקים של הגפה התחתונה.
התוויות נגד
כל אחדלאנלוג הרוסי של Xarelto יש התוויות נגד הבאות (הן עשויות להיות שונות, אבל רק במידה קטנה):
- רגישות יתר או סיכון לתגובות אלרגיות לחומרים הכלולים במוצר תרופתי זה;
- דימום פעיל שיש לו תוכן מידע משמעותי במהלך בדיקה קלינית (לדוגמה, דימום תוך-חללי או דימום מוחי);
- מצבים שבהם קיים סיכון מוגבר לדימום נפחי, כגון תהליכים כיבים פעילים במערכת העיכול;
- טיפול תרופתי עם תרופות בעלות תכונות דומות - מניעת קרישה;
- בשימוש בהפרין לא חלקי במינון הנדרש לתפקוד צנתר משביע רצון;
- מחלות כבד שונות, שהתפתחותן יכולה לעורר דימום של אטיולוגיות שונות;
- בהחלט כל האנלוגים של "Xarelto" הם התווית נגד בחולים עם אי ספיקת כליות המתרחשת בכל שלב;
- אי סבילות ללקטוז, חוסר גלקטוז בגוף;
- הריון והנקה;
- גם עבור תרופה זו ואנלוגים שונים של "Xarelto" יש הגבלת גיל של 18+.
קטגוריית אנשים שיכולים לקחת תרופה זו בזהירות ותחת פיקוח של מומחה
בזהירות ובפיקוח רופא ממליץ להשתמש בהוראות השימוש של "Xarelto"(אנלוגים גם) במקרים הבאים:
- מטפל בחולים שיש להם סיכון מוגבר לדימום;
- סבל לאחרונה ממחלת כיב פפטי עם נטייה להישנות;
- טיפול באי ספיקת כליות בדרגות שונות בשילוב עם תרופות המעלות את רמת הריברוקסבן בגוף המטופל;
- מטופלים המטופלים בתרופות שיכולות להגביר את הדימום;
- תרופות שיכולות להגביר את רמות ריברוקסבן, כגון אנטי-פטריית אזול;
- לתרופה זו ואנלוגי של טבליות Xarelto אסור לחולים עם זיהום ב-HIV אם הם נטלו לאחרונה מעכבי פרוטאז שונים של נגיף זה.
לשימוש במהלך הריון והנקה
עד היום, לא הוכח במדויק כיצד Xarelto, אנלוגים של התרופה, משפיעים על היעילות והבטיחות של הטיפול בנשים בהריון.
ניסויים שנערכו בבעלי חיים במעבדות הראו רעילות בולטת של החומר הפעיל של תרופה זו לגופה של האם המצפה, שכן התרופה מובילה לרעלת רבייה חמורה של גוף האשה.
לפי ממצאי מעבדה, לתרופה Xarelto, אנלוגי הדומה בפעולה התרופתית, יש יכולת לחצות את השליה, ולכן לתרופה זו אסור.
כמו כן, במהלך תקופת השימוש ב-Xarelto, נשים לא צריכות לשכוחאמצעי מניעה יעילים, שכן התעברות, המלווה את מהלך התרופה, עלולים להשפיע לרעה על ההתפתחות התוך רחמית של העובר.
אין כרגע שיפוט אובייקטיבי לגבי האופן שבו השימוש בתרופה זו משפיע על ההנקה, אך מחקרי מעבדה על חיות ניסוי מצביעים על כך שלחומר הפעיל - rivaroxaban - יש את היכולת לא לעבור חילוף חומרים ומופרש בחלב אם. לכן, בזמן הנקה, עליך להפסיק להשתמש בתרופה זו.
בהתבסס על הנתונים שסיפקו מחקרי מעבדה, ניתן לומר כי ריברוקסבן אינו משפיע על יכולתו של אורגניזם בוגר מינית ליצור צאצאים בר-קיימא בחולדות, אך ניסויים כאלה לא בוצעו בבני אדם.
נתיבי חילוף חומרים וחיסול
כאשר נלקחים דרך האנטי, ישנם שלושה נתיבי חיסול התואמים לשליש מהכמות הכוללת של תרופה לא מחולקת:
- הפרשת שתן;
- הפרשה עם צואה;
- הפרשה בהפרשה כלייתית ישירה (במקרה זה, החומרים כמעט אינם עוברים חילוף חומרים ומופרשים ללא שינוי).
Rivaroxab עובר טרנספורמציה ביולוגית באמצעות מנגנונים בלתי תלויים במערכת הציטוכרום.
המסלולים המטבוליים העיקריים הם החמצון של קבוצת המורפולין וגם פירוק של קשרי אמיד עם מים.
מחקרים במבחנה מצביעים על כךrivaroxaban הוא הבסיס ל-P-glycoprotein וחלבון המספק עמידות לסרטן השד.
ככלל, הפרשת מטבוליטים מתבצעת במשך 5-9 שעות.
תופעות לוואי
כפי שאומרת הוראות השימוש לתרופה: יש ליטול אנלוגים של Xarelto או התרופה עצמה רק לפי הוראות הרופא. ההוראה עצמה מתארת בפירוט את מינון התרופה או האנלוגים שלה. הקפד לקרוא את ההוראות לפני נטילת!
להלן כל התהליכים והתגובות הבלתי רצויות שהיו לתרופה "Xarelto", אנלוגים. המחיר של טבליות הוא מ 900 רובל. זה לא יקר בהתחשב שרוב תופעות הלוואי הן חריגות לכלל.
- תופעות הלוואי הנראות בבדיקות מחזור הדם והלימפה הן אנמיה וטרומבוציטמיה, שהן נדירות.
- טכיקרדיה היא תופעת הלוואי היחידה של תרופה זו.
- דימומים.
אלו התוויות נגד להוראות התרופה "Xarelto".
אנלוגים של תרופה זו עלולים לגרום להפרעות במערכת העיכול: דימום, כאב מקומי, ביטויים דיספפטיים, לפעמים יובש בפה.
עקב מתן ריברוקסבן, עלולות להופיע תגובות מקומיות: חום, נפיחות באתר ההזרקה עם הנתיב הפרנטרלי, חולשה וחולשה.
התרחשותם של תהליכים אלו מתאפשרת על ידי התרופה "Xarelto", אנלוגים. המחיר של התרופה הזוככלל, הוא סטנדרטי עבור כל רשתות המרקחת.
שיטות יישום ומינון
ניתן לספק מידע מפורט על הצריכה הנכונה על ידי כל הוראה להכנה של Xarelto. האנלוגים של תרופה זו מבחינה זו אינם שונים מהותית.
תרופה זו זמינה בצורת טבליות, לכן הגלולה נלקחת בדרך האנטרלית. אם החולה מסיבה כלשהי אינו יכול לבלוע את הטבליה, ניתן לכתוש אותה ולערבב אותה בנוזל מתאים (תה, מים).
יש לעקוב אחר האוכל מיד לאחר נטילת התרופה.
מנת יתר
אם לא נצפה במינון של Xarelto, תיתכן מנת יתר, אשר, ככלל, מטופלת באופן סימפטומטי, שכן לתרופה זו אין תרופה ספציפית.
כדי להפחית את הספיגה של תרופה זו במעי הדק, ניתן להשתמש בכל חומר סופח, כמו פחם פעיל. כמו כן, להסרה מהירה של מטבוליטים, יש צורך במתן משתן מאולץ, המתבצע על ידי שתיית כמות גדולה של נוזלים ושימוש במשתנים.
מחירים
בהתאם ליצרן, המחיר של Xarelto נע בין 899.00 רובל. עבור 10 טבליות המכילות 10 מ ג של החומר הפעיל, עד 1740, 49 רובל
ניתן לרכוש חבילה של 30 טבליות תמורת 3300.00 רובל
החבילה הגדולה ביותר מכילה 100 כמוסות, העלות שלה היא 8600 רובל
מחירמדיניות התרופות של Pradaxa תלויה בתכולה הכמותית של החומר הפעיל בכמוסה אחת:
- 75 מ"ג - RUB 716.00;
- 110 מ"ג - 1574.00 RUB;
- 150 מ"ג - RUB 1676.00
