התרופה החדשה ביותר של זמננו "אזילקט" היא תרופה לטיפול במחלת פרקינסון, שהיא מעכב סלקטיבי של מונואמין אוקסידאז, המשמש כאנזים שמתחיל תהליך של סילוק קבוצת האמינו ממולקולות. אחת הפעולות של MAO (מונואמין אוקסידאז) היא הרס של דופמין, שפועל כמוליך עצבי המעביר דחפים עצביים מתא לתא. מחסור בדופמין יחד עם מוות של תאי עצב מעוררים התפתחות של מחלת פרקינסון בבני אדם. המעכב הסלקטיבי "אזילקט" מונע הרס מונואמינים בעזרת אנזים MAO. לפיכך, יסוד זה שומר על דופמין, סרוטונין, נוראדרנלין, טריפטמין, פנילאתילמין ואוקטופמין, מה שגורם לעלייה בריכוזם בין תאי העצב לתאי האפקטור. לאחר מכן, בואו נדבר על הרפואה העדכנית ביותר של זמננו "אזילקט" ביתר פירוט.
תיאור התרופה
אזהתרופה המוצגת מכונה תרופות אנטי-פרקינסוניות. החומר הפעיל שלו הוא מעכב סלקטיבי בלתי הפיך רב עוצמה של מונואמין אוקסידאז, המגביר את התוכן החוץ-תאי של דופמין במוח.
במהלך ניסויים, מדענים הוכיחו עלייה ברמת הנוירוטרנסמיטר הזה ועלייה נוספת בפעילות הדופמינרגית, התורמת להשפעה הטיפולית של התרופה. התרופה יכולה להיספג היטב, והריכוז הגבוה ביותר שלה מושג לאחר שלושים דקות.
"אזילקט" - התרופה העדכנית ביותר של זמננו, כיום היא מוכרת כאחת התרופות הטובות ביותר נגד מחלת פרקינסון. הוא מאופיין בספיגה מהירה והתחלה מהירה של פעולה. סוכן זה נהרס, ככלל, בכבד ומופרש מגוף האדם עם שתן. זה שונה מתרופות חלופיות ביציבות המינון, וחשוב מכך, בהיעדר תופעות לוואי רבות.
מחלת פרקינסון
קוד ICD-10 למחלת פרקינסון הוא G20. זוהי מחלה המתפתחת לאט של מערכת העצבים המרכזית, המאופיינת באיטיות בתנועה, רעד במנוחה ופגיעה ברפלקסים. בלב המחלה עומדת פגיעה בתאי העצב של גזע המוח. הטיפול מתבצע לאורך כל חיי המטופל.
טופס הנפקה
טבליות "אזילקט" מיוצרות בשלפוחית של עשרה חלקים, באריזת קרטון. הכדורים שטוחים ועגולים, בצבע לבן עם לוגו GIL 1 וסימן שיפוע בצד אחד. המרכיב הפעיל של הנחשבתרופות משמשות כמסילאט רסאגילין.
הרכב הטאבלט
טבליה אחת של אזילקט מכילה 1.56 מיליגרם של rasagiline mesylate. חומרי עזר הם תירס ועמילן טרום ג'לטיני, דו תחמוצת הסיליקון קולואיד, וכן מניטול, טלק וחומצה סטארית.
פעולה פרמקולוגית
החומר הפעיל rasagiline פעיל מאוד נגד MAO (מונואמין אוקסידאז) ועוזר להעלאת רמות הדופמין, ומפחית את היווצרותם של רדיקלים חופשיים האופייניים למחלת פרקינסון. בנוסף, לתרופה זו יש השפעה נוירו-פרוטקטיבית שאינה חוסמת את חילוף החומרים של אמינים ביוגניים המגיעים מהמזון. בשל השפעה זו, תסמונת יתר לחץ דם הנגרמת על ידי טיראמין אינה נגרמת. התרופה מוסרת היטב רעד במחלת פרקינסון.
Pharmakokinetics
החומר הפעיל בטבליות "אזילקט" rasagiline נספג במהירות בגוף לאחר נטילתו דרך הפה. הריכוז המרבי בפלסמת הדם מושג, ככלל, כבר תוך חצי שעה. הזמינות הביולוגית המוחלטת של התרופה לאחר שימוש חד פעמי היא כשלושים ושישה אחוזים. ראוי להדגיש כי המוצרים אינם משפיעים על זמן ההגעה לתכולת הרסאגילין הגבוהה ביותר בדם, אולם בשימוש במזון שומני נתון זה יכול לרדת בעשרים אחוז. הפרמקוקינטיקה של התרופה היא ליניארית בטווח המינון שבין 0.5 ל-2 מיליגרם. מקשרים עםחלבוני הדם נעים בין שישים לשבעים אחוז.
אינדיקציות לשימוש
המוצר הרפואי המוצג מיועד לטיפול במחלת פרקינסון בבני אדם (על פי ICD-10 G20). זה יכול לשמש עבור מונותרפיה, כמו גם בשילוב עם Levodopa.
כדאי לזכור שאסור לבחור בתרופה אנטי-פרקינסונית מבלי להתייעץ עם מומחים מוסמכים. העובדה היא שההשפעה שיש לתרופה זו היא בדרך כלל מאוד אינדיבידואלית, ולכן יש לרשום אותה אך ורק על ידי הרופא המטפל.
התוויות נגד
בהתאם להוראות השימוש של אזילקט, התרופה אינה מתאימה לשימוש בטיפול אם לחולים יש את המחלות והמצבים הבאים:
- על רקע טיפול מקביל בפטידין או מעכבי MAO אחרים (יש לציין שהמרווח בין ביטול האזילקט לתחילת מהלך הטיפול בתרופה זו צריך להיות לפחות שבועיים).
- לאי ספיקת כבד חמורה או בינונית.
- כחלק מטיפול משותף עם סימפטומימטיקה (בין אם פסאודואפדרין ובין אם אפדרין), וכן עם תרופות נוגדות גודש אחרות ועם תכשירים פרמצבטיים המכילים אותם. יש להקפיד על התוויות נגד של אזילקט.
- עם pheochromocytoma.
- בילדות ובגיל ההתבגרות (עד שמונה עשרה שנים).
- הריון, כמו תקופת ההנקה, הוא גם איסור על שימוש באזילקט, כפי שישסיכון לעיכוב ייצור חלב עקב עיכוב ייצור פרולקטין.
- אם יש לך רגישות יתר ל-rasagiline או לאחד המרכיבים של התרופה המדוברת.
התרופה האנטי-פרקינסונית נרשמה בזהירות רבה במקרה של אי ספיקת כבד קלה, וכן בשילוב עם מעכבים סלקטיביים (Fluoxetine ו-Fluvoxamine), נוגדי דיכאון טטרציקליים וטריציקליים.
הדרכה ויישום
התרופה הפרמצבטית המתוארת ניתנת למטופלים דרך הפה במינון של 1 מיליגרם פעם ביום עם או בלי Levodopa. ניתן להשתמש בתרופה ללא קשר לצריכת המוצרים. עבור קשישים, בדרך כלל אין צורך בהתאמת מינון.
בנפרד, כדאי להדגיש חולים הסובלים מתפקוד כבד לקוי. הם צריכים להימנע מ-rasagiline אם מאובחן אי ספיקת איברים בינונית. בזהירות רבה, מותר לבצע טיפול לאנשים עם אי ספיקת כבד קלה. אבל, בכל זאת, בחולים כאלה, במקרה של תחילת התקדמות והחמרה של המצב, יש להפסיק מיד את הטיפול באזילקט.
לאנשים עם תפקוד כליות לקוי, יש לציין שלא נדרשת התאמת מינון עבורם.
תופעות לוואי
בעת נטילת התרופה, ייתכנו הפרעות בצורה של אנורקסיה, פרכוסים, דיכאון, כאבי ראש, בחילות וסחרחורת. ביטויים שליליים אפשריים יכולים למעשה להתגרותדי הרבה, אז כדאי לשקול את השאלה הזו ביתר פירוט:
- מערכת העצבים עלולה להגיב עם כאבי ראש, דיכאון, סחרחורת, אנורקסיה, עוויתות, תאונות מוחיות לעיתים רחוקות יותר.
- מערכת העיכול בדרך כלל מגיבה עם ירידה בתיאבון, דיספפסיה וכן הלאה.
- פרקים ניתן לראות בעבודה של מערכת השלד והשרירים יחד עם דלקות פרקים וכאבים בצוואר.
- תגובות דרמטולוגיות כוללות פריחה שלפוחית הקשמת הקשורה לדלקת עור במגע, ולעתים נדירות עלולה להתרחש קרצינומה של העור.
- מערכות הלב וכלי הדם מגיבות עם הופעת אנגינה פקטוריס. אוטם שריר הלב הוא נדיר ביותר.
- ביטויים לא רצויים נוספים, לפי ההנחיות, כוללים התפתחות של תסמונת דמוית שפעת יחד עם חום, לויקופניה, נזלת, חולשה כללית, דלקת הלחמית, הפרעות חריפות במערכת השתן ותגובות אלרגיות.
במקרה שאזילקט נלקח יחד עם Levodopa, התסמינים הפתולוגיים הבאים עשויים להופיע:
- מערכת העצבים מגיבה לפעמים בדסקינזיה, דיסטוניה שרירית, אנורקסיה, חלומות חריגים, אטקסיה, לעיתים רחוקות מאוד יש הפרה במחזור הדם המוחי ובלבול.
- מערכת העיכול עלולה להגיב עם עצירות, הקאות, כאבי בטן או יובש בפה.
- העבודה של מערכת העצמות והשרירים מלווה בפרקי פרקים, כאביםבצוואר ובדלקת גידים.
- תגובות דרמטולוגיות כוללות פריחה, לעתים נדירות ביותר מלנומה של העור.
- מהצד של מערכת הלב וכלי הדם, תת-לחץ דם תנוחתי אפשרי. לעתים נדירות למדי, אנגינה פקטוריס מתרחשת במקרה זה.
- תופעות לוואי אחרות כוללות נפילות מקריות יחד עם ירידה במשקל ותגובות אלרגיות.
עד היום היו שני דיווחים על רבדומיוליזה ובעיות בהפרשת הורמונים אנטי-דיורטיים. שני המקרים נתפסו כחלק מבדיקות לאחר רישום ללא בקרת פלצבו. בעייתי לקבוע את הקשר בין סיבוכים אלה לשימוש ברסגילין.
מנת יתר
התסמינים של מנת יתר של התרופה "אזילקט" דומים לאלה עם עודף של מעכבי MAO לא סלקטיביים. במקרה זה, חולים עלולים לחוות תת לחץ דם עורקי ויציבתי. כחלק מהטיפול, הרופאים פונים לשטיפת קיבה, נוטלים פחם פעיל וטיפול סימפטומטי. אין תרופת נגד ספציפית.
הוראות מיוחדות
מומלץ להימנע משימוש משולב של rasagiline עם Fluoxetine או Fluvoxamine. ההפסקה הכוללת בין הפסקת התרופה "Fluoxetine" לבין תחילת הטיפול עם "Azilect" צריכה להיות לפחות חמישה שבועות. ובין ביטול הרסאגילין לתחילת הטיפול ב- Fluvoxamine, זה צריך להיות לפחות ארבעה עשר ימים.
יצרני התרופות אינם ממליצים על שימוש בו-זמני ברסאגילין עם"דקסטרומתורפן" או עם סימפטומימטיקה, כגון אלה הכלולות בתרופות לכיווץ כלי דם דרך הפה והאף או תרופות להצטננות המכילות אפדרין או פסאודואפדרין. כפי שצוין קודם לכן, יש צורך להתחיל טיפול באזילק בזהירות רבה בקרב חולים הסובלים מפגיעה בכבד.
חשוב, בין היתר, לקחת בחשבון שהמרכיב העיקרי של תרופת הרסאגילין עלול לעורר נמנום אצל חולים בשעות היום, ולעיתים, במיוחד במקרה של שימוש בו-זמני עם תרופות דופמינרגיות חלופיות, אפשר אפילו להירדם בתהליך של ביצוע פעילות כזו או אחרת.
עם זאת בחשבון, יש להזהיר את המטופלים לנקוט זהירות בזמן נהיגה או הפעלת מכונות. ועדיף לסרב לפעולות כאלה למשך תקופת הטיפול.
ביקורות של חולים עם פרקינסון על "אזילקט"
באינטרנט אתה יכול לקרוא הערות חיוביות על התרופה. אנשים מדברים על להשתפר. ראוי לציין כי ביקורות על יעילות התרופה נותרות על ידי חולים השייכים לקבוצות גיל שונות. לפיכך, רוב הדיווחים מאשרים את יעילות התרופה המדוברת.
אבל יש גם הערות שליליות שבהן מטופלים כותבים שבמקרים רבים, במיוחד בחודשי האשפוז הראשונים, הם חוו התפתחות של תופעות לוואי שונות, שעם זאת נעלמו לאחר מכן.
חובשים, אצלךבתורו, הם מעירים על כך בעובדה שתופעות לוואי נדירות יכולות להיות סיבוך של המחלה הבסיסית, השלכות כאלה נמצאות לרוב בקרב אלו הסובלים מהמחלה ואינם משתמשים באזילקט לטיפול בתסמונת פרקינסוניזם. בעת נטילת תרופה זו, המינון של התרופה אינו מוגבר, ותופעות לוואי שכיחות פחות מאשר במהלך טיפול בתרופות אלטרנטיביות אנטי-פרקינסוניות.
האם אוכל לקחת את התרופה בלילה?
רבים מתעניינים בשאלה האם מותר להשתמש ברפואה המודרנית העדכנית ביותר "אזילקט" לפני השינה. התשובה במקרה זה חיובית. התנאי העיקרי הוא שתרופה זו נדרשת לשתות כל יום, רצוי באותו זמן.
עלות
המחיר של אזילקט תלוי במידה רבה במדיניות התמחור של רשת בתי המרקחת שבה הוא נמכר. ככלל, בממוצע היום זה 5.5 אלף רובל לחפיסה. בהקשר זה יש לקחת בחשבון שתרופה זו אינה זולה, ולצורך טיפול ממוקד יש צורך להיערך להוצאות רציניות. תרופה זו מיוצרת בישראל.
Azilect: INN
השם הבינלאומי (INN) של התרופה המדוברת הוא השם Rasagiline (rasagiline). ההגדרה הגנרית של החומר הפעיל מספקת מידע בסיסי על התרופה בשוק התרופות הבינלאומי. העובדה היא כי לעתים קרובות מאוד תרופות עם אותו מרכיב פעיל משוחררות מתחתשמות מסחריים שונים, כלומר, למעשה, מדובר באותה תרופה, אך מיוצרת על ידי יצרנים שונים. ה-INN הוא שמספק לרופאים את ההזדמנות לנווט במספר הגדול של כל מיני תרופות שנמכרות כעת ברחבי העולם.
