נרות "Loksidol" - תרופה אנטי-דלקתית לא סטרואידית אנטי-ראומטית. Meloxicam, הקיים בהרכבו, הוא נגזרת של חומצה אנולית ושייך לקטגוריה של חומרים לא סטרואידים אנטי דלקתיים, בעל אפקט משכך כאבים, אנטי דלקתי ואנטי חום. מנגנון עבודתו נובע מהיכולת לעכב את הסינתזה הביולוגית של פרוסטגלנדינים, שהם מתווכים של דלקת כתוצאה מעיכוב סלקטיבי של COX-2.
מה אפשר ללמוד מההוראות עבור נרות "לוקסול"?
הרכב התרופה
החומר התרופתי הזה מיוצר בצורה של נרות לשימוש רקטלי. ההרכב של פתיל אחד כולל את היסוד הפעיל - מלוקסיקאם 15 מ ג, וחומרים נוספים: שומן מוצק ומקרוגולגליצריל הידרוקסיסטיאראט.
Pharmakokinetics
פרמטרי ספיגה דומים לצורות אוראליות של התרופה. ריכוז הפלזמה המקסימלי נצפה 6 שעות לאחר מתן הנר דרך פי הטבעת.
המרכיב הפעיל העיקרי של נרות "לוקסוליד" נקשר היטב עם חלבוני פלזמה, בעיקר עם אלבומין (98%). הוא מסוגל לחדור לנוזל הסינוביאלי, שריכוזו הוא כ-50% מרמת הפלזמה. החומר העיקרי עובר חילוף חומרים מלא בכבד עם היווצרות של ארבע נגזרות לא פעילות. המטבוליט העיקרי הוא 5'-carboxymeloxicam, שנוצר עקב חמצון של מטבוליטים ביניים, 5'-hydroxymethylmeloxicam, שגם הוא מופרש, רק במידה מועטה יותר. התרופה מופרשת מהגוף בכמויות שוות עם שתן וצואה, בעיקר בצורה של מטבוליטים. כ-5% מהמינון היומי מופרש ללא שינוי דרך המעיים, כמויות עקבות נמצאות בשתן בתכשיר הרפואי.
זמן מחצית החיים הממוצע של האלמנט הפעיל הוא 19 שעות. פינוי פלזמה - 8 מ ל/דקה. בחולים קשישים נתון זה נמוך במקצת. פרמטרים פרמקוקינטיים באי ספיקת כבד או כליות אינם משתנים.
אינדיקציות לשימוש
אינדיקציות לשימוש בנרות "Loksidol" מתוארות בפירוט בהוראות.
תרופה זו משמשת לטיפול סימפטומטי של כאב במחלות כמו דלקת מפרקים ניוונית (ארתרוזיס, נזק מפרק ניווני), דלקת ספונדיליטיס, שגרון.דלקת פרקים.
משטר מינון וניהול
נרות "Loksidol" ניתנים דרך פי הטבעת, פעם ביום (15 מ"ג של meloxicam). הסבירות לתופעות לוואי תלויה במינון ובמשך השימוש. יש להשתמש בתרופה לזמן הקצר ביותר האפשרי. המינון הגבוה ביותר המותר ליום הוא 15 מ"ג.
תופעות לוואי
נרות "לוקסוליד" יכולים לעורר התפתחות של התגובות השליליות הבאות של הגוף:
- הפרעות עיכול, הקאות, בחילות, כאבי בטן, עצירות, גזים, התפתחות שלשולים;
- דימום במערכת העיכול, ניקוב וכיב חמור, במיוחד בחולים קשישים;
- אנמיה, טרומבוציטופניה, לויקופניה, אגרנולוציטוזיס, במיוחד במקרים של שימוש בו-זמני ב-methotrexate;
- גירוד, פריחות בעור;
- תגובות רגישות לאור, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה רעילה באפידרמיס, אורטיקריה, דלקת עור מעוררת שלפוחיות, אנגיואדמה;
- תגובות אנפילקטואידיות או אנפילקטיות;
- התקפי אסטמה, במיוחד אצל אנשים אלרגיים לאספירין או לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידליות אחרות;
- להרגיש שיכור, כאבי ראש, סחרחורת, נמנום, צלצולים באוזניים, חוסר התמצאות, בלבול;
- נפיחות;
- לחץ דם גבוה, דפיקות לב, גלי חום;
- עלייה זמנית ברמות הבילירובין או הטרנסמינאזות;
- שינויתפקוד כליות (ריכוז מוגבר של קריאטינין או אוריאה בדם), לעיתים רחוקות - אי ספיקת כליות חריפה;
- hepatitis;
- ליקוי ראייה.
התוויות נגד
בהתאם להוראות לנרות "לוקסוליד", התנאים בהם אסור לשימוש בתרופה זו הם:
- רגישות יתר למרכיב העיקרי של התרופה או לחומרים נוספים;
- עם רגישות צולבת לאספירין ותרופות NSAIDs אחרות;
- היסטוריה של דימום במערכת העיכול או נקבים הקשורים ל-NSAIDs;
- כיב פפטי בשלב החריף;
- אי ספיקת כבד חמורה;
- אי ספיקת כליות (אלא אם קיימת המודיאליזה);
- דימום GI, דימום מוחי או כל דימום אחר;
- אי ספיקת לב חריפה כרונית או מורכבת;
- יש היסטוריה של פרוקטיטיס או דימום רקטלי;
- מתחת ל-15;
- הנקה, הריון.
אינטראקציות בין תרופות
NSAIDs אחרים, כולל סליצילטים: שימוש בו-זמני של יותר מאחת מהתרופות הללו מעלה משמעותית את הסיכון לכיבים במערכת העיכול ולדימום במערכת העיכול כתוצאה מהשפעות סינרגטיות. השימוש המשולב במלוקסיקאם ובתרופות NSAIDs אחרות אינו מומלץ.
תרופות נוגדות טסיות, נוגדי קרישה, הפרין סיסטמי, תרופות טרומבוליטיות: עליההסבירות לדימום. במקרים בהם אי אפשר להימנע משימוש במקביל בתרופות אלו, יש צורך לעקוב אחר ההשפעה נוגדת הקרישה.
ליתיום: התרופה מעלה את ריכוז הליתיום בפלזמה עקב ירידה בהפרשה הכלייתית שלו. השימוש המשולב בליתיום וב-NSAIDs אסור. אם יש צורך בטיפול משולב כזה, יש לשלוט ברמת הליתיום בפלזמה בתחילת הטיפול, בעת בחירת המינון וביטול התרופה "Loksidol".
"Methotrexate": NSAIDs יכולים להפחית את הפרשת הצינוריות של תרופה זו ובכך להעלות את רמת המתוטרקסט בפלזמה. אם יש צורך בטיפול מורכב, יש צורך לשלוט בתכונות של תפקוד הדם והכליות. יש לנקוט משנה זהירות כאשר משתמשים ב-NSAIDs וב-methotrexate בו-זמנית במשך שלושה ימים, שכן ריכוז המתוטרקסט בדם יכול לעלות באופן משמעותי, וכתוצאה מכך למגוון תגובות רעילות.
"ציקלוספורין": NSAIDs הפועלים על פרוסטגלנדינים כליות, יכולים להגביר את הרעילות של ציקלוספורין לכליות. במקרה של טיפול מורכב עם שימוש בתרופות אלו, יש לעקוב אחר תפקוד הכליות.
אמצעי מניעה תוך רחמיים: "לוקסולידול" מפחית את ההשפעה של אמצעי מניעה תוך רחמיים.
משתנים: השימוש בתרופה תרופתית זו עם משתנים בו-זמנית מגביר את הסבירות להתפתחות אי ספיקת כליות חריפה בחולים עם התייבשות. חולים שלוקחיםmeloxicam ומשתנים בו זמנית, צריכים לקבל כמות גדולה של נוזל. לפני תחילת הטיפול, יש צורך בבדיקה של תפקוד הכליות.
תרופות נגד יתר לחץ דם (למשל, מעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין, חוסמי בטא, מרחיבי כלי דם) לוקסידול מפחית את היעילות של תרופות להורדת לחץ דם על ידי עיכוב פרוסטגלנדינים, בעלי השפעה מרחיבה כלי דם.
"כולסטירמין": משפר משמעותית את הפרשת המלוקסיקאם כתוצאה מהקשירה שלו במערכת העיכול.
הוראות לנרות "לוקסולול" בגינקולוגיה יוצגו להלן.
המלצות מיוחדות
השימוש בתרופה, כמו NSAIDs אחרים, מצריך מעקב קפדני אחר מטופלים עם היסטוריה של מחלות במערכת העיכול, וכן מטופלים הנוטלים תרופות נוגדות קרישה. NSAIDs מדכאים את ייצור הפרוסטגלנדינים הכלייתיים, הנחוצים לשמירה על זרימת הדם בכליות. בחולים עם זרימת דם כלייתית מופחתת, השימוש בתרופה זו עלול לגרום להתפתחות של אי ספיקת כליות, שנעלמת לאחר הפסקת התרופה. בחולים עם שינויים מתונים בתפקוד הכליות, לא ניתן לשנות את מינון התרופה, אך יש צורך במעקב מתמיד אחר תפקוד הכליות. במקרים נדירים, התרופה "לוקסולידול" יכולה להוביל לדלקת כליות אינטרסטיציאלית, נמק מדולרי כליות וגלומרולונפריטיס, או להתפתחות תסמינים.תסמונת נפרוטית. הקטגוריות הבאות של חולים מועדות לסיבוכים כאלה:
- עם אי ספיקת כליות כרונית;
- אנשים שעברו ניתוח גדול (שעורר היפובולמיה);
- חולי שחמת.
כפי שמצוין בהוראות השימוש של "לוקידול", חומר תרופתי, בשימוש יחד עם תרופות משתנות, יכול להגביר את החזקת אשלגן, נתרן ומים בגוף ולהשפיע על היעילות הנטריורטית של תרופות משתנות, שכן כתוצאה מכך חולים בעלי נטייה עלולים לחוות או להחמיר אי ספיקת לב או יתר לחץ דם.
התרופה ניתנת בזהירות מסוימת לחולים תשושים, לקשישים ולסובלים מאי ספיקת לב.
מה עוד מספרות לנו הוראות השימוש לנרות "לוקסוליד"? התרופה, כמו כל NSAID אחר, יכולה לשמן את הסימפטומים של הפתולוגיה הזיהומית הבסיסית. כמו תרופות אחרות המעכבות את ייצור COX / פרוסטגלנדינים, Loksidol יכול לשבש את תהליך ההפריה, ולכן הוא לא מומלץ לנשים שמתכננות הריון.
מאפייני ההשפעה של תרופה זו על היכולת לנהוג ברכב או על מנגנונים מסוכנים היא שבשימוש בתרופה עלולות להתרחש תגובות שליליות שונות ממערכת העצבים המרכזית, ולכן יש צורך לשלוט באמור לעיל. מכשירים טכניים פועליםתקופת טיפול לסרב.
יש להקפיד על הוראות השימוש עבור "Loksidol".
שימוש בגינקולוגיה
תרופה אנטי דלקתית זו, בשל תכונותיה, נמצאת כיום בשימוש נרחב ברפואת נשים קלינית במקרה של המחלות הזיהומיות הבאות ותסמונת הכאב הנלווית לכך:
- adnexitis;
- endometritis;
- cervicitis;
- colpitis;
- salpingoophoritis;
- תהליכים דלקתיים אחרים באיברי הרבייה הנשיים הגורמים לכאבים עזים.
לפי ביקורות, נרות "לוקסוליד" בגינקולוגיה נחשבים יעילים, מכיוון שהם עוזרים במהירות להיפטר מהפתולוגיה.
אנלוגים
רשימת האנלוגים של תכשיר תרופתי זה די גדולה. חלק מהתרופות האלה הן:
- "אמלוטקס" - תרופה השייכת לקטגוריה הפרמקולוגית של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, מזרזת ייצור פרוסטגלנדינים. בשל סלקטיביות, החומר העיקרי חוסם את COX-2, שבגללו נצפים היעילות האנטי-דלקתית של חומר זה והשפעה מזיקה מינימלית על הריריות של אברי העיכול.
- "Zeloxim" - NSAIDs, האנלוג המוחלט של "Loksidol", מעכב סלקטיבי של COX-2. זה יכול להיות מסווג כאוקסיקם מכיוון שהוא נגזרת של חומצה אנולית. מעבדהשפעות משככות כאבים, אנטי דלקתיות והורדות חום. מנגנון ההשפעה קשור לירידה בביוסינתזה של פרוסטגלנדינים עקב עיכוב פעילות האנזים של COX.
- "מלוקס" - בהרכב ובתכונות הפרמקולוגיות דומה לתרופה המדוברת. חוסם פרוסטגלנדינים, בעל אפקט אנטי דלקתי ומשכך כאבים.
ביקורות על התרופה
התרופה "לוקסולידית" נחשבת לאחת התרופות הנרשמות ביותר מבין תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, המיוצרות בצורת המינון - נרות. יש הרבה ביקורות על תרופה זו, אשר נובעת מההיקף הרחב של מוצר רפואי זה. הוא משמש לחיסול תסמונת הכאב הנגרמת על ידי מגוון רחב של מחלות בעלות אופי זיהומיות - תחום הנוירולוגיה, טראומטולוגיה, אורולוגיה, גינקולוגיה וכו 'חולים אומרים בסקירות של נרות "לוקסוליד" שהכלי עוזר להיפטר במהירות של כאב בלתי נסבל כאשר משתמשים בסמים אחרים הם לא עוזרים.
התרופה משמשת בעיקר לשיכוך כאבים בהתפתחות מחלות של העצמות והמפרקים, אולם חולים שהשתמשו בה לפתולוגיות אחרות ציינו גם את יעילותה הגבוהה.
נרות "Loksidol" בגינקולוגיה נרשמים לעתים קרובות לנשים עם התפתחות של תהליכים דלקתיים באגן הקטן, למשל, עם adnexitis. המטופלים הבחינו כי לאחר הכנסת הפתיל, הכאב חלף במהירות, אולם היו כמהתופעות לוואי שליליות.
בחילות קשות, סחרחורת, הפרעות בצואה בצורת שלשול נצפים לרוב בין תופעות הלוואי. לרבים מהמטופלים שהשאירו משוב על תרופה זו היו תגובות שליליות בולטות באופן משמעותי, בהן נאלצו להפסיק את השימוש בתרופה "לוקסוליד" ולהחליף אותה באנלוגים.
סקרנו את ההוראות והביקורות עבור נרות "Loksidol". בגינקולוגיה מתואר גם השימוש בהם.
