"Montelukast" - ניתן למצוא חוות דעת על התרופה בקלות בפורומים ובאתרים נושאיים המוקדשים לבעיית אסתמה של הסימפונות - זהו אנטגוניסט קלאסי לקולטן לוקוטריאן D4. התרופה נמצאת בשימוש נרחב הן בטיפול בסיסי והן על מנת למנוע התקפים אופייניים למחלה. ההרכב המאוזן מאפשר להשתמש בתרופה לטיפול בחולים כמעט בכל קטגוריית גיל.
טופס הנפקה
יש הרבה סיבות מדוע מונטלוקסט מקבל ביקורות חיוביות בעיקר. עם זאת, הדבר הראשון שמושך את עיניך הוא, כמובן, מגוון הטבליות המיוצרות תחת השם המסחרי הזה.
כיום, שלוש מטריצות טכנולוגיות שולטות. אנחנו מדברים על גלולות סטנדרטיות מצופות סרט (יחידה אחת מכילה 10 מ"ג של החומר הפעיל) ועל עמיתיהם הניתנים ללעיסה (4 מ"ג ו-5 מ"ג של המגיב, בהתאמה). הבסיס הבסיסי בשני המקרים הוא נתרן מונטלוקסט, אך הרכב מרכיבי העזר שונה במקצת - מניטול ואספרטיים לא.קיים בדגימות המיועדות לבליעה מיד עם הצריכה.
בתגובות, עולה לא פעם בתגובות שאלת הזיופים שמופיעים מדי פעם ברשתות הפארם. אתה יכול להגן על עצמך מפני זיוף אם תשים לב למראה המוצר התרופתי בזמן.
לפיכך, במיוחד, לגלולה ללעיסה עם 4 מיליגרם מהחומר הפעיל יש צורה אליפסה וגוון ורוד (התיאור מתאים לטבליות בטעם דובדבן; הבדלים מקובלים גם בשימוש בטעמים אחרים), כמו סימון בצורת המספר "4" על אחד מהצדדים. אנלוגים, שבהם החומר הפעיל העיקרי הוא 1 מ"ג יותר, הם עגולים ומסומנים ב"חמש". גלולות עם קליפה דומות גיאומטרית למלבן; הם בצבע בז' וממוספרים "10".
שיוך פרמקולוגי
"Montelukast" (ביקורות המתארות מצבים שבהם המגיב עורר אלרגיות מורכבות הן נדירות ביותר) הוא נציג טיפוסי של קבוצת התרופות נוגדות כיווץ הסימפונות. האלגוריתם של פעולתו מאפשר לנו לדבר על "קשר הדוק" עם תוצרי ביניים/פרוסטגלנדינים וטרומבוקסנים.
תפקידה העיקרי של התרופה הוא לחסום את "חיישני" הציסטיניל לוקוטריאן של מערכת הנשימה. הקולטנים הללו הם השומרים על הפעילות הגבוהה של הסימפונות במהלך התפתחות אסתמה, והם גם ממריצים את סינתזה של הפרשה, אשר לאחר מכן מצטברת ומסבכת את עבודת הקרום הרירי.
צריכה סדירה מובילה לירידה משמעותית בחומרת התסמינים על רקע ירידה כללית במספר ההתקפים האסתמטיים (כפי שמטופלים רבים מציינים, שינויים חיוביים נצפים כבר ביום הראשון לטיפול).
תכונות מטבוליות
"Montelukast" (ביקורות של רוקחים מצביעות על כך שהבחירה האמיתית של כפילויות מוגבלת על ידי מדיניות התמחור של היצרנים, כלומר, תרופות נרדפות בודדות, בעלות מולקולות בעלות מבנה זהה של הרכיב העיקרי, יקרות פי כמה מאשר התרופה המתוארת), נכנסת לפלסמת הדם, נקשרת באופן מושלם לחלבונים שלה. במהלך המחקרים הקליניים, התוצאה נרשמה ברמה של 99.37%. יחד עם זאת, הזמינות הביולוגית שלו תלויה ישירות בצורת השחרור הטכנולוגית. לדוגמה, המרכיבים של טבליות של 5 מיליגרם נספגים ב-73%, בעוד שהאנלוגים המצופים בסרט, המכילים פי 2 יותר חומר פעיל, הם רק 64%.
מצב דומה עם זמן מחצית החיים של המגיב: מרכיבי הגלולות הניתנות ללעיסה, הנתונים לחילוף חומרים, עוזבים את הגוף שעתיים לאחר הבליעה, והמרכיבים המרכיבים את הטבליות הקונבנציונליות לאחר 180-200 דקות. יחד עם זאת, פינוי הפלזמה משתנה בין 43-45 מ ל לדקה. ומעניין, רק 0.2% מהמינון מועבר בדרכי השתן. מעיים, לשם השוואה, - יותר מ-85%.
מהערותיהם של מומחים סמכותיים עולה שהתהליך הפרמקוקינטי מתקדם בצורה חלקה באותה מידה בחולים משני המינים, וכיאין צורך לבצע התאמות רציניות לגיל ולפתולוגיות כליות בעת חישוב החלק היומי של התרופה. אבל תקלות בכבד, במיוחד כשמדובר במחלות קשות, ראויות לתשומת לב מוגברת בעת עריכת לוח זמנים טיפולי.
אינדיקציות למרשם
כאשר השימוש בתרופה "Montelukast" מוצדק, הביקורות (התרופה מומלצת לילדים בצורת לעיסה; רצוי לרשום גלולות מצופות בסרט אך ורק למבוגרים ולמתבגרים) שנותרו בפורומים, כמובן, לעזור להבין. עם זאת, להיות מונחה רק על ידי דעה של מישהו אחר זו טעות גדולה, כי ללא התייעצות עם רופא, כמעט בלתי אפשרי "לזהות" את סוג האסתמה, והכי חשוב, לגלות את הגורמים להופעתה.
באשר להנחיות הרשמיות, מעגל התסמינים, המחלות והמצבים האחרים מתואר כדלקמן:
- עוויתות הסימפונות שנגרמו כתוצאה מפעילות גופנית מוגזמת;
- נזלת עונתית/כרונית ממקור אלרגי;
- אסתמה הסימפונות;
- צריך אמצעי מניעה.
מינון אופטימלי
"Montelukast" (קשה מאוד למצוא ביקורות שליליות, שכן החומר הפעיל שימש בהצלחה רבה כחלק בלתי נפרד מתרופות מיוחדות רבות) נלקחת דרך הפה, פעם ביום, ללא התייחסות ל"ארוחת הבוקר - לוח זמנים לארוחת צהריים - ארוחת ערב.
עבור טבליות לעיסה של 4 מ"ג ו-5 מ"ג, חלים כללי המינון הבאים:
- ילדים בגילאי שנתיים עד 5 שנים: יחידה אחת של התרופה (4 מ"ג) ליום, לפני השינה, עד להשגת שליטה בתסמינים, ועם הארכת חובה של הקורס למשך 2-4 שבועות כדי לגבש את הושג השפעה;
- מטופלים מגיל 6 עד 14 שנים: משטר דומה, אך מנה בודדת של 5 מ"ג.
עבור גלולות מצופות סרט, חלות ההמלצות הבאות:
- מבוגרים וילדים מעל גיל 15 עם אסטמה או נזלת כרונית: יחידה אחת (10 מ"ג של חומר) ליום, בערב;
- למניעת עוויתות: אותו מינון למשך 14-28 ימים.
תופעת לוואי
הוראת "Montelukast" (ביקורות מאשרות שאפילו עם ציות מלא להוראות ההנחיות הרשמיות, לא ניתן לשלול לחלוטין תגובות לא טיפוסיות לנוכחות מרכיבים) מציבה אותה כתרופה שעלולה להיות בטוחה, אך עם הסתייגות ש"תשובה" לא אופיינית מאורגניזם במקרים בודדים עדיין אפשרית.
תרחישים מקובלים:
- GIT: שלשול, יובש בפה, כאבי בטן, בחילות;
- קווי לב ומחזור הדם: עלייה ניכרת מאוד בקצב הלב;
- עור: פריחה, כוורות, המטומות מקומיות;
- מערכת הנשימה: רינוריאה ושיעול חמור;
- CNS: סחרחורת, תחושת עייפות, מצבי רוח מדוכאים המתחלפים עם יתרתסיסה פסיכומוטורית;
- מערכת השרירים והשלד: ארתרלגיה ומיאלגיה (כולל עוויתות)
- אחר: תסמינים של זיהומים חריפים בדרכי הנשימה ושפעת.
הגבלות והתוויות נגד
"Montelukast" (הוראות שימוש הביקורות מוצאות את החיוביות ביותר, והמידע הכלול בה, מנקודת מבט של אובייקטיביות, אין כמעט שאלות מחברי הפורום) אינו נקבע אם:
- נמצאה רגישות יתר להרכב התרופה (הכלל רלוונטי לכל סוגי הטבליות);
- אובחן עם מחלות תורשתיות נדירות, כולל כאלה שבהן הגוף אינו סופג גלקטוז, או חווה מחסור קריטי לקטאז (הגבלה זו אינה חלה על גלולות לעיסה);
- מצב החולה מחמיר על ידי פנילקטונוריה;
- המטופל מתחת לגיל שנתיים (מגבלת הגיל לטאבלטים היא 15).
מנת יתר: תסמינים וטיפול
מחקרים הראו: "Montelukast" 4 מ"ג (ביקורות על צורת סחר זו של המגיב, למעשה, זהות להערות המופנות לאנלוגים ללעיסה המכילים 5 מ"ג מהחומר הפעיל), כאשר חריגה מהצריכה, יש לה השפעה זהה על הגוף, כמו גם טבליות של 10 מ"ג. התסמינים הבולטים ביותר של מנת יתר נראים בחולים מהקבוצה הצעירה יותר. מבוגרים, גם כאשר נטלו 200 מ"ג ליום במשך 5 חודשים, לא הבחינו בתגובות לא טיפוסיות.
בפרקים בודדים, סימן לעלייהריכוז התרופה היה:
- צימאון בלתי ניתן לכיווה;
- ישנוני;
- כאב בבטן;
- קיאה;
הטיפול מבוסס על התמונה הקלינית שנצפתה. אין נתונים על היעילות של המודיאליזה.
אינטראקציות בין תרופות והאנלוגים הפופולריים ביותר
"Montelukast" 5 מ"ג (ביקורות של דגימות לעיסה שהשאירו רופאי ילדים מסתכמים ברעיון שהתרופה ללא ספק ראויה לתשומת לבם של הורים צעירים), כמו צורות אחרות של אנטגוניסט לקולטן לוקוטריאן, כאשר משתמשים בה במקביל ל ריאגנטים בפרופיל תורמים להאצת הדינמיקה החיובית: הסימפטומים של אסתמה הסימפונות הופכים פחות בולטים, מספר ההתקפים פוחת. עם זאת, הפסקה פתאומית של טיפול המבוסס על קורטיקוסטרואידים בשאיפה אינה מומלצת.
לא נמצאו תנודות משמעותיות בתהליכים הפרמקוקינטיים הכוללים תיאופילין ופרדניזול. אבל הקליטה עם ה"איחוד" עם פנוברביטל יורדת ב-40%.
יש להשתמש בריאגנטים המעכבים את הסינתזה של האיזואנזים CYP3A4 רק תחת השגחה רפואית.
אנלוגים מבניים שנמצאים לרוב במבצע:
- Moncasta.
- "סינגלון".
- "סינגולר".
- Ektalust.
- סינגלקס.
"Singular" או "Montelukast": ביקורות של רופאים ופרמקולוגים
לפי פרמקולוגים מנוסים, אין משמעות למחלוקות לגבי איזו מהתרופות הנ"ל בטוחה ויעילה יותר, שכןל-"Singular" ול-"Montelukast" יש את אותו בסיס תרופות. רק שהשם המסחרי הראשון עבר רישום פטנט, והשני הוא בינלאומי. רופאים ומטופלים בודדים, לעומת זאת, נוקטים נקודת מבט שונה, ורואים בתרופה המופצת במסגרת ה-INN את הפתרון הנכון היחיד.
