Capecitabine (lat. Capecitabinum) הוא חומר שהוא נגזרת של fluoropyrimidine carbamate. הוא שייך לקבוצת האנטי-מטבוליטים - תרכובות מיוחדות שיכולות לעכב את הצמיחה של גידולים ממאירים. עניין בחומרים כאלה התעורר בשנת 1960. בתחילה התקבלו נתונים חיוביים באמצעות מחקרים על עכברי מעבדה. זמן מה לאחר מכן, התגלתה היעילות שלהם בטיפול בסוגי סרטן מסוימים בבני אדם.
כיום, תרופות רבות נגד סרטן מכילות קפסיטבין כמרכיב פעיל. משוב ממטופלים רבים מדבר על הצלחת השימוש בתרופות כאלה בטיפול נגד סרטן.
קבוצה ונכסים תרופתיים
הנוסחה של capecitabine היא 5'-deoxy-5-fluoro-N-[(pentyloxy)carbonyl]cytidine. הקבוצה הכימית של אנטי-מטבוליטים מיוצגת על ידי מספר חומרים הקרובים בטבעם לתוצרי המטבוליזם האנושי (מטבוליזם). הם מסוגלים להיכנס לתגובות מטבוליות, לתקן אותן ולעכב כמה תהליכים ביוכימיים.במקרה זה, ישנה הפרה של הפעילות החיונית הרגילה של תאי הגידול ועיכוב צמיחתם בעת שימוש בתרופות המבוססות על החומר capecitabine. ביקורות של אנשים מדברות על ירידה בגודל הניאופלזמה. מנגנון הפעולה הזה נקרא ציטוסטטי.
תכונות כאלה של חומרים אנטי-מטבוליטים מאפשרים להשתמש בהם בטיפול נגד גידולים. היעילות שלהם ביחס לניאופלזמות ממאירות של מערכת העיכול ובלוטות החלב הוכחה. יחד עם זאת, גם מונותרפיה וגם שילוב עם אמצעים אחרים נותנים תוצאה טובה. עד כה, יותר מ-800 תרופות נוצרו על בסיס אנטי-מטבוליטים, אך החיפוש אחר קבוצות חדשות של תרכובות עדיין נמשך.
מנגנון פעולה
הפעלת capecitabine מתרחשת ברקמות הגידול עצמו, ולאחר מכן מתחילה להשפיע על התאים שלו (מנגנון ציטוטוקסי). חומר זה מעורב בתגובות מטבוליות ומוביל לכך שגם תאים בריאים וגם תאים סרטניים יומרו לאנלוגים ציטוטוקסיים. במקרה זה קיימת הפרה של ייצור חומר הדרוש לסינתזת DNA ובהתאם, תהליך החלוקה.
כך התאים מפסיקים לגדול. על פי תרחיש אחר, ישנה "החלפה" של חומר אחד בחומר אחר, וכתוצאה מכך משתבשת סינתזת החלבון בעת נטילת תרופות המבוססות על התרכובת capecitabine. המדריך מתאר תהליך זה בפירוט.
מנגנון השינוי הזה ממזער את האפשרות של נזק לבריאותתאים. Capecitabine מרוכז יותר בגידול עצמו מאשר ברקמות שמסביב. תכונה זו פוגעת פחות בגוף כאשר אדם מטופל בתרופה המבוססת על החומר capecitabine. הוראות השימוש ממליצות ליטול את התרופה במינונים שנקבעו בהחלט, אשר נקבעים על ידי הרופא המטפל.
משכן של חומר בגוף
לאחר נטילת capecitabine, הוא נספג במהירות במערכת העיכול. אם תאכל בזמן זה, התהליך יואט. לכן, מתן תרופות המבוססות על אנטי-מטבוליטים מתבצע לאחר ארוחה. טרנספורמציות נוספות של החומר מתרחשות בכבד, כמות מסוימת של capecitabine ומטבוליטים שלו נקשרים לחלבונים (לדוגמה, אלבומין בדם). שיא רמות הפלזמה מושגות 1.5-3 שעות לאחר מתן התרופה. זה מצוין על ידי ההוראה לתרופה "Capecitabine". לאנלוגים יש פרמקוקינטיקה דומה.
רוב החומר מופרש בשתן, פחות - בצואה. יתר על כן, הגוף משאיר לא רק את capecitabine ללא שינוי (כ-3%), אלא גם את נגזרותיו. חלקם עוברים חילוף חומרים לתרכובות פחות פעילות. הנוכחות והשינוי של capecitabine בגוף אינם מושפעים ממין, גיל, גזע.
מתי מונה?
Capecitabine בצורה של תרופות שונות רושמים לחולות סרטן שד, כולל אלה בשלב של גרורות. במקרה זה, החומר משמש כחלק ממונותרפיה, או טיפול משולב בנוכחות התוויות נגד או חוסר יעילות.כימותרפיה. לרוב, capecitabine משולב עם docetaxel.
נקבע גם לחולים עם סרטן המעי הגס, הוושט, הקיבה, הלבלב, סרטן המעי הגס, הן בשלב ההתפשטות המקומית והן במהלך גרורות. בטיפול בסרטן המעי הגס, נקבע גם "Capecitabine". הוראות השימוש ממליצות לעקוב בקפידה אחר המינון ולפעול לפי עצת הרופא שלך.
אינטראקציה עם כלים אחרים
אם קורסי כימותרפיה אינם יעילים, אונקולוג יכול לרשום טיפול משולב, שיכלול "Capecitabine". הוראות השימוש מספקות רשימה של כספים שאיתם אפשרי שילוב מוצלח.
לדוגמה, עם "Docetaxel" - תרופה בעלת סוג פעולה ציטוטוקסי, ממקור צמחי. הוא מסוגל להישאר בתאים לאורך זמן בריכוז גבוה. עם זאת, שילוב זה של חומרים אסור באנשים עם ספירת טסיות ונויטרופילים של 100,000/µl ו-1500/µl, בהתאמה. כמו כן, "Docetaxel" אינו משמש לחולים עם שיעור מוגבר של בילירובין. במקרה זה, תוצאות לא נעימות אפשריות. אם "דוקטקסל" מסיבה כלשהי "נושר" ממשטר הטיפול, המשך בטיפול עם "Capecitabine", אך במינונים מופחתים.
אם מתרחשת תגובה של רגישות יתר, הטיפול ב-Capecitabine ו-Docetaxel מופסק והתסמינים נמחקים. תכנית משולבתצריכת תרופות פותחה על ידי אונקולוג מוסמך. אם מתרחשות השפעות רעילות, תכנית זו מותאמת.
"Capecitabine" אינו נרשם בו-זמנית עם "Sorivudine" - חומר אנטי-ויראלי. שילוב זה עלול להגביר את הרעילות של התרופה הראשונה. שימוש משולב עם התרופה האנטי-אפילפטית "פניטואין" מגביר את הריכוז של האחרון בפלסמת הדם. ייתכן גם הפרה של קרישת דם בעת שימוש בנוגדי קרישה ותרופות קומרין, כאשר המרכיב העיקרי הוא capecitabine. הוראות השימוש מזהירות מפני השלכות אפשריות, לכן תחילה עליך לקרוא אותן.
למי אסור?
הסיבות להתווית נגד או שימוש מוגבל בתרופה עשויות להיות:
- רגישות גבוהה (תגובת רגישות יתר).
- אי ספיקת כליות וכבד חמורה.
- שלבים שונים של הריון (התרופה משפיעה על העובר), למעט כאשר חיי האם נמצאים בראש סדר העדיפויות;
- הנקה של יילוד.
כמו כן, השימוש ב-capecitabine מוגבל לאנשים עם מחלת לב כלילית (CHD), עם מצב של ריכוז מוגבר של בילירובין בדם, נזק לכבד עם גרורות עם הפרה של תפקודיו הבסיסיים. עבור ילדים קטינים וקשישים, התרופה אינה מומלצת. זה מאשר את ההוראות לתרופה "Capecitabine". ביקורות מטופלים מדברות על תופעות לוואי רבות וביטויים רעילים עםיַחַס. לכן, הטיפול ב-capecitabine מתבצע תחת פיקוח קפדני של אונקולוג מומחה.
האם יש תופעות לוואי?
לאחר נטילת התרופה, ייתכנו כאב ראש, מצב של עייפות מהירה, אדישות וחולשה. נדודי שינה עלולים להתרחש, או להיפך, ישנוניות. במקרים נדירים - פגיעה בקואורדינציה ובשיווי המשקל, בלבול.
תופעת לוואי על מערכת הלב וכלי הדם היא אנמיה (אנמיה). במידה פחותה, אנגינה פקטוריס, איסכמיה בשריר הלב, התקף לב, אי ספיקת לב ואחרים אפשריים. אם איברי הנשימה מעורבים בתהליך, עלולים להופיע קוצר נשימה, תחושת כאב גרון, שיעול. נדיר מאוד - תסחיף ריאתי, עווית ריאתית.
בשימוש כחלק ממונותרפיה או טיפול משולב, תיתכן השפעה שלילית על מערכת השרירים והשלד. זה מתבטא בכאבים בגפיים ובגב התחתון, התרחשות של היפרטוניות בשרירים (מיאלגיה), כאבי פרקים (ארתרלגיה).
עור יכול גם לסבול. אולי הופעת דרמטיטיס, אריתמה, יובש יתר של העור, אדמומיות, עקצוץ, חוסר תחושה, קילוף, גירוד, פיגמנטציה מוגברת, הנגע משפיע גם על הציפורניים. במקרים נדירים מתרחשים סדקים בעור, רגישות מוגברת לקרינה אולטרה סגולה, קילוף ושבריריות מוגברת של לוחות הציפורניים.
בין שאר תופעות הלוואי עלולים להתרחש תהליכים זיהומיים על רקע ירידה בהגנות הגוף. אחרי הכל, טיפול תרופתי גורם לירידה בטסיות הדם ובלוקוציטים. כגוןביטויים מתוארים עבור הוראות השימוש של התרופה "Capecitabine". אנלוגים נותנים את אותם אפקטים.
נטילת התרופה
"Capecitabine" מתאים לשימוש פנימי בלבד. בדרך כלל הוא נשטף במים חצי שעה לאחר האכילה, אך לא מאוחר יותר.
המינון היומי נקבע על ידי האונקולוג המטפל, בהתאם לגודל הניאופלזמה, שלב ההתפתחות ושטח הגוף הכולל. רצוי שלמומחה כבר היו את הכישורים לעבוד עם תרופה זו. לרוב, מנה כפולה נקבעת - בוקר וערב. במקרה זה, כל הקורס נמשך שבועיים, ולאחר מכן הפסקה למשך שבעה ימים, ולאחר מכן חזרה על הטיפול.
למטופלים עם אי ספיקת כליות, המינונים היומי מופחתים. עם ירידה במספר הלויקוציטים (לויקופניה) וגרנולוציטים נויטרופיליים (נויטרופניה) בדם, התרופה נמשכת. אז ממליץ על הוראות השימוש לתרופה "Capecitabine". מילים נרדפות או אנלוגים נקבעים ביוזמת הרופא המטפל.
רמות רעילות
ישנן מספר דרגות, לפיהן מתפתחת ההשפעה הרעילה של התרופה "Capecitabine" (הוראות שימוש). משוב מאנשים רבים עולה שתהליך זה הוא אינדיבידואלי בלבד.
ישנן מספר דרגות של רעילות:
- 1 תואר. מופיעות תופעות לוואי קלות.
- 2 מעלות. שלשול אינטנסיבי (עד 4 פעמים ביום) מלווה בנפיחות של הגפיים, אדמומיות, פגיעה בפעילות,עלייה חדה בבילירובין. בשלב זה, הקפיציטבין מופסק עד להופעת סימנים של רעילות בשלב 1.
- 3 מעלות. השלשול מתגבר עד 9 פעמים ביום. מתרחשת תת ספיגה (תסמונת תת ספיגה). במקרה זה, נצפים קילוף חזק של העור, אדמומיות, הופעת כיבים ושלפוחיות. ישנם כאבים חדים בגפיים, ירידה בביצועים. בילירובין עולה פי 3. בשלב זה מפסיקים את הטיפול ועם ביטוי של דרגת רעילות אחת ממשיכים בתרופה במינון מופחת.
- 4 מעלות. שלשולים תכופים יותר - עד 10 פעמים ביום. מסות צואה עם תערובת של דם. יש צורך בהחדרת תרופות, עקיפת מערכת העיכול. אם מופיעים סימנים לדרגה זו, הטיפול מופסק ואינו מתחדש עוד.
אילו אמצעי זהירות עלי לנקוט?
מהלך הטיפול צריך להתבצע תחת השגחה רפואית צמודה. על המומחה לזהות בזמן ביטויים רעילים - בין אם מדובר בבחילות, שלשולים וכדומה. אם מתגלים סימנים אלו, הטיפול מותאם. במידת הצורך, לחסל את הסימפטומים, להפחית את המינון היומי, לקחת הפסקה. המשך בטיפול אם סימני רעילות אינם מסכני חיים.
לאנשים עם מחלת לב כלילית, פיקוח מומחה צריך להיות יסודי במיוחד. במקרה זה, יש צורך לזהות את ההשפעה השלילית על מערכת הלב וכלי הדם בזמן ולנקוט את האמצעים הדרושים בזמן.
מומחים נמנעים משימוש בחומר ברפואת ילדים. יעילות השימוש בו בילדים לא הוכחה. אםאישה בגיל הפוריות מטופלת, יש להזהיר אותה לגבי ההשפעה של capecitabine על העובר. היא צריכה להשתמש באמצעי מניעה אמינים בזמן הטיפול.
הכנות ואנלוגים
יש כמה מוצרים המבוססים על capecitabine. ישנם 7 שמות מסחריים של תרופות המיוצרות על ידי מספר חברות מקומיות וזרות בשוק הרוסי. לדוגמה:
- "Capecitabine".
- "Capecitabine-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
מכיוון שכל התרופות הללו מבוססות על אותו חומר פעיל - capecitabine, ההוראות עבורן יהיו דומות. בדרך כלל, הוא מכיל טבלה לחישוב המינון תוך התחשבות במשקל הגוף וסכמת תיקון טיפול לסימני רעילות בדרגות שונות.
חשוב להבין שהדבר הראשון שאתה צריך להכיר כאשר, למשל, נרשם "Capecitabine TL" הוא הוראה. המידע שניתן בו אינו מתאים לשימוש עצמאי בכספים! כל החישובים הקשורים לקביעת המינון ומשטר הטיפול נעשים על ידי הרופא המטפל - אונקולוג, בעל יכולת מספקת בעניין זה. מתן עצמי של תרופות אנטי סרטניות גורם לנזק בלתי הפיך לגוף.
בואו נסתכל מקרוב על כמה מהתרופות.
תיאורי סמים
- "Capecitabine - TL" מיוצר על ידי החברה הרוסית LLC "Technology of Medicines".המרכיב העיקרי הוא capecitabine. הוראות שימוש, טופס שחרור מעניינים רבים. בואו נשקול ביתר פירוט. אלו טבליות מצופות סרט. תכולת החומר הפעיל היא 150 או 500 מ"ג. רכיבי עזר: תאית, לקטוז, נתרן קרוסקרמלוז, היפרומלוז, מגנזיום סטארט. חבילה אחת עשויה להכיל 60 או 120 טבליות, תלוי במינון התרופה "Capecitabine - TL". ההוראה מכילה בהכרח מידע מפורט על השימוש במוצר.
- "Capecitabine" היא תרופה ביתית עם אותו מרכיב פעיל. התיאור שלו דומה לכלי שלמעלה. צורת השחרור של התרופה "Capecitabine" - טבליות. הוראות שימוש גם כלולות בחבילה.
- "Kabetsin" היא תרופה נגד גידולים מתוצרת רוסית (Company Deco LLC). טופס שחרור - טבליות מצופות בסרט של 150 או 500 מ"ג של מרכיב פעיל. רכיבים מינוריים: תאית מיקרו-גבישית, קרוספובידון, עמילן, מגנזיום סטארט. ניפוק מבתי מרקחת על פי מרשם בלבד.
- "Capecitover" הוא מוצר של חברת JSC "Veropharm" הרוסית. תרופה אנטי סרטנית זו זמינה בטבליות של 150 או 500 מ"ג בכמות של 60 - 120 חתיכות. בנוסף ל-capecitabine, הרכב התרופה כולל לקטוז, תאית, קרוסקרמלוז נתרן, נתרן סטארט והיפרומלוז.
- "Kapametin FS" - בהפקת החברה הרוסית "Nativa" - משתתף פעיל בתוכניתתחליף לייבא של תרופות. "Capametin FS" מיוצר במינון של 150 - 500 מ"ג, החומר הפעיל הוא capecitabine. הוראות השימוש (גם היצרן מצוין בה) יגידו לך כמה טבליות יש באריזה - 60 או 120.
- "Tutabine" היא תרופה זרה המבוססת על capecitabine. הוא מיוצר על ידי החברה הארגנטינאית Laboratorio VARIFARMA S. A., שהיא גם הרשם של המוצר. "Tutabin" מיוצר בצורה של טבליות עם תכולת מרכיב פעיל של 500 מ"ג. אריזה - קופסת קרטון עם הוראות מצורפות.
- Xeloda היא תרופה נגד סרטן. מיוצר בשוויץ על ידי חברת "פ. הופמן לה רוש", וכן חברות הבנות והנציגויות שלו במדינות נוספות - מקסיקו וארה"ב. בשוק הרוסי קיימות 5 תרופות בשם מסחרי זה. טופס שחרור - טבליות (150 - 500 מ"ג) של 60 או 120 יח'. בחבילה אחת.
ביקורות
הביקורות על עבודתן של תרופות המבוססות על capecitabine שונות מאוד. רובם חיוביים, אבל יש גם ביקורות שליליות. עם זאת, זה לא מאפיין את הכספים האלה כטובים או רעים, מכיוון שתמיד יש לקחת בחשבון את גורם האינדיבידואליות של האורגניזם של כל אדם בודד. נטילת אותה תרופה על ידי אנשים שונים לעולם לא נותנת את אותה תוצאה. חשיבות רבה היא איזה איבר מסוים הושפע מהניאופלזמה וכמה זמן זה קורה.
אנשים שלקחו את הסם מדברים עליהםהשפעה רעילה חזקה לאחר מספר ימים של שימוש. עם זאת, רבים מציינים שיפור משמעותי במצבם ואף כניסה לתקופת הפוגה. תנאי חשוב לכך שהתרופה תעבוד הכי טוב שאפשר לאדם בודד הוא התייעצות עם אונקולוג והקפדה על הנחיותיו בנוגע לטיפול.
