כפי שאתה יודע, ישנן סינפסות רבות במערכת העצבים. הם נחוצים להעברת דחפים. בתהליך זה מעורבים מספר סוגים של מתווכים. ביניהם אצטילכולין, נוראדרנלין, GABA, סרוטונין וכו'. מתווכים (משדרים) נחוצים לאיתות בין נוירונים. בנוסף, בזכותם מתבצעת עירור או עיכוב של השרירים. עם פתולוגיות שונות של מערכת העצבים, העבודה של נוירוטרנסמיטורים יכולה להיות מופרעת. זה קורה עקב תהליכים אטרופיים וניווניים במוח. במקרים אלה, נעשה שימוש בתרופות הנחוצות כדי לשפר או להחליש את האיתות. קבוצה פרמקולוגית דומה כוללת מעכבי כולינסטראז. הם משמשים למיאסטניה גרביס, דלקת עצבים, טרשת אמיוטרופית, מחלת אלצהיימר, פתולוגיות נפשיות.
הפעולה של מעכבי כולינסטראז
מעכבי כולינסטראז הם תרופות שנמצאות בשימוש נרחב בנוירולוגיה ובפסיכיאטריה. הם מחולקים לכמהקבוצות, שכל אחת מהן משמשת במקרה מסוים. פעולתן של תרופות אלו מבוססת על חסימת כולינסטראז. אנזים זה קיים הן אצל אנשים בריאים והן אצל הסובלים ממחלות שונות. זה הכרחי לפירוק הנוירוטרנסמיטר אצטילכולין. כתוצאה מפעולתו, המשדר נהרס לכולין וחומצה אצטית. עם פתולוגיות שונות של המוח, מתרחשת ניוון הדרגתי של הקורטקס. כתוצאה מכך, כמה מבנים יכולים להיהרס לחלוטין, כולל המערכת הכולינרגית. בנוסף לניוון המוח, תהליכים ניווניים בעלי אופי אוטואימוני, זיהומי, ויראלי מובילים לכך. עקב הרס גרעיני המוח הקדמי, יש חוסר בולט של נוירוטרנסמיטר - אצטילכולין. על מנת להימנע ממחסור בחומר זה זמן רב ככל האפשר, יש צורך להשפיע על האנזים המשמיד אותו. לשם כך משתמשים במעכבי כולינסטראז. בזכותם ניתן לשמור על פעילות הנוירוטרנסמיטר למשך מספר שנים.
מעכבי כולינסטראז: סיווג תרופות
יש כמה סוגים של תרופות אנטיכולינאסטראז. הם מסווגים לפי ההשפעה הפרמקולוגית על האנזים. חלקם חוסמים כולינסטראז באופן בלתי הפיך, אחרים זמנית. ישנן 3 קבוצות של תרופות. ביניהם:
- חוסמים הפיכים. מעכבי כולינסטראז אלו משפיעים על איתות פוסט-סינפטי. הודות להם, פעולת האנזים מופרעת זמנית. קבוצה זו כוללת אקרידינים ופיפרידינים.
- חוסמי כולינסטראז פסאודו-בלתי הפיכים. מנגנון הפעולה שלהם הוא שילוב עם חלק הבצל של מולקולת האנזים. בנוסף, הם מסוגלים להיקשר לקולטני אצטילכולין. לקבוצת הקרבמטים תכונות דומות.
- מעכבי כולין אסטראז בלתי הפיכים. תכשירים מקבוצה זו נקראים סוכני זרחן אורגניים. הנציגה היא התרופה "מטריפונאט".
קבוצת האקרידינים כוללת תרופות "Takril" ו-"Velnakrin". נציגי קרבמטים - תרופות "Rivastigmine", "Epistatigmine".
אינדיקציות לשימוש במעכבי כולינסטראז
מעכבי כולינסטראז משמשים לטיפול במחלות שרירים מרכזיות, פתולוגיות מוחיות אטרופיות וניווניות. בנוסף, תרופות מסוימות זמינות בצורה של טיפות. הם משמשים ללחץ תוך עיני מוגבר - גלאוקומה. תרופות המעכבות כולינסטראז באופן הפיך נרשמות לטיפול בדמנציה, מחלת פיק ואלצהיימר. יש לתת עדיפות לקבוצת הפיפרידינים, שכן הם פועלים באופן סלקטיבי ויש להם פחות תופעות לוואי. לאחרונה התרחבו האינדיקציות לשימוש בתרופות. זאת בשל מחקר מפורט יותר של המאפיינים שלהם. מחלות שעבורן נקבעות תרופות אנטיכולינאסטראז כוללות מיאסטניה גרביס, אטוניה של המעי, ניוון שרירים, טרשת צדדית אמיוטרופית, שיתוק של הגפיים ממקור ניווני. מעכבים בלתי הפיכים משמשים להרעלה.
התוויות נגד לשימוש בתרופות אנטיכולינאסטראז
תרופות השייכות לקבוצה זו אינן משמשות לתסמונת עוויתית, היפרקינזיס של אטיולוגיה כלשהי. הם גם אסורים בחולים הסובלים מאי ספיקת לב חמורה, אסטמה של הסימפונות, תירוטוקסיקוזיס. זה לא רצוי לקחת תרופות anticholinesterase עם כיב קיבה במקביל, דלקת מעיים. תרופות אינן מיועדות לנשים הרות ונשים מניקות.
מעכבי כולינסטראז: תרופות מועדפות למחלת אלצהיימר
מחלת אלצהיימר היא נגע אטרופי של מערכת העצבים המרכזית, בו יש אמנזיה, הפרעת אישיות ודמנציה. מדענים ברחבי העולם מנסים למצוא תרופה לפתולוגיה זו. עם חומרת המחלה קלה עד בינונית, תרופת הבחירה היא Donepezil. זה שייך למעכבי כולינסטראז הפיכים, יש לו השפעה סלקטיבית. התרופה משמשת למטרת טיפול פתוגנטי. הוא אינו מסוגל לרפא לחלוטין את החולה, אך מאט את התפתחות תסמיני האלצהיימר.
