מעכבי Carboanhydrase הם משתנים שאינם משמשים כמשתנים או משתנים. האינדיקציה למינוי תרופות אלו תהיה גלאוקומה. בואו נסתכל מקרוב על הפופולריים שבהם.
Acetazolamide (Acetazolamide)
בעל תכונות משתנות. זה מפסיק פחמן אנהידראז של אבובות הכליה הפרוקסימליות, מפחית את הספיגה מחדש של יוני K, Na ומים (גורם לעלייה בשתן), מוביל לירידה ב-BCC וחמצת מטבולית. מעכב אנהידראז פחמני של הגוף הריסי ומוביל לירידה בלחץ התוך עיני, וגם מפחית את הפרשת הומור מימי, גורם לפעילות אנטי אפילפטית במוח. יש לו ספיגה טובה ממערכת העיכול, בדם Cmax לאחר שעתיים. הפעולה יכולה להימשך עד 12 שעות. מפחית IOP ב-40-60% ומפחית את ייצור הנוזל התוך עיני.
אינדיקציות ומינון
אינדיקציות עיקריות: יתר לחץ דם עיניים, גלאוקומה. עבור גלאוקומה, קח 0.125-0.25 גרם דרך הפה 1-3 פעמים ביום כל יומיים במשך 5 ימים, ולאחר מכן יש צורךהפסקה של יומיים.
תופעות לוואי: בחילות, אובדן תיאבון, שלשולים, אלרגיות, פגיעה בחוש המישוש, פרסטזיה, טינטון, נמנום. כל זה יכול להיות עורר על ידי מעכבי אנהידראז פחמני. לתרופות יש גם התוויות נגד. אלו הן רגישות יתר (כולל לסולפנאמידים), מחלת אדיסון, נטייה לחמצת, מחלת כבד וכליות חריפה, הריון, סוכרת, אורמיה.
תרופה: טבליות פולפארמה "דיאקרב" מתוצרת פולנית, 0.5 גרם כל אחת..
Dorzolamide (dorzolamide)
מעכב פעילות isoenzyme II carbonic anhydrase (מתחיל את תגובת הידרציה הפיכה של פחמן דו חמצני והתייבשות חומצה פחמנית) של גוף העין הריסי. הפרשת הלחות התוך עינית יורדת ב-50%, יצירת יוני ביקרבונט מואטת והובלת המים והנתרן מופחתת חלקית. ייצור הנוזל התוך עיני יורד ב-38%, מה שלא משפיע על הזרימה.
חודר לתוך גלגל העין בעיקר דרך הלימבוס, הסקלרה או הקרנית. נספג חלקית לתוך מערכת כלי הדם מהקרום הרירי של העין (כנראה התרחשות של משתנים והשפעות אחרות האופייניות לסולפונאמידים). לאחר שהחומר נכנס לדם, הוא חודר במהירות לתוך אריתרוציטים, המכילים כמות גדולה של פחמן אנהידרז II. Dorzolamide קשור ב-33% לחלבוני פלזמה. זה מראה את ההשפעה המקסימלית של לחץ דם נמוך לאחר הזלפה לאחר שעתיים ושומר עליו למשך 12 שעות. בְּהזלפה של עד 2 פעמים ביום מפחיתה את הלחץ התוך עיני ב-9-21%, וכאשר מוזלף 3 פעמים ביום - ב-14-24%. הירידה בלחץ התוך עיני בשימוש בתמיסה של 2% יכולה להגיע למקסימום של 4.5-6.1 מילימטר כספית. תמיסה של 3% תהיה פחות יעילה מכיוון שהיא תישטף מהר יותר מחלל הלחמית, מכיוון שהיא גורמת לדמעות חמורות. בשילוב עם מינוי טימולול, יש לו השפעה בולטת נוספת בין 13 ל-21%. למעכבי אנהידראז פחמן יש השפעה מינימלית על לחץ הדם וקצב הלב. משתנים מקבוצה זו אינם משמשים למטרה המיועדת להם. עוד על כך מאוחר יותר.
אינדיקציות ומינון
אינדיקציות: גלאוקומה פתוחת זווית ראשונית ומשנית, יתר לחץ דם עיניים. התרופה מיועדת 1 טיפה 2-3 פעמים ביום.תופעות לוואי: פרסטזיה, ירידה במשקל, דיכאון, פריחות בעור, אנמיה אפלסטית, אגרנולוציטוזיס, עייפות, כאבי ראש, נמק אפידרמיס רעיל, מרירות בפה, בחילות, עלייה בעובי הקרנית, אירידוציקליטיס, בלפריטיס, קרטיטיס, דלקת הלחמית, פוטופוביה, ראייה מטושטשת, גירוד ועקצוץ בעיניים, אי נוחות, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, צריבה, דמעות.
מעכב פחמן אנהידראז זה (טיפות עיניים) הוא בעל התוויות נגד הבאות: רגישות יתר (כולל סולפנאמידים), ילדות, מחלת כבד וכליות חריפה, הריון והנקה.תרופה: טיפות עיניים"Trusopt", המכיל 20 מ"ג של dorzolamide הידרוכלוריד ב-1 מ"ל של תמיסה. קיבולת בקבוק - 5 מ"ל. מיוצר בהולנד על ידי Merck Sharp & Dohme.
מעכבי Carboanhydrase: Brinzolamide (brinzolamide)
חוסם הפחמן האנהידרז החדש ביותר שיש לו את היכולת, כאשר מיושם באופן מקומי, להפחית באופן משמעותי את IOP ולשלוט בו. לברנזולמיד סלקטיביות גבוהה לאנהידרז פחמני II ואת התכונות הפיזיקליות המתאימות ביותר לחדור ביעילות לתוך העין. בהשוואה לדורזולמיד ואצטוזולמיד, נמצא שברינזולמיד הוא החומר החזק ביותר בקבוצת מעכבי הפחמן האנהדראז. ישנן עדויות לכך שיישום מקומי או תוך ורידי של ברינזולמיד מוביל לשיפור ב-ONH. זה גם מוריד את IOP בממוצע של 20%. לא כל מעכבי הפחמן האנהידרז פועלים כך. מנגנון הפעולה של ברינזולמיד הוא ייחודי.
אינדיקציות ומינונים
אינדיקציות לשימוש: יתר לחץ דם עיניים, גלאוקומה עם זווית פתוחה. בשימוש 2 פעמים ביום, טיפה אחר טיפה.
תופעות לוואי: סטיית טעם, תחושת גוף זר, ראייה מטושטשת לאחר הזלפה (זמנית) ותחושת צריבה. נסבל מקומית טוב יותר מאשר דורזולמיד.התוויות נגד: רגישות יתר למרכיבי התרופה (כולל סולפנאמידים), ילדות, הריון והנקה.
תרופה: טיפות עיניים Azopt המכילות 10 מ"ג של ברינזולמיד ב-1 מ"ל תרחיף. קיבולתהבקבוקון הוא 5 מ"ל. מיוצר בארה"ב על ידי Alcon.
אילו עוד מעכבי אנהידראז פחמניים קיימים?
נגזרות פרוסטגלנדין
Latanoprost (latanoprost) הוא אגוניסט סלקטיבי לקולטן לפרוסטגלנדין. מגביר את יציאת הנוזל התוך עיני דרך הכורואיד של גלגל העין, מה שמוביל לירידה בלחץ התוך עיני. אינו משפיע על ייצור הומור מימי. עשוי לשנות את גודל האישון, אך רק במעט. בהזלפה הוא חודר בצורה של אתר איזופרופיל דרך הקרנית ועובר שם הידרוליזה למצב של חומצה פעילה ביולוגית, אותה ניתן לקבוע ב-4 השעות הראשונות בנוזל תוך עיני ובפלזמה במהלך השעה הראשונה. 0.16 ליטר/ק ג - נפח הפצה. שעתיים לאחר ההתקשרות, מגיעים לריכוז הגבוה ביותר של החומר בהומור המימי, לאחר מכן הוא מופץ תחילה במקטע הקדמי, כלומר, העפעפיים והלחמית, ולאחר מכן נכנס למקטע האחורי (בכמות קטנה). הצורה הפעילה ברקמות העין כמעט ואינה עוברת חילוף חומרים, בעיקר מתרחשת ביוטרנספורמציה בכבד. מטבוליטים מופרשים בעיקר בשתן. שקול עוד כמה מעכבי פחמן אנהידראז.
Unoprostone
Isopropyl unoprostone הוא נגזרת דוקוסנואידית המורידה במהירות את הלחץ התוך עיני (IOP) באמצעות מנגנון תרופתי חדשני. מבלי לשנות את זמן ייצור הנוזל התוך עיני, זה מקל על יציאתו. מחקרים הראו שבהשוואה ל-0.5% מאלאטלטימולול, ל-isopropyl unoprostone פעילות דומה או אפילו גבוהה יותר ביחס להורדת IOP. התרופה אינה משפיעה על הלינה ואינה גורמת לירידה בזרימת הדם ברקמות העין, מיוזיס או מידריאזיס; גם עיכוב בהתחדשות הקרנית לא זוהה. לאחר יישום מקומי, איזוטרופיל אונופרוסטון ללא שינוי לא זוהה בפלזמה.
מעכבי Carboanhydrase לגלאוקומה צריכים להירשם רק על ידי רופא, טיפול עצמי אינו מקובל.
