בפרמקולוגיה, נעשה שימוש נרחב בנגזרות של ניטרופורן. הם הרלוונטיים ביותר בזיהוי תהליכים מוגלתיים ודלקות.
התרופות המפורסמות ביותר
נגזרות הניטרופורן הבאות נמצאות בשימוש הנפוץ ביותר בפרקטיקה הרפואית המודרנית:
- Furagin.
- Furazolidone.
- Furacilin.
כל התרופות הללו יכולות לשמש כחומרי חיטוי מקומיים, פותחו צורות דרך הפה. תכשירים המופקים מניטרופורן מאושרים לשימוש, כולל על ידי מטופלים הסובלים מסבילות נמוכה לחומרים אנטי-מיקרוביאליים, סולפונאמידים.
תכונות חשובות
נגזרות של 5-ניטרופורן מראות אפקט בקטריוסטטי בולט. אתה יכול לשלב מוצרים כאלה עם אנטיביוטיקה מהקטגוריות הבאות:
- סדרת טטרציקלין;
- erythromycin;
- תרופות על אולאנדומיצין.
נגזרות של ניטרופורן אינן מיועדות לטיפול באנשים העוברים טיפול עם:
- levomycetin;
- תרופות המכילות ריסטומיצין;
- תרופות עם סולפונאמידים.
זה מועדהשפעה שלילית מוגברת על המערכת ההמטופואטית של הגוף.
איך זה עובד?
נגזרות Nitrofuran משמשות לעתים קרובות לטיפול בדלקת שלפוחית השתן. זה נובע מהספציפיות של חילוף החומרים של התרכובת האנטי-מיקרוביאלית: התפקוד נופל על הכליות, שבהן התרופה מצטברת. זה הופך אותו ליעיל נגד מגוון רחב של מחלות ספציפיות למערכת השתן. קבוצה זו של אנטיביוטיקה מסייעת היטב עם סוגים שונים של פיאלונפריטיס.
אין להשתמש בו-זמנית בנגזרות של ניטרופורן ובחומרי חיטוי שנוצרו בהשתתפות חומצה נלידיקסית, מכיוון ששתי התרופות הללו מעכבות את פעולתן של זו. חומר החיטוי המצוין מוצע למכירה בשמות:
- Nevigramon.
- "כושי".
תוכנית טיפול
חומרי חיטוי (נגזרות ניטרופורן) משמשים בדרך כלל שלוש פעמים ביום בכמות של 0.1 גרם. משך תוכנית כזו משתנה: לפחות 10 ימים, אך לא יותר משבועיים. ידוע שבטיפול ב-Proteus, פלישת Pseudomonas aeruginosa, יעילות הרמדי נמוכה יחסית, אך נצפית השפעה בולטת כאשר מסתלקת פלורת הקוקוס המזיקה.
אם הזיהום קשור לבליעה של צורות חיים מיקרוסקופיות גראם-שליליות, מומלץ להשתמש בחומצה נלידיקסית. מהלך הטיפול נמשך בין 10 ל -12 ימים, התרופה משמשת מדי יום עם מינון של שני גרם. שיטת טיפול זו מותרת במידת הצורך.טיפול אנטיבקטריאלי של דרכי מרה.
האם יש אלטרנטיבה?
ניתן להחליף נגזרות של 5-ניטרופורן בתרופות סינתטיות אחרות שיכולות להילחם במיקרופלורה מזיקה. בשימוש הנפוץ ביותר:
- עשוי עם 8-hydroxyquinoline;
- מבוסס על קינוקסלין;
- מוצרים המכילים תרכובות אמוניום בי-רבעי.
במבצע, הקבוצות האלה מיוצגות בשמות:
- "5-NOC".
- Mexaform.
- דיאוקסידין.
- Dekamin.
- "Enteroseptol".
בהתייחס לקבוצת התרופות המתוארת, לתרופות אלו מבנה כימי שונה והרכב שונה מהותית. עם זאת, היעילות נגד יוזמי ההדבקה דומה. במובנים רבים, הטיפול מוצדק בהיעדר התנגדות צולבת. אתה יכול להיעזר בתרופות אלה אם למטופל יש אי סבילות לנגזרות ניטרופורן.
טיפול בפלישת פטריות
כדי להשיג יעילות מקסימלית, נגזרות ניטרופורן משולבות עם גורמים כגון:
- Nystatin.
- Levorin.
המינון זהה לזה שנבחר עבור תרופות אנטי-מיקרוביאליות. ניתן להשתמש בנוסף בתרופה האנטיבקטריאלית והאנטימיקוטית "Dekamin".
כאשר מתגלה קנדידה כללית, נגזרות של ניטרופורן משופרות עם מלח נתרן לברין, בשימוש פעמיים או שלוש ביום.אפשרות חלופית היא שימוש באמפוגלוקמין דרך הפה, Amphotericin B פרנטרלית
איך לבחור?
הרופא בוחר סט ספציפי של תרופות, תוך התמקדות במאפיינים של זיהום מסוים ובנטייה לאי סבילות לקבוצות מסוימות של תרופות המשמשות ברפואה. לא כל הפתוגנים מראים רמה מספקת של רגישות לנגזרות של ניטרופורן כך שהבחירה לטובת קטגוריה זו תמיד מוצדקת. חשוב לקחת בחשבון את הרעילות של קבוצת תרופות ואת יכולת ההפצה ברקמות הגוף, המשתנה משמעותית בהתאם לשם.
נגזרות של ניטרופורן בדרך כלל תואמות מאוד לתרופות אחרות, אך כאשר חולים עוברים טיפול, הכרחי ליידע את הרופא על כל התרופות שנלקחו לצורך התאמה אפשרית של התוכנית. כל התגובות האלרגיות וההשפעות הרעילות האופייניות לנגזרות ניטרופורן מתועדות רשמית. הוצא מדריך מיוחד לרופאים, המפרט כיצד להפחית את התוצאות השליליות של השימוש.
הנפקה תכונות
נגזרות Nitrofuran כוללות Furadonin, המיוצר בצורה של טבליות. ישנן שתי אפשרויות מינון: 0.05 גרם ופעמיים. מומלץ לשימוש בקורס הנמשך 5-8 ימים. החל שלוש או ארבע פעמים ביום.
"Furazolidone" במכירה מיוצג על ידי טופס למתן דרך הפה, מינון - 0.05 גרם. מומלץ לשימוש במהלך של משך זמןמחמישה ימים עד פי שניים. כל יום, התרופה נלקחת 4 פעמים.
Furagin שייך גם לנגזרות של ניטרופורן. הצורה היא טבליות, המינון דומה לזה שתואר לעיל - 0.05 גרם. משך הקורס, תדירות המתן ליום זהה גם כן
סוף סוף, סולפור. בבתי מרקחת ניתן לקנות אמפולות עם ריכוז החומר הפעיל בתמיסה של 0.1%. נפח אמפולה אחת נע בין 25 ל-100 מ"ל. התרופה מיועדת לשימוש באמצעות טפטפת, משך הקורס הוא עד שבע חליטות (אך לא פחות מחמש), נפח בודד הוא 300-500 מ"ל. מומלץ לשים טפטפות כל יומיים או כל יום.
כל התרופות המפורטות שייכות לקטגוריה של ספקטרום רחב של יעילות, המופרשות בשתן, תוך חיטוי דרכי יציאת התרופה מהגוף. זה ידוע כי נטילת סוג זה של תרופות יכול לעורר דיספפסיה, אלרגיות. אחד היתרונות החשובים הוא רכישה איטית מאוד של עמידות על ידי המיקרופלורה לכל נגזרות הניטרופורן. בנוסף לאנטיספטי, לתרופות כאלה יש תכונות כימותרפיות.
היבטים טכניים
בקצרה, ניתן לתאר את מנגנון הפעולה של נגזרות ניטרופורן באופן הבא: החומר הפעיל מעכב את האנזימים האחראים למחזוריות של חומצות טריקרבוקסיליות, בעוד NADH חסום. בתא החיידק נחסמים באותה מידה גם תהליכי חמצון אירוביים בהשתתפות תרכובות פחמימות וגם אנאירוביים. בריכוז נמוך של התרופה בגוף, נצפית אפקט בקטריוסטטי. הגדלת המינון נותנתאפקט קוטל חיידקים.
תרופות ברפואת שיניים
אינדיקציות לשימוש בנגזרות של ניטרופורן ברפואת שיניים:
- סטומטיטיס (כיבית, אפטות);
- נוכחות של חללים עששת הזקוקים לטיפול;
- צריך טיהור של טיפולי שורש.
קבוצת התרופות האנטי-מיקרוביאליות משמשת ביעילות בטיפול לא רק בעששת, אלא גם בסיבוכים הנגרמים ממנה. קטגוריה זו של תרופות משמשת אם צורות חיים מיקרוסקופיות צפויות להיות עמידות בפני סולפנאמידים ותרכובות אנטיביוטיות אחרות.
רופאי שיניים משתמשים בנגזרות של ניטרופורן כדי לחטא את רירית הפה, כיסים שנגרמו כתוצאה ממחלת חניכיים, חורים שנגרמו כתוצאה מעששת. טיפול כזה נחוץ כאשר מתגלים פצעים, נגעים זיהומיים. המוצר משמש חיצונית בצורה של תמיסה עם ריכוז מרכיב פעיל של 0.02%.
כמה תכונות
בשימוש חיצוני, נגזרות של ניטרופורן יכולות לעורר תגובות שליליות, אך בפועל זה נצפה באחוז קטן ונעלם מהמקרים. קיימת אפשרות לאלרגיה. אם למטופל יש רגישות יתר לתרופה ספציפית מקבוצת נגזרות הניטרופורן, לא ניתן להשתמש בסוג זה של תרופות.
במבצע, המוצרים מוצגים לא רק עם תמיסות, טבליות, אלא גם עם משחה עם ריכוז חומר פעיל של 0.2%. כל התכשירים מיועדים לאחסון במקום מוגן מאור שמש והשפעת טמפרטורות גבוהות. תמיסה מימית של נגזרות ניטרופורן שומרת על איכויותיה האנטיספטיות למשך תקופה ארוכה מאוד.
בקרת איכות
כיום, הבעיה של זיוף תרופות היא די חריפה, כולל ניסוחים אנטי-מיקרוביאליים פופולריים. כדי לזהות את האותנטיות, יש צורך לבצע סדרה של תגובות, להתחקות אחר התוצאות. תוצאות קלאסיות ידועות עבור קבוצה זו בעת אינטראקציה עם ריאגנטים שונים. עבור תרופות בודדות, יש גם שיטות ספציפיות לזיהוי איכות.
כדי להוכיח את האותנטיות של נגזרות 5-ניטרופורן, נקבעת התוצאה של התגובה בהשתתפות תמיסת אלקלית. שיטה זו שייכת לקבוצה הכללית ונחשבת בסיסית. ככלל, התערובת הופכת לאדומה, מעט פחות - אדומה עם גוון כתום. אופי ועוצמת הצבע נקבעים על ידי התחליפים הקיימים בליבת הפוראן. ידוע שמספר תרופות נותנות שינוי בגוון רק באינדקס אלקליין גבוה מאוד, אחרות עשויות להראות תגובה עם עלייה בטמפרטורה, ואחרות - עם ירידה.
גישה חלופית לכל קבוצה - תגובה כימית המערבת תמיסה אלקלית, שאמורה להוביל לשחרור אמוניה. לשם כך, הגבירו את הטמפרטורה והשתמשו באבק אבץ, ועבדו איתו דוגמאות של תכשירים.
שיטות פרטיות
השיטה הנפוצה ביותר היא ליצור תמיסה של מים עם מלחי מתכות כבדות.לתרכובות מורכבות יש צבע ספציפי המשתנה במהלך התגובה. פורצילין, בשילוב עם תמיסת סולפט נחושת של עשרה אחוזים, ייתן משקע אדום כהה, פוראדונין יראה את עצמו כמשקע חום, ופוראזולידון - ירוק
ניתן להשתמש בתמיסות אלכוהול אלקליין שנוצרו באמצעות ממיסים אורגניים כדי לזהות את האותנטיות (מותר מגוון רחב למדי של תרכובות). הממיסים הנפוצים ביותר הם:
- dimethylformamide;
- אצטון.
כל נגזרות הניטרופורן בחומרים כאלה מתמוססים במהירות ובטוב, והגוון משתנה עבור כל תרופה בנפרד. הרוויה של הצבע ומהירות התגובה תלויים בריכוז התרכובת הבסיסית, התרופה הנבדקת.
תרופות: איך הן הופיעו?
כיום, הסיווג של נגזרות הניטרופורן מבוסס על יעילותן של תרופות אלו, הן מבחינות בין תרופות הנספגות בצורה טובה ודלה ממערכת העיכול, וכן משולבות, שבהן נכללים רכיבים המבוססים על ניטרופורן כ. אחד המרכיבים של מערכת מורכבת. אבל לא תמיד זה היה כך. הפיתוחים הראשונים בעלי אופי סינתטי, כפי שידוע מתיעוד רשמי, הופיעו עוד במאה התשע-עשרה, כשהכימיה האורגנית עוד הייתה בחיתוליה, אך רק במחצית השנייה של המאה הקודמת ניתן היה לפתח את הרעיון לכזה במידה שאפשר היה ליצור תרופות יעילות. במובנים רבים הקלו על כך התיאוריות של באטלרוב, שעל בסיסן ניתן היה לנסח הטרוציקלים עם חמישה יסודות. ברגע זהכל התנאים המוקדמים לעבודה עם תרכובות פוראן הופיעו.
רשמית, הסינתזה המוצלחת הראשונה של תרכובות פוראן תועדה בשנת 1818, כאשר בוצעה עבודה על חומצה רירית. תוצר לוואי של התגובה בצורה נוזלית התקבל, תוקן, אך לא נחקר, ולכן גילוי הפוראן לא התרחש באותו רגע - האנושות חיכתה יותר מחצי מאה. בשנת 1832 גילה דוברינר בטעות את פורפורל בזמן שניסה לייצר חומצה פורמית באמצעות סוכר ועמילן. מנגן דו חמצני וחומצה גופרתית לקחו חלק בתגובה. פורפורל התגלה מחדש בשנת 1840. הפעם התגובה בוצעה על שיבולת שועל, שטופלה באותה חומצה גופרתית. הניסיון השני לבודד את החומר הזה יצר מספיק נפחים כדי להתחיל במחקר מדעי, ואז ניסחה סטנהאוס נוסחה אמפירית, והצליחה גם לגלות תכונות מפתח של חומר חדש עבור כימאים.
טרמינולוגיה והיסטוריה
בשנת 1845, פורפורל הושג רשמית מסובין, והשם המשמש עד היום מוקצה למתחם החדש. הוא נוצר מהמילים הלטיניות "סובין", "שמן" ונועד לשקף את שיטת הייצור, תכונות חיצוניות מיוחדות. פורפורל היא המילה שממנה הגיעו המונחים "פוראן", "פורפוראן" ונגזרות אחרות.
כימאים המשיכו בניסויים כדי לגלות מה ניתן להשתמש כדי לחלץ תרכובת חדשה. ניתן היה לייצר נגזרות אלדהיד בהשתתפות אמוניה בתנאי מעבדה. הם קיבלו שמות"פורפורין", "פורפוראמיד". בשנת 1870 חזרו מדענים על הניסוי של 1818 שוב, שאיפשר לגלות פוראן. שבע שנים מאוחר יותר, באייר פיתח את הנוסחאות המחזוריות שלו לפוראן.
פיזיקה וכימיה: מאפיינים של חומרים פעילים
Furan היא אבקה שנוצרה על ידי גבישים חסרי צבע. נמס בחימום ל-85 מעלות צלזיוס, רותח ב-32 מעלות. זהו אסידופוב בולט, כאשר אינטראקציה עם חומצה גופרתית בריכוז מוגבר, נצפית תגובת פילמור. אם משתמשים בחומצה בצורה מדוללת, טבעת הפוראן מתפצלת, מה שמוביל ליצירת תרכובות 1,4-דיקרבוניל. לחומר יש נטייה להחלפה אלקטרופילית. ניסויים הראו שפוראן נכנס לתגובות כאלה אפילו יותר קל וקל מבנזן.
הייצור של פוראן כיום הוא סינתזה המבוססת על פורפורל. ניתן להשיג תרכובת זו ממוצרים סבירים למדי - פסולת של פעילות חקלאית. המקור הקלאסי הוא קליפות חמניות או קלחי תירס.
איך זה נראה?
נגזרות רגילות של ניטרופורן הן אבקות שנוצרו על ידי יסודות קריסטל. אין להם טעם או שהם מעט מרים. גוונים צהבהבים, נקבעים על פי הספציפיות של השרשרת הצדדית. חלק מהתרכובות הן צהובות בהיר או אפילו כתומות, בעוד שאחרות חומות עם מגע של צהוב. הם לרוב מתמוססים בצורה גרועה במים, אך ניתן להגביר את היכולת הזו על ידי חימום התערובת.
ידוע שנגזרות של ניטרופורן מסיסות מאוד באלכוהול. אתה יכול להשתמש בסדרהחומרים אורגניים אחרים, כולל דימתילפורמאמיד, פרופילן גליקול. תרופות מאופיינות ברגישות מוגברת לאור השמש, כך שאפילו מים, אלכוהול (ושאר) תמיסות של תרופות יש להסתיר מאור היום. השפעה שלילית ביותר נצפית מקרינה אולטרה סגולה - המולקולה נהרסת כמעט מיד. הדבר מטיל הגבלות על אפשרויות האחסון: נעשה שימוש אך ורק במיכלים כהים מזכוכית.
"Furagin": תכונות אפליקציה
ניתן לדרג את התרופה הזו בבטחה בין הנגזרות הפופולריות ביותר של ניטרופורן בזמננו. זה נובע בעיקר מהאפשרות לשילוב עם תרופות אנטי-מיקרוביאליות אחרות. הכלי מראה השפעה מובהקת על פלישה:
- סטפילוקוקוס;
- Klebsiell;
- shigella.
החומר הפעיל גורם לנזק בלתי הפיך לחלבון החיידקי, עקב כך לא ניתן לייצר מולקולות DNA, תהליכי נשימה מופרעים. בהשפעת תגובה כזו, החיידק שעורר את הזיהום אינו יכול לייצר את אותה כמות רעלים כמו תא בריא, מה שמוביל במהירות לשיפור ברווחה. רופאים שימו לב: זה לא מקובל להפסיק את הטיפול לפני השלמת הקורס שהומלץ על ידי הרופא, שכן בריאות טובה אינה אינדיקטור לחיסול מיקרופלורה פתוגנית.
