בפרמקולוגיה, משככי כאבים מחולקים בדרך כלל לאופיואידים ולא-אופיואידים. חומרים לא נרקוטיים (לא אופיואידים) נקראים חומרים המשככים כאב מבלי שיש להם השפעה שלילית חזקה על תפקוד מערכת העצבים המרכזית. לתרופות כאלה אין אפקט פסיכוטרופי, המבדיל אותן מתרכובות נרקוטיות, ואינן מדכאות את מרכזי העצבים. הודות לניואנסים הללו, הכספים נמצאים בשימוש נרחב בפרקטיקה הרפואית כיום.
יעילות והתכונות שלה
Non-opioid - קבוצה של משככי כאבים, שיש לה השפעה קטנה יחסית של הפחתת כאב בהשוואה לתרופות נרקוטיות חזקות. אם התסמונת מוסברת על ידי הפרעות קרביים, טראומה, תרופות כאלה כמעט שאינן יעילות.
לקטגוריית התרופות המתוארת יש לא רק אפקט משכך כאבים, אלא גם אנטי דלקתי. בנוסף, משככי כאבים שאינם אופיואידים הם תרופות המורידות חום. עם השימוש בכספים במינון טיפולי יורדהצטברות כדוריות דם אדומות. חומרים משפיעים על היכולת החיסונית ברמה התאית.
ניואנסים של יעילות
משככי כאבים אופיואידים ולא אופיואידים נחקרו על ידי רופאים במשך יותר מעשור. נכון להיום, עדיין לא ניתן היה לקבוע בדיוק מה הם פרטי הפעילות התרופתית של תרופות שאינן נרקוטיות. ישנן מספר השערות המסבירות את יעילות התרכובות. האפשרות הנפוצה ביותר היא כדלקמן: בהשפעת תרכובות פעילות ברקמות הגוף, ייצור הפרוסטגלנדינים נחלש, מה שמוביל להקלה הרצויה של המצב בכללותו.
מנגנון הפעולה של משככי כאבים שאינם אופיואידים קשור לתפקודים של מרכזי התלמודים. עקב השימוש בסמים מואטת הולכת דחפי הכאב למרכזי המוח הקולטים אותם. פעולה מרכזית זו שונה בתכלית מזו הטבועה בתרכובות נרקוטיות. חומרים שאינם נרקוטיים אינם מתקנים את היכולת של מערכת העצבים המרכזית לסכם דחפים.
סליצילטים
בהתבסס על הסיווג של משככי כאבים שאינם אופיואידים, סליצילטים הם חומרים המסוגלים לתקן שלבים שונים בשרשרת המובילים לפעילות מוקד הדלקת. הוכח שההשפעה העיקרית ביעילותן של תרופות אלו נובעת מעיכוב הייצור הביולוגי של פרוסטגלנדינים. מחקרים קליניים הראו שסליצילטים מייצבים את הקרום הליזוזומלי, מה שמאט את תגובת הגירוי, מעכב שחרור של פרוטאזות.
סליצילטים - משככי כאבים, שפעולתם קשורה לתגובות חלבון: פעילתרכובות מונעות דנטורציה של מולקולות. לתרופה יש השפעה אנטי משלימה. עיכוב ייצור פרוסטגלנדינים גורם להיחלשות בפעילות המוקד הדלקתי. במקביל, ההשפעה האלגוגנית של ברדיקינין פוחתת. תרופות לא אופיואידיות מקבוצה זו מפעילות את הקשר בין בלוטות יותרת הכליה לבלוטת יותרת המוח, עקב כך שחרור הקורטיקואידים נעשה פעיל יותר.
אפשרויות: המון כספים
הרשימה של משככי כאבים שאינם אופיואידים היא רחבה למדי, והיעילות של תרופות אלו משתנה מאוד. אולי המפורסם ביותר יכול להיקרא בבטחה:
- חומצה אצטילסליצילית.
- Nise.
- Ibufen.
הבדל בעוצמה קשור ליכולת של תרופות קיימות לחלחל לרקמות אורגניות, שהיא שונה. נהוג להבחין בכמה קבוצות עיקריות של משככי כאבים: תרופות פשוטות להורדת חום, אנטיפלוגיסטיקה, חומרים אנטי דלקתיים לא הורמונליים. האחוז השולט של התרופות המוצגות בבתי המרקחת הן חומצות חלשות שיכולות לחדור בקלות למוקד התהליך הפתולוגי. ברקמות חולות מצטברות תרכובות פעילות פרמקולוגית. הפרשה מהגוף לרוב אופיינית לשתן, אחוז קטן יותר - עם מרה. בעיקר משככי כאבים שאינם אופיואידים של פעולה מרכזית מסולקים בצורה של מוצרים מטבוליים של הכבד. לחומרים המתקבלים בתגובות כאלה אין כל השפעה.
תכונות יעילות: איך זה עובד?
לקיחת טיפול מרכזי שאינו אופיואידמשכך כאבים, החולה מרגיש עד מהרה היחלשות של כאב, חום שוכך. אפקט חוסר הרגישות מתפתח מעט יותר לאט, מוקד הדלקת מדוכא. כדי להשיג תוצאה בולטת בשני תחומי הפעילות הללו, יהיה עליך ליטול מינונים גדולים מספיק של התרופה. זה קשור לסבירות לסיבוכים, תופעות לוואי עקב עיכוב ייצור פרוסטגלנדינים. לרוב, תרופות מובילות להצטברות נתרן, היווצרות אזורים כיבים במערכת העיכול, נפיחות ונטייה לדימומים. בנוסף, שימוש ממושך במשככי כאבים, במיוחד במינונים גדולים, מרעיל את הגוף. הכימיקלים הכלולים בתכשירים מעכבים את התפקוד ההמטופואטי, מעוררים מתמוגלובינמיה ומצבים חמורים אחרים. כל משככי הכאב הלא-אופיואידים המוכרים כיום יכולים לגרום לתגובה אלרגית ולתגובה פארא-אלרגית של הגוף.
השימוש בתכשירים בתקופת לידת ילד עלול לגרום לדיכוי, להאט את פעילות הלידה ולסגור את הדוקטוס ארטריוסוס מבעוד מועד. ככלל, בשליש הראשון של המונח, תרופות כאלה אינן רושמות כלל בגלל הסיכון המוגבר להשפעה פתוגנית, אם כי ניסויים בבעלי חיים נערכו עבור האחוז העיקרי של תרופות שהוכיחו את היעדר השפעה טרטוגני..
המדע לא עומד במקום
בחירת משככי כאבים אופיואידים ושאינם אופיואידים, מדענים מצאו כי חומרים מסוימים יכולים, בהיעדר השפעה נרקוטית, לעכב בו-זמניתייצור לא רק של פרוסטציקלין, PG, תרומבוקסן, אלא גם לויקוטריאנים. איכות זו נקראת "עיכוב של lipoxygenesis". תרופות שיש להן את שתי ההשפעות הללו הן חדשות יחסית, אבל הכיוון נראה מבטיח ביותר. הם מראים השפעה אנטי דלקתית בולטת יותר, אך הסבירות לתגובות פראלרגיות מצטמצמת למינימום. כמעט בלתי אפשרי לפתח אסטמה, פריחות, נזלת, "טריאדת אספירין".
לא פחות מבטיחים הם משככי כאבים שאינם אופיואידים המשפיעים באופן סלקטיבי על יצירת סוגים שונים של cyclooxygenases בגוף. כבר פותחו תרכובות המשפיעות רק על סינתזות טרומבוקסן, PG F2-alpha ו-COX-2 סינתזות. הסוג הראשון הוא איבופן, המבוסס על איבוטרין, השני הוא תרופות על תיפרופן. הם נוטים פחות לפתח נפיחות, כיב או עווית הסימפונות עקב מחסור ב-F2 PG. לבסוף, הסוג האחרון מוצג למכירה על ידי סדרת Nise, המופעלת על ידי nimesulide.
NSAIDs
רשימת התרופות משככי כאבים בקטגוריה זו כוללת שמות המוכרים כמעט לכל אדם שהשתמש במשככי כאבים לפחות פעם אחת בחייו. כולל:
- Voltaren.
- Diclofenac.
- Ketoprofen.
כספים כאלה משמשים אם תסמונת הכאב במפרק, ברקמות השריר מופרעת, אם הראש כואב או מתגלה עצבים. חומרים מסומנים לתהליכים דלקתיים באזורים אלה של לוקליזציה. כמשכך חוםNSAIDs ניתן להשתמש אם החולה יש חום, הטמפרטורה עולה מעל 39 מעלות. ניתן לשלב משככי כאבים שאינם אופיואידים בקבוצה זו עם מרחיבי כלי דם, אנטיהיסטמינים ואנטי פסיכוטיים כדי לעזור להגביר את ההשפעה האנטי-פירטית.
זהירות היא היבט חשוב בטיפול
משככי כאבים שאינם אופיואידים - מלכתחילה סליצילטים - עלולים לגרום להתפתחות של תסמונת ריי, ולכן יש צורך לרשום תרופות כאלה בזהירות רבה לילדים. קבוצת הסיכון לסיבוכים כוללת חולים מתחת לגיל שתים עשרה עם אטיולוגיה ויראלית של המחלה. Amidopyrin, indomethacin יכול לגרום לעוויתות. אקמול נחשב לתחליף האופטימלי.
בנוסף למשככי כאבים שאינם אופיואידים המתוארים, איכויות חוסר רגישות ועיכוב של מוקדים דלקתיים אופייניות לנגזרות של חומצות אינדול, פנילאצטית, פרופיונית, פנמית. כאשר רושמים קורס טיפולי המבוסס על הניואנסים והמצב, הרופא חייב לזכור שנגזרות אנילין אינן פעילות כמעט במוקדי הדלקת, ולמרות שפיראזולון יכול לעזור במקרים מסוימים, הוא משמש לעתים נדירות ביותר בשל יכולתו לעכב את ההמטופואטית. פוּנקצִיָה. בנוסף, ההשפעה הטיפולית הגלומה בחומר זה די צר.
כל NSAID אסור בהחלט לשימוש אם זוהתה תגובה אלרגית, תגובה פארא-אלרגית של הגוף במהלך הקורס או נצפתה בעבר. אתה לא יכול להשתמש בתרופות אלה עם כיב בקיבה, הפרעות בתפקוד ההמטופואטי של הגוף, כמו גם בשליש הראשון של תקופת הפוריות.
קטגוריות וסוגים
כדי לפשט את ההתמצאות בין שפע משככי הכאבים המיוצרים בתעשייה, נהוג לחלק את הכספים לא רק לאופיואידים ולא אופיואידים, אלא גם לתרופות מעורבות. בין תרופות לא נרקוטיות, נבדלים תרופות להורדת חום, פורמולציות משולבות, תרופות בעלות השפעה מרכזית והיקפית. משככי כאבים הם קבוצה של תרופות המכילות מספר חומרים פעילים. לדוגמה, Deegan מיוצר עם הכללת נימסוליד, דיציקלומין בנוסחה.
משככי כאבים משולבים הנמכרים בשמות מסחריים שונים מבוססים על החומרים הבאים:
- "Solpadeine" - אקמול משולב עם קפאין וקודאין.
- "Benalgin" - למטאמיזול מוסיפים גם קפאין, בנוסף קיים תיאמין בפורמולה.
- "פאראדיק" - שילוב של דיקלופנק, אקמול.
- "איבוקלין" - תרופה המכילה אקמול, איבופרופן.
- "Alka-prim" היא תרופה המבוססת על חומצה אצטילסליצילית, שאליה מתווספת חומצה אמינו-אצטית
- Alka-Seltzer הוא מוצר המכיל חומצת לימון, חומצה אצטילסליצילית ומי נתרן קרבונט.
תכונות והבדלים
תכשירים שאינם אופיואידים אינם משפיעים על קולטני אופיואידים ואינם מובילים להתמכרות אצל המטופל. אין להם אנטגוניסטים פרמקודינמיים. חומרים אינם מערערים את עבודת מרכז השיעול ואיברי הנשימה, אינם מובילים להפרעות בצואה (עצירות). כל המאפיינים הללו מבדיליםאותם על רקע משככי כאבים נרקוטיים.
תרופות שאינן אופיואידיות נרשמות לפציעות קלות - חבורות ונקעים. התרופות יעילות בקרע של רצועות ועוזרות להקל על המצב במקרה של פגיעה ברקמות הרכות. ניתן להשתמש בתכשירים אם הכאב מפריע בתקופה שלאחר הניתוח, התסמונת מדורגת כממוצע ברמה. חומרים מסומנים לכאבים בראש, כאבי שיניים, עם עוויתות של זרימת שתן, מרה. הם משמשים לחום.
כך קרה שמשככי כאבים שאינם נרקוטיים מוכרים לרבים ומשמשים לרוב כחלק מטיפול עצמי, כלומר אין מי שישלוט בשימוש בתרכובות. זה הופך את בעיית הסיבוכים ותופעות הלוואי לרלוונטית במיוחד.
חומצה סליצילית ופירזולון
נגזרות של שני החומרים הללו משמשות לייצור מגוון רחב של תרופות. המוכר ביותר להדיוט הוא "אספירין", שיעילותו נובעת מחומצה אצטילסליצילית. בנוסף, מתיל סליצילאט, סליצילאמיד נפוצים בתעשיית התרופות. תרופות המבוססות על נתרן סליצילט, acelysin מפורסמות למדי בתוצאה שלהן. עבור כל האמצעים במעמד זה, אופיינית יכולת הרעלה נמוכה למדי. בדיקות הראו: המינון הקטלני של חומצה אצטילסליצילית הוא 120 גרם. יחד עם זאת, ישנה גם נקודת תורפה: פעילות מגרה מוגברת, שעלולה ליצור דימום ואזורים כיבים. כספים אלה אינם משמשים לחולים מתחת לגיל שתים עשרה.
על חומרים שמקורם בפיראזולון, שנעשה על ידי כולםידוע "Analgin", שהמרכיב העיקרי שלו הוא metamezol. פופולרי לא פחות הוא Butadion, הפועל על ידי הכללת פנילבוטזון בפורמולה, ואנטיפירין, המיוצר על פנזון. לתרופה "Amidopyrin" יש מוניטין טוב, שהתרכובת העיקרית שלה היא aminophenazone.
לכל התרופות המפורטות יש ספקטרום צר יחסית של פעילות טיפולית, עם זאת, ההשפעה המעכבת של התפקוד ההמטופואטי מוערכת כמשמעותית למדי. זה מטיל הגבלות על משך הטיפול: רק קורסים קצרי מועד מותרים.
Metamezole בתנאים נייחים נרשם לעתים קרובות יותר בהזרקה, מכיוון שהחומר מסיס מאוד במים. ניתן להזריק לרקמת שריר, לווריד או מתחת לעור אם יש צורך באפקט הרדמה מקומית דחופה, ירידה בטמפרטורה. בעת בחירת תרופה, אתה צריך לזכור כי בילדות, בעת שימוש באידופירין, סף פרכוסים מתוקן, משתן יורד.
פארה-אמינופנול וחומצה אינדולאצטית
אקמול, phenacetin מתקבלים בתגובות כימיות המערבות para-aminophenol. שתי התרופות הללו אינן יעילות כנגד מוקד דלקתי פעיל, אין להן השפעה אנטי-ראומטית ויכולת לתקן את צמיגות הדם. השימוש בתכשירים קשור בסיכון מינימלי להיווצרות כיב, והחומרים בטוחים לכליות ואינם מעכבים את פעילות האיבר. סף המוכנות לעוויתות כמעט ואינו משתנה. בטמפרטורות גבוהות, העיקריתרופת הבחירה היא אקמול. זה נכון במיוחד לטיפול בילדים. שימוש ממושך בפנאצטין עלול לגרום להתקף לב.
בהשתתפות חומצה אינדולאצטית, מתקבלים סולינדק, סטודולק, אינדומתצין. האחרון הוא הרכב התייחסות במונחים של אפקט אנטי דלקתי. מאמינים כי אינדומתצין הוא הטבוע בחוזק הגדול ביותר. במקביל, התרופה משפיעה על התהליכים המטבוליים עם מתווכים מוחיים, ריכוז ה-GABA יורד. השימוש במשכך כאבים מלווה בהפרעות שינה, תסיסה, לחץ דם גבוה, עוויתות. עם פסיכוזה, הסבירות להחמרה של המצב גבוהה. Sulindac, נכנס לגוף האדם, הופך לאינדומתצין. לתרופה זו השפעה איטית וארוכת טווח.
חומצות פנילאצטית ופרופיוניות
הראשון מייצר נתרן דיקלופנק, המרכיב העיקרי בתכשירי וולטרן ואורטופן. לעתים נדירות יחסית החומר מעורר הופעת כיב במערכת העיכול, לעתים קרובות יותר התרופה משמשת למאבק בתהליך הדלקתי ונגד שיגרון.
בהשתתפות חומצה פרופיונית, התגובות של קבלת קטו-, איבו-, פירפרופן, נפרוקסן, חומצה תיפרופנית ממשיכות. הפעילות הבולטת ביותר במוקדים דלקתיים היא טבועה בפירפרופן, נפרוקסן. עבור תיפרופן, הוקמה פעילות סלקטיבית גבוהה, שבגללה נצפתה לעתים קרובות פחות תגובה שלילית ממערכת העיכול, איברי הנשימה ומערכת הרבייה. איבופרופן דומה לדיקלופנק במובנים רבים.
