בפרקטיקה הפסיכיאטרית, נעשה שימוש בקבוצה די גדולה של תרופות פרמקולוגיות. הפסיכיאטריה משתמשת בתרופות הרגעה יותר מתחומים רפואיים אחרים. אבל הם לא משמשים רק לטיפול במחלות פסיכופתיות.
אז מה הם תרופות הרגעה, איך פועלים תרופות חרדה ואיפה משתמשים בהן?
סוג זה של תרופה, יחד עם נוירולפטיקה, שייך לקבוצת התרופות הפסיכוטרופיות בעלות סוג מדכא של השפעה.
רקע היסטורי
פיתוח התרופות הראשונות של קבוצה זו החל בשנות ה-50. במקביל נולדה פסיכופרמקולוגיה מדעית. מנגנון הפעולה של כדורי הרגעה רק החלו להיחקר. ההיסטוריה של היישום החלה עם הכנסת Meprotan (Meprobamate) לרפואה ב-1958 ו-Elenium (Chlordiazepoxide) ב-1959. בשנת 1960, "Diazepam" שוחרר בשוק הפרמקולוגי, הוא גם כן"Sibazon" או "Relium".
כיום, קבוצת תרופות ההרגעה כוללת יותר מ-100 תרופות. היום הם עוברים שיפור פעיל.
משככי הרגעה (משככי חרדה) משמשים להפחתת רמת התוקפנות, החרדה, החרדה, המצוקה הרגשית. לעתים קרובות הם נרשמים לטיפול בנוירוזה, כתרופה מקדימה לפני ניתוח כירורגי. בנזודיאזפינים הם הקבוצה הנרחבת ביותר של תרופות הרגעה המשמשות ביעילות להקלה על התכווצויות שרירים ובטיפול באפילפסיה.
מנגנוני הפעולה של כדורי הרגעה עדיין לא ברורים מספיק. אבל זה לא מונע את השימוש הנרחב שלהם. מלבד זאת, הם מסווגים היטב.
תרופות הרגעה: סיווג
מנגנון הפעולה הוא התנאי הראשון לפיו חומרי הרגעה מחולקים לשלוש קבוצות:
1. בנזודיאזפינים (אגוניסטים של קולטן לבנזודיאזפינים). כדורי הרגעה אלה מסווגים בתורם לפי מנגנון הפעולה ומשך הפעולה שלהם:
a.
- לטווח קצר (פחות מ-6 שעות);
- משך ממוצע (6 עד 24 שעות);
- חשיפה ארוכה (24 עד 48 שעות).
b.
תכונות של טרנספורמציה ביולוגית (עם ובלי היווצרות FAM).
v.
לפי חומרת ההשפעה הרגעה-היפנוטית (מקסימום או מינימום).
g.
קצב ספיגה במערכת העיכול (ספיגה מהירה, איטית, בינונית).
2. אגוניסטים לקולטן לסרוטונין.
3. חומרים בעלי סוגים שונים של פעולה.
תיאור מנגנון הפעולה של תרופות הרגעה בספרות הרפואית מסתכם בדרך כלל בעובדה שמדובר בחומרים פסיכו-פרמקולוגיים שנועדו להפחית מתח רגשי, פחד וחרדה. עם זאת, זה לא הכל. כדורי הרגעה נועדו לא רק להרגיע. מנגנון הפעולה של תרופות הרגעה קשור ליכולתם להחליש את תהליכי העירור החזקים של ההיפותלמוס, התלמוס, המערכת הלימבית. הם משפרים את התהליכים של סינפסות מעכבות פנימיות. הם משמשים לעתים קרובות לטיפול במחלות שאינן קשורות לפסיכיאטריה.
לדוגמה, ההשפעה מרפה השרירים חשובה לא רק בטיפול במחלות נוירולוגיות, אלא גם בהרדמה. חלק מהחומרים עלולים לגרום להרפיית שרירים חלקים, מה שהופך אותם למתאימים לטיפול במחלות שונות המלוות בעוויתות, כמו ביטויים כיבים של מערכת העיכול.
בנזודיאזפינים
זוהי הקבוצה הנפוצה והנרחבת ביותר של תרופות חרדה קלאסיות. לתרופות הרגעה אלו השפעות היפנוטיות, מרגיעות, חרדות, מרפות שרירים, אמנסטיות ונוגדות פרכוסים. עבור תרופות הרגעה בנזודיאזפינים, שמנגנון הפעולה שלהם קשור להשפעתם על המערכת הלימבית ובמידה מסוימת על חלקי גזע המוח של בית המרקחת הרטיקולרי וההיפותלמוס, אופיינית עלייה בעיכוב GABAergic במערכת העצבים המרכזית. לתרופות אלו יש השפעה מעוררת על הקולטן לבנזודיאזפיניםתעלת כלוריד של קומפלקס GABA-ergic, מה שמוביל לשינויים קונפורמטיביים בקולטנים ולעלייה במספר תעלות הכלוריד. אגב, ברביטורטים, בניגוד לבנזודיאזפינים, מאריכים את משך הפתיחה.
זרם יוני הכלוריד בתוך התאים עולה, הזיקה (הזיקה) של GABA לקולטנים עולה. מאחר שמופיע עודף של מטען שלילי (כלור) על פני השטח הפנימיים של קרום התא, מתחיל עיכוב הרגישות הנוירונית וההיפרפולריזציה שלה.
אם זה קורה ברמת החלק העולה של היווצרות הרטיקולרית של גזע המוח, מתפתחת אפקט הרגעה, ואם זה מתרחש ברמת המערכת הלימבית - חרדה (מרגיעה). הפחתת מתח רגשי, ביטול חרדה, פחד, נוצר אפקט היפנוטי (הכוונה לתרופות הרגעה בלילה). האפקט מרגיע השרירים (מרפיית השרירים) מתפתח עקב השפעת הבנזודיאזפינים על רפלקסים פוליסינפטיים בעמוד השדרה ועיכוב ויסותם.
חסרונות של בנזודיאזפינים
גם אם מיושמים בלילה, במהלך היום עלולה להיות השפעה שיורית של פעולתם, המתבטאת בדרך כלל ברדיפות, אדישות, עייפות, נמנום, זמן תגובה מוגבר, ירידה בערנות, חוסר התמצאות, פגיעה בקואורדינציה.
מתפתחת עמידות (סובלנות) לתרופות אלו, ולכן יידרשו הגדלת מינונים לאורך זמן.
בהתבסס על הפסקה הקודמת, הם מאופיינים בתסמונת גמילה שמתבטאת בעצמהנדודי שינה חוזרים. לאחר תקופה ארוכה של אשפוז, עצבנות, הפרעת קשב, סחרחורת, רעד, הזעה, דיספוריה מצטרפים לנדודי שינה.
מנת יתר של בנזודיאזפינים
עם מנות יתר, הזיות, אטוניית שרירים (הרפיה), הפרעות במפרקים, ולאחר שינה, תרדמת, דיכאון של תפקודי לב וכלי דם ונשימה, מתרחשת קריסה. במקרה של מנת יתר, משתמשים ב- Flumazenil, שהוא אנטגוניסט של בנזודיאזפינים. זה חוסם קולטנים לבנזודיאזפינים ומפחית או מבטל את ההשפעות לחלוטין.
אגוניסטים לקולטני סרוטונין
"Buspirone" שייך לקבוצת אגוניסטים של קולטני סרוטונין. מנגנון הפעולה של חומר ההרגעה "Buspirone" קשור לירידה בסינתזה ושחרור של סרוטונין, כמו גם לירידה בפעילות של נוירונים סרוטונרגיים. התרופה חוסמת קולטני דופמין D2 פוסט-ופרסינפטיים, מאיצה את העירור של נוירוני דופמין.
השפעת השימוש ב-"Buspirone" מתפתחת בהדרגה. אין לו השפעה היפנוטית, מרגיעה שרירים, מרגיעה, נוגדת פרכוסים. כמעט לא מסוגל לגרום להתמכרות לסמים.
חומרים מסוגים שונים של פעולה
מנגנון הפעולה של חומר ההרגעה "Benactizine" נובע מהעובדה שהוא M, N-אנטיכולינרגי. יש לו אפקט הרגעה, אשר נגרמת כביכול מחסימה של קולטני M-כולינרגיים בחלק הרטיקולרי של המוח.מוח.
יש לו הרדמה מקומית מתונה, אפקט נוגד עוויתות. מעכב את ההשפעות של עצב הוואגוס המעורר (מפחית את הפרשת הבלוטות, מפחית את הטונוס של שרירים חלקים), רפלקס שיעול. בשל ההשפעה על ההשפעות של עצב הוואגוס המעורר, "בנקטיזין" משמש לעתים קרובות לטיפול במחלות המתרחשות עם התכווצויות שרירים חלקים, כגון פתולוגיות כיבית, דלקת כיבית, דלקת כיבית, קוליטיס וכו'.
כדורי שינה
משככי הרגעה-מהפנטים: מנגנון הפעולה העיקרי על הגוף קשור להשפעה היפנוטית. הם משמשים לעתים קרובות לתיקון הפרעות שינה. לעתים קרובות תרופות הרגעה של קבוצות אחרות משמשות ככדורי שינה ("Relanium", "Phenazpem"); תרופות נוגדות דיכאון ("רמרון", "אמיטריפטילין"); נוירולפטיקה ("Aminazine", "Chlorprothixen", "Sonapax"). קבוצות מסוימות של תרופות נוגדות דיכאון נרשמות בלילה ("לריבון", "רמרון", "פברין"), מכיוון שהשפעת הנמנום מהן מתפתחת בצורה די חזקה.
היפנוטים מחולקים ל:
- בנזודיאזפינים;
- barbiturates;
- מלטונין, אתנולמינים;
- מהפנטים שאינם בנזודיאזפינים.
Imidazopyridines
כעת יש דור חדש של תרופות הרגעה, שמחולק לקבוצה חדשה של אימידאזופירידינים (לא-בנזודיאזפינים). אלה כוללים Zolpidem("סנוואל"). הוא מובחן במינימום רעילות, חוסר התמכרות, הוא אינו משבש את תפקוד הנשימה במהלך השינה ואינו משפיע על ערנות בשעות היום. "זולפידם" מקצר את זמן ההירדמות ומנרמל את שלבי השינה. יש לו השפעה אופטימלית מבחינת משך הזמן. האם התקן לטיפול בנדודי שינה.
מנגנון הפעולה של תרופות הרגעה: פרמקולוגיה
"Medazepam". זה גורם לכל ההשפעות האופייניות לבנזודיאזפינים, עם זאת, ההשפעות הרגעה-היפנוטיות ו-myorealixant מתבטאות בצורה גרועה. Medazepam נחשב לכדור הרגעה בשעות היום.
"Xanax" ("Alprazolam"). כמעט ללא אפקט הרגעה. מקל בקצרה על תחושות של פחד, חרדה, חוסר שקט, דיכאון. נספג במהירות. ריכוז השיא של החומר בדם מתרחש 1-2 שעות לאחר הבליעה. מסוגל להצטבר בגוף אצל אנשים עם תפקודי כליות וכבד לקויים.
"Phenazepam". כדור הרגעה ידוע שסונתז בברית המועצות. נראה שיש לו את כל ההשפעות האופייניות לבנזודיאזפינים. זה נקבע ככדור שינה, כמו גם להקלה על גמילה מאלכוהול (תסמונת גמילה).
"Diazepam" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). יש לו אפקט נוגד פרכוסים ומרגיע שרירים בולט. הוא משמש לעתים קרובות כדי להקל על עוויתות, התקפים אפילפטיים. פחות נפוץ בתורכדורי שינה.
"Oxazepam" ("Nozepam", "Tazepam"). זה דומה בפעולה לדיאזפאם, אבל הוא הרבה פחות פעיל. השפעות נוגדות פרכוסים והרפיית שרירים חלשות.
"כלורדיאזפוקסיד" ("ליבריום", "אלניום", "כלוספיד"). זה שייך לבנזודיאזפינים הקלאסיים הראשונים. יש לו את כל ההשפעות החיוביות והשליליות האופייניות לבנזודיאזפינים.
