קורטיזון הוא הורמון סטרואידי חשוב מאוד המופרש מבלוטת יותרת הכליה. גלוקוקורטיקואיד מפעיל את הסינתזה של פחמימות מחלבון, מדכא איברים לימפואידים, משנה תהליכים מטבוליים, מגביר את עמידות הגוף ללחץ. תעשיית התרופות פיתחה אנלוגי להורמון האנושי - קורטיזון אצטט. התרופה היא קורטיקוסטרואיד סינתטי יעיל.
מאפיינים, הלחנה וצורת שחרור
קורטיזון הוא גלוקוקורטיקוסטרואיד בצורת טבליות לבנות של אבקה גבישית, חסרת ריח ומסיסה גרועה במים ובאתנול. הוא דומה במבנה הכימי לקורטיזול ונחשב למוצר המטבולי הלא פעיל שלו. הסוכן משמש דרך הפה, פרנטרלית, חיצונית. החומר הפעיל של התרופה הוא קורטיזון אצטט. היצרנים מייצרים את התרופה בצורות הבאות:
- טבליות המכילות 25 ו-50 מ"ג מהחומר הפעיל, 80 חתיכות בקרטוןאריזה.
- תרחיף 2.5% בבקבוקונים של 5 או 10 מ"ל, 10 חתיכות בחפיסה. התוכן של החומר הפרמצבטי הפעיל הוא 0.025 גרם ל-1.0 מ"ל.
משחה המכילה קורטיזון שייכת גם לגלוקוקורטיקואידים, אך בעלת השפעה פרמקולוגית צרה יותר. לכלי פעולה אנטי אלרגית ואנטי דלקתית מקומית. החומר הפעיל של המשחה הוא הידרוקורטיזון אצטט, שכמו קורטיזון הוא הורמון סטרואידי המיוצר על ידי קליפת יותרת הכליה. מבין חומרי העזר, הרכב התרופה כולל פרופילן גליקול - ממס, גלוציט - חומר מעבה, פובידון - חומר אנטרוסורב, נתרן כלורי - גורם לניקוי רעלים.
מאפיינים פרמקולוגיים
לגלוקוקורטיקואיד יש תכונות אנטי דלקתיות, מדכאות חיסון, אנטי אלרגיות, מפחיתה את רגישות הגוף.
פעולה אנטי דלקתית נובעת מדיכוי היווצרות 2-lysophospholipid וחומצת שומן. זה מוביל לעיכוב סינתזה של פרוסטגלנדינים, ירידה בשחרור חלבונים הממריצים את הצטברות של טסיות דם, תאים ממאירים וליקוציטים.
פעולה אנטי-אלרגית נקבעת על ידי ייצוב קרום האורגנואיד של התא, השומר על סביבה חומצית ומניעת שחרור בזמן תמוגה של תאים בעלי השפעה מזיקה ומעורבים בשינוי המבנה של הרקמה במקום שבו נוצרה האלרגיה.
תכונות מדכאות חיסוניות קשורות לירידה במספר התאים המסוגלים לזהות אנטיגן ולתת לו תגובה הגנה. ממש כמועיכוב שגשוג תאים עם מעבר של לימפוציטים לפיצוצים, ירידה במספר החומרים הפעילים בעלי תכונות אימונו-וויסות ומתווך.
קורטיזון אצטט מגביר את הפרשת האשלגן ואת שימור הנתרן, מה שמוביל לירידה ביציאת המים מהגוף. ממריץ אנזימים שאחראים על חילוף החומרים, מגביר את רמות הגלוקוז בדם, מגביר את סינתזת החלבון.
אינדיקציות
על פי הוראות השימוש בקורטיזון אצטט נקבע למחלות הבאות:
- מחלה אנדוקרינית המאופיינת בחוסר יכולת של בלוטות יותרת הכליה לייצר מספיק הורמונים (מחלת אדיסון).
- היפוקורטיזוליזם לאחר הסרה כירורגית מלאה של בלוטות האדרנל.
- שיבוש בלוטת יותרת המוח הקדמית.
- הפרעות מולדות של קליפת האדרנל.
- מחלות ראומטיות.
- אנמיה המוליטית.
- אטופיק דרמטיטיס.
- תגובות אלרגיות.
- חסימת דרכי אוויר ברונכיאלית.
- מונונוקלאוזיס זיהומיות.
- הפטיטיס של התהוות ויראלית.
- צורה חמורה של אי ספיקת כלי דם (התמוטטות).
- שיבוש התגובה הסתגלותית של הגוף לפציעה (הלם).
צורות תיעודיות של קורטיזון לשימוש חיצוני משמשות ברפואת עיניים לטיפול בדלקת של איברי הראייה. משחות נרשמות כדי לעצור את תהליך ההגנה והסתגלות הפתולוגי, להפחית נפיחות וגרד.
התוויות נגד לקורטיזוןאצטט
זוהי תרופת מרשם ויש לה רשימה די מרשימה של מצבים בריאותיים שעבורם השימוש בה אינו מומלץ.
- רגישות מוגברת למרכיבי התרופה.
- מחלות פולשניות.
- מחלות זיהומיות ממקורות שונים.
- תקופה שלפני ואחרי החיסון (8 שבועות לפני החיסון ו-2 אחריו).
- איידס ו-HIV.
- כיב פפטי.
- דלקת ברירית הוושט.
- דלקת קיבה.
- אנסטומוזיס במעיים.
- מחלה פתולוגית כרונית של רירית מערכת העיכול התחתונה (קוליטיס כיבית).
- Diverticulitis.
- אוטם שריר הלב.
- יתר לחץ דם.
- דיסליפידמיה.
- סוכרת.
- מחלת קושינג.
- אי ספיקת כליות וכבד.
- III-IV שלבים של השמנת יתר.
השימוש בתרופה מתבצע בפיקוח הרופא שרשם אותה. תחת תשומת לב מיוחדת נמצאים חולים עם שחמת הכבד, עם חוסר ארוך טווח בהורמוני בלוטת התריס. עם פתולוגיות אלו, השפעת החומר הרפואי עלולה לעלות ויהיה צורך להתאים את המינון.
אם מטופל שנרשם לו טיפול בתרופות המכילות קורטיזון היה לאחרונה במגע עם חולים עם הרפס, אבעבועות רוח, אמביאזיס, שחפת, אז יש צורך להודיע על כך לרופא.
שימוש בטבליות ובתרחיפים: מינון
שימוש עצמי בסם נושא ערך גדולסיכון לבריאות, יש ליטול את התרופה רק בהנחייתו של מומחה רפואי ותחת פיקוחו.
המינון מחושב באופן אינדיבידואלי בהתאם למצב המטופל, הפתולוגיה ומהלך שלו. הצריכה היומית של טבליות קורטיזון לפי ההוראות לא תעלה על 300 מ"ג. המינון הראשוני של התרופה הוא 10-20 מ"ג בכל פעם עד 4 פעמים ביום. בהתאם לחומרת הפתולוגיה, כמות החומר עולה, אך מנה בודדת למבוגרים לא תעלה על 150 מ"ג. ככל שהבריאות משתפרת, המינון מופחת בהדרגה למינימום.
לילדים, התרופה נרשמה בכמויות קטנות יותר, המינון תלוי בגיל המטופל הקטן - מ-12 עד 25 מ ג בכל פעם.
תרחיף משמש תוך שרירי או לתוך חלל המפרקים. האמפולה מנערת והתוכן מוזרק לעומק הישבן מ-50 עד 300 מ"ג בכל פעם. המינון היומי הוא 1000-1500 מ"ג. חישוב התרופה לילדים תלוי במשקל הילד: המינון המתאים ביותר הוא 6-9 מ"ג לכל ק"ג משקל גוף.
מתן תוך מפרקי מתבצע במינון 5-25 מ ג פעם ב-7 ימים. משך הקורס 3-5 שבועות.
משחת קורטיזון: הוראות שימוש
לתרופה לשימוש חיצוני יש השפעה אנטי-דלקתית מקומית, אנטי-בצקתית. משחת קורטיזון מוחלת בשכבה דקה על האזור הפגוע של העור 2-3 פעמים ביום. כדי להגביר את האפקט הטיפולי, חבישות חסימות משמשות לאטום האזור החולה. מֶשֶׁךהטיפול תלוי במאפיינים, בחומרת הפתולוגיה וביעילות הטיפול. משך הקורס הוא בדרך כלל בין שבוע לשבועיים, עם תהליך מחלה מתמשך, ניתן להגביר את הטיפול עד 20 יום.
השימוש במשחה בילדים אפשרי מגיל שנתיים. אמצעים המשפרים את הספיגה של הגלוקוקורטיקואיד אינם נכללים.
קורטיזון במהלך ההריון וההנקה
אין מחקרים מספקים על השימוש בקורטיקוסטרואידים במהלך הריון והנקה. טבליות קורטיזון הן הורמונים סטרואידים, אך אין להן פעילות אסטרוגנית (המיוצרת על ידי מנגנון הזקיקים השחלתיים) או פרוגסטוגניות (המיוצרות על ידי השליית העובר). גלוקוקורטיקוסטרואידים שומרים על הומאוסטזיס. עם זאת, במהלך ההיריון, נשים חשופות יותר לאותות מתח, מה שמוביל להפרשת יותרת הכליה. רמות גבוהות של קורטיזון תורמות ליתר לחץ דם, שעלול להוביל להפלה.
ניתן להשתמש בתרופה במהלך ההריון רק אם התועלת עולה על הסיכון לתופעות לוואי. אם יש אפילו סיכוי קטן לפגיעה בעובר, הרי שטיפול כזה נחשב כלא הולם ואף מסוכן. אם אישה בעמדה לקחה קורטיזון, אז יש לפקח בקפידה על תינוקות שנולדו עקב תת-תפקוד אפשרי של בלוטות יותרת הכליה.
במהלך ההנקה עדיף גם להפסיק להשתמשתרופה בשל העובדה שהיא מופרשת לחלב. אם יש צורך דחוף בשימוש בקורטיקוסטרואיד, אז עדיף להפסיק להניק.
תופעות לוואי
תדירות ההיווצרות וההסבר של תופעות לא רצויות תלויה במשך השימוש, המינון וההקפדה על תנודות מחזוריות בפגישה.
- מצד המערכת האנדוקרינית לאחר נטילת קורטיזון אצטט, ניתן להבחין בסוכרת סטרואידית, דיכוי תפקוד האדרנל, תסמונת Itsenko-Cushing ועיכוב בהתפתחות המינית בילדים.
- תהליכים מטבוליים: היפוקלצמיה, היפרנתרמיה, הזעה מוגברת, עלייה במשקל, כיווץ שרירים עוויתי רפלקס, עייפות, אובדן כוח.
- מערכת הלב וכלי הדם: הפרעת קצב, הפרעת קצב סינוס (ברדיקרדיה), לחץ דם גבוה, טרומבופיליה, התפתחות של אי ספיקת לב.
- CNS ואיברי חישה: פגיעה בהכרה מבלבול לתרדמת (דליריום), פגיעה ביכולת הניווט במרחב, הזיות, אופוריה, שינויים במצב הרוח ללא סיבה לכל כיוון, פרנויה, עצבנות, נדודי שינה תכופים, כאבי ראש פתאומיים, מוגבר לחץ תוך עיני, עקירה של גלגל העין - עיניים בולטות (exophthalmos).
- מערכת השרירים והשלד: אוסטאופורוזיס, ניוון שרירים, מיופתיה סטרואידית.
- מערכת העיכול: דלקת בלבלב, דלקת בוושט עם הופעת שחיקות וכיבים, גזים, בחילות,הקאות.
- תגובות אלרגיות.
- אקנה.
- דילול העור.
אמצעי זהירות
יש לבדוק לחץ תוך עיני במהלך הטיפול.
בהתאם להוראות, יש לרשום קורטיזון אצטט לילדים רק עבור אינדיקציות מוחלטות ובמעקב קפדני של רופא. עם טיפול ארוך טווח, יש צורך לעקוב אחר הדינמיקה של צמיחה והתפתחות. אם הילד היה במגע עם חולים שנפגעו מאבעבועות רוח או חצבת, נקבעים אימונוגלובולינים ספציפיים למניעה.
בטל את התרופה בהדרגה על ידי הפחתה הדרגתית של המינון, על מנת למנוע היווצרות של תסמונת גמילה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
התכונות הטיפוליות של תרופות שונות באינטראקציה של קורטיזון אצטט עשויות להשתנות בהתאם לסוג התרופה.
- גלוקוקורטיקוסטרואיד משפר את תכונות הריפוי של נוגדי קרישה (תרופות המפחיתות קרישת דם), נוגדי טסיות דם (תרופות המונעות קרישי דם.
- מגביר את תופעות הלוואי של NSAIDs, הורמוני מין נשיים סטרואידים (אסטרוגנים), גליקוזידים לבביים, סטרואידים אנבוליים, התרופה האנטי-פטרייתית Amphotericin B, התרופה הציסטית L-asparaginase.
- מפחית את היעילות של היפוגליקמיה (הורדת גלוקוז), תרופות להורדת לחץ דם ומשתנים (משתנים).
- נגזרות של חומצה ברביטורית מפחיתות את היעילות של קורטיזון.
תאריך תפוגה וכללי אחסון
לפי ההוראות "קורטיזון" בטבליות מאוחסנות במשך 5 שנים מתאריך הייצור במקום חשוך בטמפרטורה של t +25 מעלות צלזיוס. חיי המדף של המשחה וההשעיה הם 3 שנים, יש לאחסן אותם בטמפרטורה של + 15 מעלות צלזיוס. אין להקפיא את המוצר לשימוש חיצוני.
ביקורות
ביקורות על רופאי קורטיזון הן רק טובות. רופאים השתמשו זמן רב ומוצלח בקורטיקוסטרואיד סינתטי. לדעתם, ההשלכות השליליות נובעות אך ורק מאי ציות להמלצות רפואיות.
ביקורות ממטופלים אינן כל כך חיוביות עקב תופעות לוואי. חלק מהמטופלים מתלוננים על כאבי ראש, התקפי בחילה, חוסר טעם במזון במהלך הטיפול. המטופלים חווים הקלה רבה לאחר סיום הטיפול. אבל הרופאים אומרים שזו בעיקר תוצאה של העובדה שהאדם החלים.
אנלוגים
האנלוגים העיקריים של קורטיזון אצטט והידרוקורטיזון הם Akortin, Dexamethasone, Metipred, Canison plus. בשימוש גם "Avamys", "Betaderm", "Alteson", "Rinocorten", "Cirtodrin".
