הקטגוריה של תרופות מייצבות קרום תאי פיטום כוללות תרופות מקומיות - כרומונים, כמו גם תרופות סיסטמיות בעלות תכונה עזר - אנטי-היסטמין, כלומר ketotifen.
מנגנון הפעולה של תרופות אלו הוא שהן מסוגלות לחסום את כניסת יוני הסידן והכלור לתאים, כתוצאה מכך מתווכת האלרגיה (היסטמין) מתייצבת והממברנה מאבדת את יכולת היציאה. התא הזה. בנוסף, מייצבי ממברנה מסוגלים למנוע שחרור של חומרים אחרים המעורבים בהתפתחות תופעות אלרגיות.
מה זה?
מייצבי קרום תאי מאסט - תרופות המונעות פתיחת סידןתעלות וחדירה של סידן לתאי פיטום. הם חוסמים דגרנולציה תלוית סידן של תאים ושחרור היסטמין מהם - גורם המפעיל טסיות דם, לויקוטריאנים. הם גם מפחיתים את הביטויים של אנפילקסיס וחומרים פעילים ביולוגית אחרים שיכולים לגרום לתגובות דלקתיות ואלרגיות. ייצוב ממברנות תאי פיטום נובע מחסימה של הצטברות cAMP בהם ועיכוב של פוספודיאסטראז.
ההיבט העיקרי של ההשפעה האנטי-אלרגית של מייצבי ממברנות תאי פיטום הוא התפיסה המוגברת של קטכולאמינים על ידי קולטנים אדרנרגיים. בנוסף, לתרופות כאלה יש את התכונה לחסום תעלות כלוריד ובכך למנוע דה-פולריזציה של הקצוות הפאראסימפטיים בסימפונות. הם מונעים חדירת תאי של רירית הסימפונות ומעכבים תגובות רגישות יתר מושהות. לחלק מהתרופות בקבוצה זו יש יכולת לעכב קולטני H1.
תרופות מבטלות נפיחות של רירית הסימפונות ומונעות עלייה בטונוס השרירים החלקים. האינדיקציה העיקרית לשימוש בהם היא מניעת חסימת הסימפונות.
Effects
ההשפעות של תרופות מייצבות קרום תאי פיטום הן:
- ירידה בתגובתיות יתר של ממברנות ריריות (עקב עיכוב שחרור ממתווכים של תגובות תאים אלרגיות);
- ירידה בפעילות של תאים המעורבים בהתפתחות תגובות אלרגיות (אאוזינופילים, מקרופאגים, נויטרופילים ואחרים);
- ירידה בחדירותריריות - עקב ירידה בנפיחות;
- ירידה ברגישות של קולטני עצב ובעקבות כך חסימה של היצרות הרפלקס של לומן הסימפונות - כיווץ הסימפונות.
מהו מנגנון הפעולה של מייצבי ממברנת תאי פיטום?
מאפיינים פרמקולוגיים
השימוש בתרופות מקבוצה פרמקולוגית זו מונע התפתחות של תופעות אלרגיות (סמפונות, נפיחות) כאשר אלרגנים פוטנציאליים חודרים לגוף, כמו גם כאשר הוא מושפע מגורמים מעוררים שונים - פעילות גופנית, אוויר קר ואחרים.
Ketotifen הוא מייצב קרום תאי פיטום. זה, כמו כרומונים, מפחית את הפעילות המוגברת של דרכי הנשימה בצורה של תגובה לבליעה של אלרגן. בנוסף, הוא חוסם של סיבי H1-Histamine, כלומר, הוא מעכב את התקדמות תהליכים אלרגיים.
זהו המנגנון העיקרי של מייצבי קרום תאי תורן.
באופן כללי, מייצבי ממברנה בשימוש קבוע לטווח ארוך שלהם מפחיתים את תדירות החמרה של מחלות אלרגיות כרוניות.
קרומונים משמשים למניעת נזלת אלרגית ודלקת הלחמית, אסטמה של הסימפונות והתפתחות של עווית סימפונות הנגרמת על ידי השפעת גורמים מעוררים (פעילות גופנית, אוויר קר וכו'), וכן לפני מגע פוטנציאלי עם אלרגנים פוטנציאליים. בין היתר, הסמים של זהקטגוריה תרופתית משמשים בטיפול מורכב באסתמה הסימפונות - בצורה של אחת מתרופות הטיפול הבסיסיות. כדי לחסל עווית סימפונות, תרופות רפואיות אלו אינן משמשות מהסיווג הזה.
Ketotifen מכונה מייצב קרום תאי מאסט. הוא משמש למניעת הצורה האטופית של אסתמה הסימפונות, טיפול באטופיק דרמטיטיס, דלקת הלחמית ונזלת בעלת אופי אלרגי, אורטיקריה כרונית. השימוש הנרחב בתרופה זו מוגבל באופן משמעותי על ידי פעילותה האנטי-אלרגית והאנטי דלקתית הנמוכה יחסית, כמו גם תופעות לוואי בולטות של אנטי-היסטמינים מהדור הראשון, האופייניות גם לתרופה זו.
היעילות המקסימלית של כרומונים מתרחשת כ-14 ימים לאחר השימוש השיטתי בהם. משך טיפול כזה צריך להיות 4 חודשים או יותר. בטל את התרופה בהדרגה במהלך שבוע.
לא נצפית התמכרות בשימוש בו, אין גם ירידה ביעילות של תרופות אחרות בשימוש ממושך בהן (תסמיני טכיפילקסיס). האם יש התוויות נגד למייצבי קרום תאי פיטום?
התוויות נגד
כספים אלה אסורים בהתפתחות של התקפי אסטמה. כמו כן, אין להשתמש בהם בנוכחות מצב אסתמטי או רגישות יתר אליהם.
שאיפה
בשאיפהשיטות טיפול עם שימוש בכרומונים במקרים מסוימים, נצפתה התרחשות של שיעול ותופעות קצרות טווח של ברונכוספזם, לעתים רחוקות מאוד מתפתחת ברונכוספזם בולט. תגובות דומות קשורות לגירוי של הקרום הרירי של איברי הנשימה העליונים על ידי חומרים רפואיים.
מהי הפרמקולוגיה הקלינית של מייצבי ממברנת תאי פיטום, לא כולם יודעים.
שימושים אחרים
בשימוש בתרופות אלו בצורה של טיפות אף המכילות כרומונים, חולים מדווחים במקרים מסוימים על הופעת תסמינים של שיעול, כאבי ראש, הפרעות טעם וגירוי של הריריות של האף-לוע.
לאחר הזלפת (הזלפה לעיניים) של תרופות אלו, לעיתים ישנה תחושת צריבה, תחושה בעיניים של גוף זר, נפיחות והיפרמיה של הלחמית (אדמומיות).
ביטויים שליליים
תופעות הלוואי מהשימוש ב-"Ketotifen" שוות לחסמי H1-Histamine מהדור הראשון. זה עלול לגרום לנמנום, יובש בפה, עיכוב קצב התגובות ועוד.
Cromoglycate sodium
לתרופה זו יש גם כמה אנלוגים, הכוללים:
- חומצה קרומוגליקית;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
מייצבי הממברנה האלה מונעים, אך אינם מרפאים, תגובות אלרגיות מיידיות.
בעת כניסה לגוף בשאיפה מהלומן של דרכי הנשימה של הריאותרק 10% מהמינון הראשוני נספג, בנטילה דרך הפה - אפילו פחות - רק 1%, בשימוש תוך-נאסי, 8% חודרים לדם, ובעת החדרה לעיניים - 0.04% מהתרופה.
הריכוז המרבי של החומרים העיקריים של החומר בדם נצפה לאחר 15-20 דקות. ההשפעה בהחדרה לעיניים מתרחשת לאחר 2-14 ימים, בשאיפה - לאחר 2-4 שבועות, בנטילה דרך הפה - לאחר 2-5 שבועות.
אינדיקציות למינוי של תרופה זו או האנלוגים שלה הן אסתמה הסימפונות (כאחד מהטיפולים העיקריים), מחלות אלרגיות של מערכת העיכול, אלרגיות למזון, קוליטיס כיבית (כמרכיב של טיפול משולב), קדחת השחת, נזלת אלרגית ודלקת הלחמית.
לשאיפות מקבוצת תרופות זו משמשות:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
לשימוש תוך-אף:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
כטיפת עיניים:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglycine;
- High Krom.
מה עוד ברשימת מייצבי ממברנת תאי התורן?
Nedocromil sodium
תרופה זו, כממריץ קרום תאי פיטום, קרובה למעשה לנתרן cromoglycate. הוא פועל כמרחיב סימפונות והשפעה אנטי דלקתית ומשמשת בשאיפה למניעה וטיפול בפתולוגיות כגון אסתמה של הסימפונות. במקרה זה, הוא משמש 4-8 פעמים ביום, 4 מ ג עבור 2 נשימות. מינון התחזוקה שווה למינון הטיפולי, אולם תדירות השאיפות היא 2 פעמים ביום. בסוף השבוע הראשון לטיפול, ניתן כבר לראות את ההשפעה הטיפולית.
עלולות להופיע תופעות לוואי - קפלגיה, שיעול, דיספפסיה, ברונכוספזם. מגביר הדדי את ההשפעות של β-אגוניסטים, גלוקוקורטיקואידים, איפראטרופיום ותאופילין ברומיד.
Lodoxamide
תרופה פרמקולוגית זו מעכבת שחרור של היסטמינים וחומרים אחרים התורמים לתגובות אלרגיות. זה זמין כטיפות עיניים. נספג בכמות קטנה, זמן מחצית החיים לוקח כ-8 שעות. תרופה זו משמשת לדלקת לחמית אלרגית ולדלקת קרטיטיס.
מומלץ לטפטף טיפה אחת או שתיים לכל עין במרווח של 6 שעות. משך הטיפול - עד חודש אחד.
במהלך הטיפול בתרופה זו עלולים להתפתח תסמינים שליליים מאיברי הראייה (גירוי של הלחמית, ראייה מטושטשת, כיב בקרנית), איברי ריח (יובש ברירית האף), כמו כמו גם תופעות כלליות (סחרחורת, בחילות ואחרות).
במהלך הטיפול, אין התווית נגד עדשות מגע.
מייצב קרום תאי התורן הפופולרי ביותר בפרמקולוגיה הוא Ketotifen.
Ketotifen
לתרופה זו, כמו גם לאנלוגים שלה ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") יש אפקט מייצב קרום, המשולב עם חסימת H1-Histamine. במתן דרך הפה, הוא נספג היטב - הזמינות הביולוגית של התרופה היא 55%. הריכוז המרבי במושג 3-4 שעות לאחר הבליעה, זמן מחצית החיים הוא 21 שעות.
למה זה משמש?
תרופה זו והאנלוגים שלה משמשים למטרות מניעתיות במקרה של התקפי אסטמה, נזלת ממקור אלרגי ודרמטוזות. מומלץ ליטול 1-2 מ ג (בצורת כמוסות וטבליות) או 1-2 כפיות. סירופ 0.02% פעמיים ביום עם אוכל.
על רקע הטיפול בתרופות כאלה, עלולים להתפתח תסמיני לוואי, למשל, יובש בפה, תיאבון מוגבר ועלייה במשקל הנלווית, נמנום יתר, עיכוב קצב התגובה. התרופה משפרת את ההשפעה של כדורי שינה וחומרים פרמקולוגיים מרגיעים, כמו גם אלכוהול.
מייצבי הריון וממברנה
השימוש במייצב קרום סיסטמי במהלך ההריון אסור. חומרים מקומיים - כרומונים - אסורים לשימוש רק בשליש הראשון ומשמשים בזהירות בתקופות הבאות. אם יש אינדיקציות, למשל, עם נזלת אלרגית ודלקת הלחמית מאותו אופי בצורה כרונית, לאחר 15 שבועות של הריון, מותר להשתמש בתמיסה של cromohexal 2% בצורה של טיפות עיניים או תרסיס לאף - ב.מינונים סטנדרטיים.
במהלך תהליך ההנקה, השימוש בכרומונים מתבצע רק אם קיימות אינדיקציות מחמירות.
סקרנו את מנגנון הפעולה של מייצבי ממברנת תאי מאסט.
