תרופות לחוסר רגישות (אנטי אלרגיות, אנטיהיסטמינים) הן תרופות ששימשו לטיפול במצבים אלרגיים. מנגנון הפעולה של תרופות כאלה מתבטא בצורה של חסימת קולטני H1-Histamine. כתוצאה מכך, יש דיכוי של ההשפעות של היסטמין - מתווך החומר העיקרי, המספק את התרחשותם של רוב הביטויים האלרגיים.
היסטמין זוהה מרקמות של בעלי חיים ב-1907, ועד שנת 1936 התגלו התרופות הראשונות שעיכבו את השפעות החומר הזה. מחקרים חוזרים טוענים שהוא גורם לסימנים אופייניים לאלרגיה באמצעות השפעותיו על קולטני ההיסטמין של מערכת הנשימה, העור והעיניים, ואנטי-היסטמינים יכולים לדכא תגובה זו.
סיווג של תרופות לחוסר רגישות לפי מנגנון הפעולה על סוגים שונים של אלרגיות:
• תרופות המשפיעות על הסוג המיידי של תגובה אלרגית.
• תרופות המשפיעות על תגובות אלרגיות מושהות.
תרופות המשפיעות על תגובות אלרגיות מיידיות
1. אמצעים המעכבים שחרור של מתווכים אלרגיים משריר חלק ומתאים בזופילים, בעוד שנצפה עיכוב של מפל הציטוטוקסי של התגובה האלרגית:
• β1-אגוניסטים;
• גלוקוקורטיקואיד;
• השפעות מיוטרופיות נוגדות עוויתות.
2. מייצבי קרום תאים.
3. חוסמים של קולטני H1-Histamine של תאים.
4. חוסר רגישות.
5. מעכבי מערכת משלימים.
תרופות לתגובות אלרגיות מושהות
1. NSAIDs.
2. גלוקוקורטיקואיד.
3. ציטוסטטי.
פתוגניה של אלרגיה
בהתפתחות הפתוגנטית של אלרגיות, ההיסטמין ממלא תפקיד עצום, מסונתז מהיסטידין ומושקע בבזופילים (תאי פיטום) של רקמות החיבור של הגוף (כולל דם), בטסיות דם, אאוזינופילים, לימפוציטים וביונוזלים. היסטמין בתאים מוצג בשלב לא פעיל בשילוב עם חלבונים ופוליסכרידים. הוא משתחרר עקב פגם תאי מכני, תגובות חיסוניות, בהשפעת כימיקלים ותרופות. השבתתו מתרחשת בעזרת היסטמינאז מהרקמה הרירית. על ידי הפעלת קולטני H1, הוא מעורר פוספוליפידים של הממברנה. עקב תגובות כימיות נוצרים תנאים התורמים לחדירת Ca לתא, האחרון פועל על התכווצות שרירים חלקים.
פועל על קולטני H2-Histamine, היסטמין מפעיל את adenylate cyclase ומגביר את ייצור ה-cAMP הסלולרי, הגורם לעלייה בהפרשת רירית הקיבה. לפיכך, משתמשים בכמה גורמים לחוסר רגישות להפחתת הפרשת HCl.
היסטמין יוצר התרחבות נימית, מגביר את החדירות של דפנות כלי הדם, תגובה בצקת, ירידה בנפח הפלזמה, מה שמוביל לעיבוי הדם, ירידה בלחץ בעורקים, הפחתה בחלקה שכבת השרירים של הסמפונות עקב גירוי של קולטני H1-histamine; שחרור מוגבר של אדרנלין, עלייה בקצב הלב.
פועל על קולטני H1 של האנדותל של דופן הנימים, היסטמין משחרר פרוסטציקלין, זה תורם להרחבת לומן של כלי דם קטנים (בעיקר ורידים), שקיעת דם בהם, ירידה בנפח של דם במחזור, זה מבטיח שחרור של פלזמה, חלבונים ותאי דם דרך חלל דופן הבין-אנדותל המורחב.
משנות החמישים של המאה ה-20. ועד עכשיו, תרופות לחוסר רגישות היו נתונים לשינויים חוזרים ונשנים. מדענים הצליחו ליצור תרופות חדשות עם רשימה קטנה יותר של תגובות לוואי ויעילות רבה יותר. בשלב הנוכחי, קיימות 3 קבוצות עיקריות של תרופות אנטי-אלרגיות: דור ראשון, שני ושלישי.
הדור הראשון של תרופות לחוסר רגישות
נוגדי רגישות מהדור הראשון חוצים בקלות את מחסום הדם-מוח (BBB) ונקשרים לקולטני היסטמין בקליפת המוחמוֹחַ. בדרך זו תורמים חומרי חוסר רגישות לאפקט הרגעה, הן בצורת נמנום קל והן בצורת שינה שקטה. תרופות מהדור הראשון משפיעות בנוסף על התגובות הפסיכומוטוריות של המוח. מאותה סיבה, השימוש בהם מוגבל בקבוצות שונות של חולים.
נקודה שלילית נוספת היא גם פעולה תחרותית עם אצטילכולין, מכיוון שתרופות אלו יכולות לקיים אינטראקציה עם קצות עצבים מוסקריניים, כמו אצטילכולין. לכן, בנוסף להשפעה המרגיעה, תרופות אלו מובילות ליובש בפה, עצירות וטכיקרדיה.
תכשירי רגישות מהדור הראשון נרשמים בקפידה עבור גלאוקומה, כיבים, מחלות לב, ובשילוב עם תרופות אנטי-סוכרתיות ופסיכוטרופיות. הם לא מומלצים ליותר מעשרה ימים בגלל פוטנציאל התמכרות.
מכשירי חוסר רגישות מהדור השני
לתרופות אלו יש זיקה גבוהה מאוד לקולטני היסטמין, כמו גם תכונה סלקטיבית, תוך שאינן משפיעות על קולטנים מוסקריניים. בנוסף, הם מאופיינים בחדירה נמוכה דרך BBB ואינם ממכרים, אינם מייצרים אפקט הרגעה (לפעמים חלק מהחולים עלולים לחוות ישנוניות קלה).
לאחר שתפסיק ליטול תרופות אלו, האפקט המרפא עשוי להישאר למשך 7 ימים.
לחלקם יש השפעה אנטי דלקתית, אפקט קרדיוטוני. החיסרון האחרון מצריך שליטה בפעילות קרדיווסקולרית.המערכת בזמן קבלתם.
מכשירי חוסר רגישות מהדור השלישי (חדש)
תרופות מהדור החדש לחוסר רגישות מאופיינות בסלקטיביות גבוהה לקולטני היסטמין. הם אינם גורמים להרגעה ואינם משפיעים על תפקוד הלב וכלי הדם.
השימוש בתרופות אלו הצדיק את עצמו בטיפול אנטי-אלרגי ארוך טווח - טיפול בנזלת אלרגית, דלקת רינו-לחמית, אורטיקריה, דרמטיטיס.
תרופות לחוסר רגישות לילדים
תרופות אנטי-אלרגיות לילדים, השייכות לקבוצת חוסמי H1, או תרופות לחוסר רגישות, הן תרופות המיועדות לטיפול בכל מיני תגובות אלרגיות בגוף הילד. תרופות נבדלות בקבוצה זו:
• דור אני.
• דור שני.
• דור שלישי.
סמים לילדים - דור ראשון
מהן התרופות לחוסר רגישות? הם רשומים למטה:
• "Fenistil" - מומלץ לילדים מעל חודש בצורת טיפות.
• דיפנהידרמין - בן יותר משבעה חודשים.
• "Suprastin" - מעל שנה. עד שנה נרשמים אך ורק בצורה של זריקות, ובבלעדיות בפיקוח רפואי של רופא.
• "Fenkarol" - מעל שלוש שנים.
• "Diazolin" - מעל גיל שנתיים.
• "Clemastin" - מעל גיל שש שנים, לאחר 12 חודשים. בצורה של סירופ וזריקות.
• "Tavegil" - מעל גיל שש שנים, לאחר 12 חודשים. בצורה של סירופ וזריקות.
סמים לילדים - דור שני
התרופות הנפוצות ביותר לחוסר רגישות מסוג זה הן:
• Zyrtec הוא בן יותר מחצי שנה בטיפות ומעל שש שנים בצורת טבליות.
• קלריטין בן יותר משנתיים.
• Erius - בן מעל שנה בצורת סירופ ומעלה בן שתים עשרה בצורת טבליות.
סמים לילדים – דור שלישי
תרופות מסירות רגישות מסוג זה כוללות:
• Astemizol - מעל שנתיים.
• "Terfenadine" - למעלה משלוש שנים בצורת השעיה ולמעלה משש שנים בצורת טבליות.
אנו מקווים שמאמר זה יעזור לך לנווט ולעשות את הבחירה הנכונה בבחירת תרופות אנטי-אלרגיות לגוף הילד (ולא רק). עם זאת, יש לציין כי לפני השימוש בתרופות כאלה, הכרחי לקרוא את ההוראות, שבזכותן אתה יכול להתמודד עם השאלה: "תרופות לחוסר רגישות - מה זה?". כדאי גם לפנות לייעוץ רפואי.
