בשנים האחרונות נעשה יותר ויותר שימוש בתרופות אנטיבקטריאליות סינתטיות לטיפול בזיהומים שונים. זאת בשל העובדה שמיקרואורגניזמים רבים מפתחים עמידות לאנטיביוטיקה ממקור טבעי. בנוסף, מחלות זיהומיות נעשות חמורות יותר, ולא תמיד ניתן לקבוע מיד את הפתוגן. לכן, יש צורך גובר בתרופות אנטיבקטריאליות רחבות טווח, שרוב המיקרואורגניזמים יהיו רגישים להן. אחת הקבוצות של התרופות היעילות ביותר בעלות תכונות כאלה הן fluoroquinolones. תכשירים אלו מתקבלים באופן סינטטי והם מוכרים ברבים מאז שנות ה-80 של המאה ה-20. התוצאות הקליניות של תרופות אלו הוכחו כיעילות יותר מרוב האנטיביוטיקה המוכרת.
מהי קבוצת הפלואורוקווינולונים
אנטיביוטיקה הן תרופות בעלות פעילות אנטי-מיקרוביאלית ולרוב בעלות תרופה טבעיתמָקוֹר. באופן פורמלי, פלואורוקינולונים אינם אנטיביוטיקה. אלו תרופות ממקור סינתטי המתקבלות מקינולונים על ידי הוספת אטומי פלואור. בהתאם למספרם, יש להם יעילות שונה ותקופת משיכה שונה.
פעם אחת בגוף, תרופות מקבוצת הפלואורוקווינולונים מופצות לכל הרקמות, נכנסות לנוזלים, לעצמות, חודרות לשליה ולמחסום הדם-מוח, כמו גם לתאי חיידקים. יש להם את היכולת לדכא את העבודה של האנזים העיקרי של מיקרואורגניזמים, שבלעדיו סינתזת ה-DNA נפסקת. פעולה ייחודית זו מובילה למוות של חיידקים.
מכיוון שתרופות אלו מופצות במהירות בכל הגוף, הן יעילות יותר מרוב האנטיביוטיקה האחרות.
נגד אילו מיקרואורגניזמים הם פלואורוקינולונים פעילים
אלו תרופות רחבות טווח. מאמינים שהם יעילים נגד רוב החיידקים הגראם-חיוביים והגרם-שליליים, מיקופלזמות, כלמידיה, מיקובקטריום שחפת וכמה פרוטוזואה. הם הורסים מעיים, Pseudomonas aeruginosa ו- Haemophilus influenzae, פנאומוקוקים, סלמונלה, שיגלה, ליסטריה, מנינגוקוק ואחרים. גם מיקרואורגניזמים תוך-תאיים רגישים אליהם, שקשה להתמודד עם תרופות אחרות.
רק פטריות ונגיפים שונים, כמו גם גורמי עגבת, אינם רגישים לתרופות אלו.
היתרון בשימוש בתרופות אלו
בזיהומים קשים ומעורבים רבים ניתן לטפל רק באמצעות פלואורוקינולונים. סמים,שימשו לכך בעבר, הופכים כעת יותר ויותר לבלתי יעילים. והפלורוקינולונים, בהשוואה אליהם, נסבלים בקלות רבה יותר על ידי חולים, נספגים במהירות, ומיקרואורגניזמים אינם יכולים עדיין לפתח עמידות אליהם. בנוסף, לתרופות בקבוצה זו יש יתרונות נוספים:
- להרוס חיידקים, לא להחליש אותם;
- יש מגוון רחב של פעולה;
- לחדור לכל האיברים והרקמות;
- מניעת הלם ספטי;
- ניתן לשלב עם תרופות אנטיבקטריאליות אחרות;
- יש תקופת משיכה ארוכה, מה שמגביר את היעילות שלהם;
- גורם לעיתים רחוקות לתופעות לוואי.
כיצד פועלים פלואורוקינולונים
אנטיביוטיקה הן תרופות שגורמות לתופעות לוואי רבות. ועכשיו הרבה יותר מיקרואורגניזמים הפכו חסרי רגישות לגורמים כאלה. לכן, הפכו הפלוארוקינולונים לחלופה מצוינת לאנטיביוטיקה בטיפול במחלות זיהומיות. יש להם את היכולת הייחודית לעצור את הרבייה של תאי חיידקים, מה שמוביל למותם הסופי. זה עשוי להסביר את היעילות הגבוהה של תרופות מקבוצת הפלואורוקווינולונים. תכונות הפעולה שלהם כוללות גם זמינות ביולוגית גבוהה. הם חודרים לתוך כל הרקמות, האיברים והנוזלים של גוף האדם תוך 2-3 שעות. תרופות אלו מופרשות בעיקר בשתן. והרבה פחות סיכוי לגרום לתופעות לוואי מאשר אנטיביוטיקה.
אינדיקציות לשימוש
תרופות אנטיבקטריאליות מקבוצת הפלואורוקווינולונים נמצאות רבותמשמשים לזיהומים נוזוקומיים, מחלות זיהומיות קשות של דרכי הנשימה ומערכת גניטורינארית. אפילו זיהומים חמורים כמו אנתרקס, טיפוס הבטן, סלמונלוזיס, ניתנים לטיפול בקלות. הם יכולים להחליף את רוב האנטיביוטיקה. פלואורוקווינולונים יעילים בטיפול במצבים הבאים:
- chlamydia;
- gonorrhea;
- דלקת ערמונית זיהומית;
- דלקת שלפוחית השתן;
- pyelonephritis;
- טיפוס;
- דיזנטריה;
- salmonelosis;
- דלקת ריאות או ברונכיטיס כרונית;
- TB.
הוראות לשימוש בתרופות אלו
פלואורוקווינולונים זמינים לרוב כטבליות דרך הפה. אבל יש פתרון להזרקה תוך שרירית, כמו גם טיפות בעיניים ובאוזניים. כדי לקבל את האפקט הטיפולי הרצוי, עליך לעקוב אחר כל המלצות הרופא לגבי המינון והתכונות של נטילת התרופות. יש ליטול טבליות עם מים. חשוב לשמור על המרווח הנדרש בין נטילת שתי מנות. אם קורה שהחמצה מנה אחת, עליך ליטול את התרופה בהקדם האפשרי, אך לא במקביל למנה הבאה.
בעת נטילת תרופות מקבוצת פלורוקינולונים, יש לפעול לפי המלצות הרופא לגבי תאימותן לתרופות אחרות, מכיוון שחלקן יכולות גם להפחית את ההשפעה האנטיבקטריאלית וגם להגביר את האפשרות לתופעות לוואי. לא מומלץ לשהות באור שמש ישיר לאורך זמן במהלך הטיפול.
הוראות מיוחדות לכניסה
פלואורוקווינולונים נחשבים כיום לקוטלי החיידקים הבטוחים ביותר. תרופות אלו נרשמות לקטגוריות רבות של חולים שהן התווית נגד באנטיביוטיקה אחרת. עם זאת, ישנן מגבלות מסוימות לשימוש בהם. פלואורוקינולונים אסורים במקרים כאלה:
- ילדים מתחת לגיל 3 שנים, ולחלק מהתרופות מהדור החדש - עד גיל שנתיים, אבל בילדות ובגיל ההתבגרות משתמשים בהן רק במקרים קיצוניים;
- בהריון והנקה;
- עם טרשת עורקים של כלי מוח;
- עם אי סבילות אישית למרכיבי התרופות.
כאשר רושמים פלואורוקינולונים יחד עם חומרים נוגדי חומצה, יעילותם מופחתת, ולכן יש צורך בהפסקה של מספר שעות ביניהם. אם אתה משתמש בתרופות אלו יחד עם מתילקסנטינים או תכשירי ברזל, ההשפעה הרעילה של הקינולונים גוברת.
תופעות לוואי אפשריות
פלואורוקווינולונים הם הסוכנים האנטיבקטריאליים הנסבלים בקלות רבה ביותר. תרופות אלו עלולות לגרום מדי פעם רק לתופעות לוואי כאלה:
- כאבי בטן, צרבת, הפרעות במעיים;
- כאבי ראש, סחרחורת;
- הפרעות שינה;
- התכווצויות, שרירים רועדים;
- אובדן ראייה או שמיעה;
- טכיקרדיה;
- תפקוד כבד או כליות לקוי;
- מחלות פטרייתיות של העור והריריות;
- רגישות מוגברת לקרינה אולטרה סגולה.
סיווג של פלואורוקינולונים
עכשיו יש ארבעה דורות של תרופות בקבוצה הזו.
הם החלו להיות מסונתזים בשנות ה-60, אבל הם זכו לתהילה רק בסוף המאה. ישנן 4 קבוצות של פלואורוקינולונים בהתאם לזמן ההופעה והיעילות.
- דור ראשון הם מוצרים בעלי יעילות נמוכה נגד חיידקים גראם חיוביים. פלואורוקינולונים אלה כוללים תכשירים המכילים חומצה אוקסולינית או חומצה נלידיקסית.
- תרופות דור שני פעילות נגד חיידקים שאינם רגישים לפניצילינים. הם פועלים גם על מיקרואורגניזמים לא טיפוסיים. fluoroquinolones אלה משמשים לעתים קרובות עבור זיהומים חמורים של דרכי הנשימה ומערכת העיכול. התרופות בקבוצה זו כוללות את התרופות הבאות: Ciprofloxacin, Ofloxacin, Lomefloxacin ואחרות.
- פלואורוקינולונים מהדור השלישי נקראים גם פלואורוקינולונים נשימתיים, מכיוון שהם יעילים במיוחד נגד זיהומים של דרכי הנשימה העליונות והתחתונה. אלה הם ספרפלוקסצין ולבופלוקסצין.
- 4 דור של תרופות בקבוצה זו הופיע לאחרונה. הם פעילים נגד זיהומים אנאירוביים. עד כה הופצה רק תרופה אחת - מוקסיפלוקסצין.
דור ראשון ושני פלואורוקינולונים
האזכור הראשון של הסמים של קבוצה זו ניתן למצוא בשנות ה-60 של המאה ה-20. תחילה נעשה שימוש בפלורוקינולונים כאלה נגד זיהומים של דרכי המין והמעיים. תרופות, שרשימתן ידועה כעת רק לרופאים, שכן הן כברכמעט ולא נעשה בו שימוש, היה בעל יעילות נמוכה. מדובר בתרופות המבוססות על חומצה נלידיקסית: Negram, Nevigramone. תרופות הדור הראשון הללו נקראו קווינולונים. הם גרמו לתופעות לוואי רבות, וחיידקים רבים לא היו רגישים אליהם.
אבל המחקר על תרופות אלה נמשך, ו-20 שנה לאחר מכן, הופיעו דור שני של פלואורוקינולונים. הם קיבלו את שמותיהם עקב הכנסת אטומי פלואור למולקולת הקינולונים. זה הגביר את יעילות התרופות והפחית את מספר תופעות הלוואי. הדור השני של פלואורוקינולונים כוללים:
- Ciprofloxacin, הידוע גם בשם Ciprobay או Cyprinol;
- "Norfloxacin", או "Nolicin".
- Ofloxacin, שניתן לרכוש תחת השם Ofloxin או Tarivid.
- "Pefloxacin", או "Abactal".
- "Lomefloxacin", או "Maksakvin".
תרופות דור שלישי ורביעי
המחקר על תרופות אלה נמשך. ועכשיו היעילים ביותר הם פלואורוקינולונים מודרניים. רשימת התרופות מהדור ה-3 וה-4 עדיין אינה גדולה במיוחד, שכן עדיין לא כולן עברו ניסויים קליניים ואושרו לשימוש. יש להם יעילות גבוהה ויכולת לחדור במהירות לכל האיברים והרקמות. לכן, תרופות אלו משמשות לזיהומים קשים של דרכי הנשימה, מערכת גניטורינארית, מערכת העיכול, העור והמפרקים. אלה כוללים Levofloxacin, הידוע גם בשם Tavanic. זה יעיל אפילו לטיפול באנתרקס. לתרופות דור רביעיfluoroquinolones כוללים "Moxifloxacin" (או "Avelox"), אשר פעיל נגד חיידקים אנאירוביים. תרופות חדשות אלו מבטלות את רוב החסרונות של תרופות אחרות, קל יותר לסבול אותן על ידי המטופלים והן יעילות יותר.
פלואורוקווינולונים הם אחד הטיפולים היעילים ביותר למחלות זיהומיות קשות. אבל ניתן להשתמש בהם רק לאחר מרשם רופא.
