בפרקטיקה הרפואית, ישנם מצבים בהם השימוש בתרופות מוביל למינון יתר או לתגובה שלילית של איברים ומערכות שונות. תרופות אופיואידיות שכיחות במיוחד. כדי להאיץ את הוצאתם מהגוף, הרופאים משתמשים בתרופות מיוחדות. התרופה "Naloxone" היא תרופה המסייעת לתקן את המצב עם מנת יתר של משככי כאבים אופיואידים. מה זה ומה מנגנון הפעולה שלו? בואו ננסה להבין את הבעיות האלה.
תיאור, הרכב וצורות התרופה
הוראות השימוש בתרופה "Naloxone" מתייחסות לאנטגוניסט לקולטן לאופיואידים. המרכיב הפעיל שלו הוא נלוקסון הידרוכלוריד. צורות המינון שניתן למצוא בשוק התרופות אינן כל כך מגוונות, אלו הן זריקות וטבליות. אלה האחרונים משמשים לעתים רחוקות מאוד בפרקטיקה הרפואית. צורה נוזלית להזרקה לווריד או תוך שריריתההקדמות, להיפך, מבוקשות מאוד. הרכב התמיסה, בנוסף לחומר הפעיל, כולל סט רכיבי עזר סטנדרטיים: נתרן כלורי, מים מטוהרים, חומצות אורגניות ומלחים.
תרופת הנלוקסון מיוצרת באמפולות זכוכית שקופות בנפח של 1 מ"ל כל אחת. ריכוז החומר הפעיל במנה אחת הוא 0.4 מ"ג.
התכשיר ארוז בשלפוחיות עשויות פלסטיק שקוף לכה עם או בלי פקק של רדיד אלומיניום. כל אריזה כזו מכילה 5 אמפולות.
1 או 2 אריזות מתאר מונחות בקופסת קרטון יחד עם הוראות שימוש בתרופה ומצלקת אמפולה. אם האמפולות מצוידות בטבעת מיוחדת או בנקודת שבירה, הסכינים לפתיחתן לא מוכנסות לקופסה.
מנגנון הפעולה של נלוקסון
כפי שהוזכר לעיל, הוראות השימוש של התרופה "Naloxone" מתייחסות לאנטגוניסטים של קולטני אופיואידים. המשמעות היא שתרופה זו מסוגלת לחסום את הקולטנים הללו, ובכך מבטלת את ההשפעות המרכזיות וההיקפיות של תרכובות מקבוצת האופיואידים. בנוסף, התרופה, כאשר היא ניתנת, עלולה לגרום לתסמיני גמילה בחולים התלויים בתרופה.
בשימוש בתמיסת נלוקסון, שמנגנון הפעולה שלה מתואר לעיל, ההשפעה מתרחשת תוך זמן קצר. במתן תוך ורידי, התרופה מתחילה לפעול לאחר 1-2 דקות, עם הזרקה תוך שרירית לאחר 5 דקות. משך ההשפעה הטיפולית הוא גםתלוי בשיטת הצגת הפתרון. אם התמיסה הוזריקה לשריר, התרופה פועלת למשך כ-45 דקות, ולעירוי תוך ורידי - לפחות 4 שעות.
מומחים משתמשים לרוב בתמיסת נלוקסון לטיפול בחולים. טבליות, בניגוד אליו, חלשות וקצרות מועד.
החומר הפעיל של התרופה מתפרק למטבוליטים בכבד. זמן מחצית החיים שלו קצר, רק 30-80 דקות. 70% מהמינון הניתן של נלוקסון מופרש על ידי הכליות תוך 3 ימים.
היתרון העיקרי של התרופה "Naloxone" הוא חוסר האפשרות ליצור תלות בה.
אינדיקציות לשימוש
מתי מומלץ על נלוקסון? הוראות השימוש בתרופה מכילות רשימה מפורטת של מצבים בהם השימוש בה רצוי מאוד. קודם כל, זה נקבע לחולים לאחר ניתוח כירורגי. השימוש בתרופה "Naloxone" (אנלוגים משמשים לעתים קרובות גם בתקופה שלאחר הניתוח) במקרה זה עוזר להוציא במהירות את המטופל ממצב השינה הנגרמת על ידי תרופות. התרופה "Naloxone" משמשת גם כדי לחסל את ההשלכות של הרעלת אתנול, מנת יתר של משככי כאבים, ברביטורטים ובנזודיאזפינים.
לעיתים קרובות השימוש בו מוצדק גם במקרה של לידת ילד במצבים שבהם הוכנסו לאם משככי כאבים אופיואידים במהלך הלידה. ככלל, ילדים אלו מתקשים לנשום בכוחות עצמם. התרופה "Naloxone" מבטלת אותם ועוזרת להפעיל את מערכת הנשימה.פוּנקצִיָה. הפתרון משמש לעתים קרובות ככלי אבחון עבור חשד להתמכרות לסמים בחולה.
ראוי לציין שהתנאי היחיד לשימוש בתרופה זו הוא אינדיקציות קפדניות. זו הסיבה שבפרקטיקה הרפואית משתמשים בה אך ורק על פי מרשם ותחת פיקוחו.
התוויות נגד
בין התוויות נגד לשימוש בתרופה "Naloxone" הוראות השימוש ציינו את המצבים והמחלות הבאים:
- רגישות יתר לחומר הפעיל או לאחד ממרכיבי התרופה;
- מחלת לב (אורגני);
- מחלת כבד וכליות חמורה;
- תלות פיזית במשככי כאבים אופיואידים.
בזהירות, יש לרשום את התרופה לנשים בהריון עם התמכרות לסמים, שכן ביטויי תסמונת הגמילה הנובעת מהחדרת התמיסה עלולים להשפיע לרעה על מצב העובר. אותו דבר חל על שימוש ביילודים שאמהותיהם התעללו באופיואידים במהלך ההיריון.
בכל מקרה, התועלת של התרופה צריכה לעלות על הסיכון האפשרי לסיבוכים אצל המטופל. אנו מזכירים לך שרק מתן מרשם של התרופה "Naloxone" מתורגלת. מרשם שנכתב בצורה המתאימה על ידי הרופא המטפל מרמז כי למטופל אין התוויות נגד חמורות לשימוש בתרופה זו.
שיטות יישום ומינון
המינון של התרופה ושיטת מתןה נקבעים על ידי המומחה בהתבסס על מצבו הנוכחי של המטופל. להלן משטרי הטיפול המקובלים עם תמיסת נלוקסון.
מינון יתר של תרופות משככות כאבים במבוגרים מחייב מתן של 0.4 עד 2 מ"ג מהתרופה (1-4 אמפולות) תוך ורידי או תוך שריר. מנה יחידה לילדים מחושבת על סמך משקל הגוף, היא 0.005-0.01 מ"ג לק"ג.
כדי להוציא את החולה משינה רפואית (בתקופה שלאחר הניתוח), התרופה ניתנת לווריד בכמויות הבאות: מבוגרים במינון של 0.1 מ"ג, ולאחר מכן מתן חוזר עד לחזרת הנשימה הספונטנית, ילדים - 0.01 מ"ג/ק"ג ממשקל הגוף עד להתאוששות נשימה.
לילודים, התמיסה ניתנת לווריד, תוך שרירית או כלי הקשה בכמות של 0.1 מ"ג/ק"ג ממשקל גוף פעם אחת.
אם יש צורך לאבחן התמכרות לסמים, התרופה ניתנת לווריד במינון של 0.08 מ ג.
תגובות שליליות
בין ההשלכות השליליות של השימוש בנלוקסון, ההוראה מזכירה את התנאים הבאים:
- בחילות, אולי עם דחף להקיא;
- לחץ דם מוגבר;
- הפרעות בקצב הלב;
- רעד ועוויתות;
- הזעת יתר.
בחולים עם תלות באופיואידים, השימוש בתרופה עלול לגרום לשלשולים, כאבים של לוקליזציה לא ברורה, נפיחות של רירית האף, תחושת עייפות רבה, צמרמורות, התכווצויות בבטן ובמעיים. תופעות שהוזכרונחשבים אופייניים לגמילה מסמים. הם חולפים תוך כמה עשרות דקות.
אנלוגים של התרופה "Naloxone"
האם אפשר להחליף את התרופה "Naloxone" בתרופות דומות? אנלוגים של כלי זה מעטים כיום. אלה כוללים את התרופות Narcan, N altrexone, Cyclozocin ו- Narcantin. התכונות הפרמקולוגיות שלהם, האינדיקציות והתוויות נגד דומות לאלו של תמיסת נלוקסון וטבליות. לכן הם אינם מומלצים לחולים שאלרגיים לתרכובת כגון נלוקסון הידרוכלוריד.
עם זאת, יש להם גם את היתרונות שלהם. לדוגמא, לתרופה נלטרקסון משך פעולה ארוך (כ-24 שעות) והיא זמינה בעיקר בצורת טבליות או כמוסות למתן דרך הפה. הוא משמש לעתים קרובות לקידוד מהתמכרות לסמים על ידי תפירת קפסולה עם תמיסה מתחת לעור.
ביקורות על התרופה
לנלוקסון יש מוניטין טוב בקרב הרופאים. לדבריהם, זה עוזר להציל חולים רבים במקרה של מנת יתר בשוגג או מכוון של תרופות מקבוצת משככי הכאב ו/או האופיואידים. למרות התוויות נגד ומספר רב של תופעות לוואי, התרופה נחשבת בטוחה יחסית לשימוש. בנוסף, בעזרתה ניתן לחשוף התמכרות סמים נסתרת.
