התרופה "Fluconazole" היא תרופה נגד פטריות מקטגוריית נגזרות הטריאזול. התרופה מיוצרת על ידי חברת התרופות הרוסית CJSC VERTEX, הממוקמת בסנט פטרסבורג. ביקורות על "Fluconazole" מ-"Vertex" יוצגו להלן.
הרכב וצורת המינון
התרופה זמינה בצורת כמוסות, החומר הפעיל הוא פלוקונאזול במינון של 50 מ"ג או 150 מ"ג. ל- Fluconazole אין צורת שחרור בטבליות.
כחומרי עזר בייצור משמשים: פוליווינילפירולידון (פובידון), עמילן תירס, סיליקון דו חמצני קולואידי (אירוסיל), נתרן לאוריל סולפט, לקטוז, סידן סטארט. לקפסולות במינון של 50 מ"ג משתמשים בג'לטין, טיטניום דו חמצני, צבע אזרובין, צבע צהוב - שקיעה, ולפלוקונזול, המיוצר במינון של 150 מ"ג מ-Vertex, משתמשים בטיטניום דו חמצני וג'לטין. קפסולות קשות של ג'לטין - עם גוף לבן, כובע כתום, שלהםתוכן - מסה דחוסה או אבקה בגוון לבן או צהבהב.
מאפיינים פרמקולוגיים
כפי שנמסר לנו מהוראות השימוש, "Fluconazole" מ-"Vertex" הוא סוג של תרופות אנטי-פטרייתיות טריאזול. זהו מעכב סלקטיבי חזק של אנזים תאי פטרייתי 14-α-demethylase. תרופה זו מונעת את הפיכתו של לנוסטרול לארגוסטרול, המרכיב העיקרי של ממברנות תאי פטרייה.
לא כולם יודעים למה טבליות Fluconazole עוזרות. התרופה הגבירה את הפעילות במיקוזיס אופורטוניסטי, בפרט, שמקורה בקנדידה spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp. בנוסף, נבדקה פעילות המרכיב העיקרי על מודלים של מיקוסים אנדמיים, לרבות זיהומים הנגרמים על ידי Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis ו-Histoplasma capsulatum. עם זאת, היסטופלזמות, בלסטומיסטים, ספורוטריקס ו-paracoccidioides רגישים פחות לפלוקונאזול מאשר לאזולים אחרים.
אינדיקציות למרשם
התרופה "Fluconazole" של חברת "Vertex" נרשמה לטיפול בפתולוגיות הבאות:
- cryptococcosis, כולל דלקת קרום המוח קריפטוקוקלית ולוקליזציות אחרות של זיהום זה (עור, ריאות) הן בחולים עם תגובה תקינה של מערכת החיסון והן עם סוגים שונים של דיכוי חיסוני (איידס, השתלת איברים);
- קנדידה כללית, כולל קנדידמיה, קנדידה מפושטת וצורות אחרות של קנדידהזיהומים פולשניים (זיהומים של האנדוקרדיום, הצפק, העיניים, איברי השתן והנשימה);
- קנדידה רירית, למשל, לוע וחלל הפה (כולל קנדידה אטרופית של רירית הפה עקב לבישת תותבות), קנדידה ברונכופולמונית לא פולשנית, קנדידוריה, קנדידה עורית;
- מניעת קנדידה חוזרת של אורופ-לוע באנשים עם איידס;
- mycosis של העור (מפשעה, גוף, רגליים);
- onychomycosis, pityriasis versicolor;
- קנדידה בעור;
- קנדידה באברי המין: קנדידה נרתיקית כרונית ואקוטית מסוג חוזר, כמו גם שימוש מניעתי להפחתת תדירות ההתקפים של מחלה זו (3 פעמים או יותר בשנה);
- מניעת מחלות פטרייתיות בחולים עם ניאופלזמה אונקולוגית הסובלים מנטייה לזיהומים פטרייתיים עקב טיפול בקרינה או טיפול בציטוסטטים;
- candidal balanitis;
- mycoses אנדמי עמוק, כולל היסטופלסמוזיס ו-coccidioidomycosis.
התוויות נגד
טבליות פלוקונאזול (ורטקס) אסורות בתנאים הבאים:
- רגישות גבוהה לפלוקונאזול, מרכיבים אחרים של התרופה או תרכובות אזול;
- שימוש משולב בטרפנדין ובתרופה זו (על רקע שימוש מתמיד בפלוקונאזול במינון של 400 מ"ג ומעלה ליום), אסטמיזול או ציספריד ותרופות אחרות שמאריכות את מרווח ה-Q-T ומגבירות את הסיכון להתפתחותשינויים בקצב הלב;
- lactation;
- מתחת לגיל 3.
יש לשקול זאת לפני הפגישה.
קבלה זהירה
התרופה ניתנת בזהירות במקרה של אי ספיקת כבד, אי ספיקת כליות, עם הופעת פריחה בזמן נטילת התרופה בחולים עם זיהומים פטרייתיים מערכתיים/פולשניים או עם זיהום שטחי. יש להיזהר גם כאשר נוטלים פלוקונאזול וטרפנדין במינון הנ ל, שכן הדבר עלול לגרום למצבים פרו-אריתמוגניים בפוטנציה אצל אנשים עם גורמי סיכון (חוסר איזון אלקטרוליטים, פתולוגיות לב אורגניות, שימוש בו-זמני בתרופות הגורמות להפרעות קצב). יש לקרוא את הביקורות על Fluconazole מבית Vertex מראש.
במהלך ההריון וההנקה
השימוש בתרופה במהלך ההריון אינו הולם, למעט סוגים מסכני חיים של זיהומים פטרייתיים.
המרכיב הפעיל של התרופה נמצא בחלב אם באותה רמה כמו בדם, ולכן השימוש בה במהלך ההנקה אינו רצוי.
הוראות לשימוש
התרופה נלקחת דרך הפה, המינון היומי תלוי בחומרת ובאופי המחלה הפטרייתית.
לזיהומים קריפטוקוקליים ודלקת קרום המוח קריפטוקוקלית, 400 מ"ג נקבעים ביום הראשון, ולאחר מכן ממשיכים בטיפול במינון של 200 מ"ג ליום למשך 10-12 שבועות.
עבור קנדידה מפושטת, קנדידמיה וזיהומים פולשניים אחרים של קנדידה, המינון הוא400 מ"ג ביום הראשון, ולאחר מכן - 200 מ"ג למשך שבועיים לפחות.
לקנדידה של אורופ-לוע, התרופה ניתנת במרשם של 50-100 מ ג פעם ביום, עד 14 ימים.
לקנדידה אטרופית - 50 מ ג ליום פעם אחת, שבועיים בשילוב עם חומרי חיטוי מקומיים.
עם לוקליזציה אחרת של קנדידה, למעט איברי המין (וושט, נגעים ברונכופולמונריים לא פולשניים, קנדידוריה, נגעים פטרייתיים של העור והריריות), המינון היעיל הוא 50-100 מ ג ליום, 30 יום. בצורות קשות של מחלות אלו, המינון גדל.
איך משתמשים ב-Fluconazole עבור קיכלי בנשים?
לקנדידאזיס נרתיקית, התרופה נלקחת פעם אחת במינון של 150 מ"ג, עבור מיקוז בעור - 150 מ"ג בשבוע פעם אחת, עבור pityriasis versicolor - 300 מ"ג פעם בשבוע. "Fluconazole" מפטרת ציפורניים משמש 150 מ"ג פעם אחת בשבוע. עם מיקוזה אנדמית עמוקה, התרופה נקבעת במינון של 200-400 מ"ג ליום למשך שנתיים.
למניעת קנדידה, המינון המומלץ של פלוקונאזול הוא 50-400 מ"ג פעם ביום. עבור חולים עם נויטרופניה צפויה חמורה או מתמשכת, המינון האופטימלי הוא 400 מ"ג פעם אחת ביום.
תופעות לוואי
לפי ביקורות, "Fluconazole Vertex" יכול לגרום לתופעות לוואי כאלה:
- מערכת העיכול: שינויים בטעם, ירידה בתיאבון, דיספפסיה, שלשולים, נפיחות, כאבי בטן, פעילות מוגברתאנזימי כבד ושינויים בפרמטרים התפקודיים שלו (היפרבילירובינמיה, צהבת, נמק כבד תאי, פעילות מוגברת של אמינוטרנספראז אספרטי, אמינוטרנספראז אלנין ופוספטאז אלקליין, הפטיטיס), כולל קטלני.
- CNS: כאב ראש, סחרחורת, עוויתות.
- איברים המטופואטיים: נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס, הפרעות המטולוגיות (תרומבוציטופניה וליקופניה).
- קרדיווסקולרי: הארכת QT של א.ק.ג, רפרוף/הבהוב חדרי.
- תגובות אלרגיות: אריתמה מולטיפורמה exudative, פריחות בעור, נמק רעיל אפידרמיס, אסטמה של הסימפונות, תגובות אנפילקטאיות.
- אחר: תפקוד כלייתי שונה, היפרכולסטרולמיה, היפוקלמיה, התקרחות, היפרטריגליצרידמיה.
אינטראקציות בין תרופות
מנה אחת של תרופה בטיפול בקנדידה בנרתיק (קיכלי) אינה מלווה באינטראקציות משמעותיות. עם זאת, כאשר משתמשים במינונים גבוהים יותר של התרופה יחד עם תרופות אחרות, התגובות הבאות אפשריות:
- עם טרפנדין, אסטמיזול וציספריד: ריכוזי פלזמה מוגברים של תרופות אלו, מה שעלול להאריך את מרווח ה-QT ולהוביל להפרעות קצב לב חמורות. פלוקונאזול בכבד מעכב אנזימים של מערכת P450, ומפחית את חילוף החומרים של תרופות אלו.
- בשימוש המשולב של פלוקונאזול וורפרין, זמן הפרותרומבין מתארך, לכן, עם שילוב זה של חומרים, שליטה על זהמחוון.
- Fluconazole מאריך את זמן מחצית החיים של חומרים פומיים היפוגליקמיים (נגזרות של סולפונילאוריאה).
- כאשר נלקח בו זמנית עם הידרוכלורותיאזיד, ריכוז הפלוקונאזול בדם עולה.
- Rifampicin מאיץ את חילוף החומרים של פלוקונאזול.
- בחולי השתלת כליה, התרופה עלולה להגביר את רמות הפלזמה של ציקלוספורין. עם זאת בחשבון, מומלץ ניטור של ריכוזי ציקלוספורין.
- Fluconazole מגביר את רמות הפלזמה של תיאופילין, מידאזולם ואינדינביר.
- תרופה זו משפרת את התכונות הפרמקולוגיות של ריפאבוטין ופניטואין במידה משמעותית.
- התרופה מעלה את רמות הטקרולימוס, וכתוצאה מכך סיכון לרעילות נפרו.
ביקורות על "Fluconazole Vertex"
כיום, כמעט כל אדם מכיר את התרופה "Fluconazole" בשל יעילותה ומרשמים תכופים על ידי רופאים. התרופה של חברת "ורטקס" נחשבת לטובה מבין כל האחרות, וזה מאושש על ידי ביקורות רבות של מטופלים.
מטופלים שלקחו את הכמוסות מציינים שתרופה זו מתמודדת בהצלחה ובמהירות עם צורות שונות של מחלות פטרייתיות. הנפוצים שבהם הם נגעים פטרייתיים של הריריות, כולל קיכלי בנשים, קנדידה בפה ועוד. Fluconazole נמצא בשימוש נרחב לפטרת ציפורניים וכפות רגליים, ובמקרה זה התרופה גם הראתה יעילות גבוהה.
ביקורות שליליות על התרופה בשלמספר רב של תופעות לוואי המתפתחות על רקע קבלתו. בתור התגובות השכיחות ביותר, אנשים מציינים כאבי ראש, הפרעות דיספפטיות, נמנום יתר וסחרחורת. לעתים קרובות, מטופלים חוו הפרעות עיכול בצורה של גזים ועצירות.
